Durgical
TR
Uygulama

Varfarin

  • K vitamini antagonistleriK vitamini antagonistleri
  • Gebelik: kontrendikeGebelik: kontrendike

K vitamininin geri dönüşümünü engelleyen oral bir antikoagülan; böylece karaciğer daha az işlevsel pıhtılaşma faktörü üretir. INR kan testiyle izlenir.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
K vitamini antagonistleri
Target
K vitamini epoksit redüktaz (VKORC1)
Used for
Pulmoner embolinin tedavisi ve önlenmesi
Key effects
Kanama · Saç dökülmesi · Gaz
Monitor
INR · Kanama belirtileri
ATC
B01AA03

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, varfarinin iki ayna görüntüsü formundan biri olan S-varfarin ile bağlı insan VKOR'unu göstermektedir.

3B hedef: K vitamini epoksit redüktaz (VKORC1). PDB yapısı 6WV3 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Varfarin, K vitaminini geri dönüştüren enzim olan VKORC1'i inhibe eder. Aktif K vitamini azalınca karaciğer daha az işlevsel faktör II, VII, IX ve X ile daha az protein C ve protein S üretir. Bir miktar etki bir gün içinde görülür; en yüksek etki ise kanda zaten bulunan işlevsel faktörler temizlendikçe birkaç gün sonra ortaya çıkar.

  1. Varfarin VKORC1'i bloke eder: K vitamini geri dönüştürülmez
  2. Karaciğer daha az işlevsel faktör II, VII, IX ve X üretir
  3. Günler içinde eski işlevsel faktörler temizlenir
  4. Daha az trombin: INR yükselir ve pıhtılar daha zor oluşur

Endikasyonlar

Yan etkiler

Sık

  • Kanama (diş eti, burun, morarma, idrar, dışkı)
  • Saç dökülmesi
  • Gaz, şişkinlik ve karın ağrısı

Kontrendikasyonlar

  • Gebelik (plasentayı geçer); mekanik kalp kapaklarında olgu bazında istisnalar dışında
  • Kanama eğilimi veya aktif kanama
  • Yakın zamanda geçirilmiş veya planlanan beyin, göz ya da büyük travma cerrahisi
  • Güvenilir şekilde izlenemeyen hastalar

Önemli etkileşimler

CYP2C9 inhibitörleri (amiodaron, flukonazol, metronidazol, trimetoprim-sülfametoksazol)
INR'yi ve kanama riskini artırırlar.
CYP2C9 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenobarbital)
INR'yi ve pıhtılara karşı korumayı azaltırlar.
Asetilsalisilik asit (ASA) ve diğer NSAİİ'ler
Kanama riskine ek katkıda bulunurlar.
Besinlerde veya takviyelerde K vitamini
Alımdaki değişiklikler INR'yi oynatır; sabit bir alım onu stabil tutar.

Neler izlenir

  • INR (protrombin zamanı): tedavi rejimi buna göre ayarlanır
  • Kanama belirtileri
  • CYP2C9 ve VKORC1 genotipleri biliniyorsa başlangıç rejiminin seçimine yardımcı olur

Farmakokinetik

Emilim
Ağız yoluyla neredeyse tamamen emilir.
Dağılım
Neredeyse tamamı plazma proteinlerine bağlanır; plasentayı geçer.
Metabolizma
Karaciğerde; S formu esas olarak kişiden kişiye değişen bir enzim olan CYP2C9 ile.
Eliminasyon
Neredeyse tamamı metabolizma yoluyla; metabolitler çoğunlukla idrarla atılır.
Yarılanma ömrü
Uzun: etkin yarı ömür yaklaşık 20-60 saattir.
Etki başlangıcı ve süresi
Bir gün içinde bir miktar etki; en yüksek etki 3-4 gün sürebilir.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Varfarin ilk günlerde neden deri nekrozuna yol açabilir?

Varfarin doğal antikoagülanlar olan protein C ve S'yi de azaltır; bunların eksikliği, tedaviye başladıktan sonraki günler içinde ortaya çıkabilen doku nekrozu ile ilişkilidir.

Varfarinin etkisi nasıl geri çevrilir?

İlacın kesilmesi ve K vitamini verilmesi faktör üretimini yeniden sağlar; hayatı tehdit eden kanamada protrombin kompleks konsantresi veya taze donmuş plazma düşünülebilir.

Varfarin gereksinimi neden kişiden kişiye bu kadar değişir?

CYP2C9 ve VKORC1 genlerindeki varyantlar, ayrıca diyet (K vitamini), diğer ilaçlar ve hastalıklar.

Varfarin kullanan bir hastaya flukonazol başlanıyor. INR'ye ne olur?

Yükselir: flukonazol S-varfarini parçalayan CYP2C9'u inhibe eder; böylece kanama riski artar ve INR daha yakından izlenir.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: K vitamini antagonistleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - WARFARIN SODIUM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Warfarin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Prothrombin Time Test and INR (PT/INR) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); 6WV3: Human VKOR with warfarin (RCSB Protein Data Bank, 2020).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.