Pirimetamin
Diğer antiprotozoal ilaçlar
Diğer antiprotozoal ilaçlar
Sülfadiazin ve folinik asitle birlikte toksoplazmozun klasik tedavisi olan antifolat; kemik iliğini baskılayabilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Diğer antiprotozoal ilaçlar
- Target
- Parazit dihidrofolat redüktazı (Toxoplasma ve Plasmodium'un bifonksiyonel DHFR-timidilat sentazı)
- Used for
- Toksoplazmoz · Toxoplasma retinokoroiditi
- Key effects
- İştahsızlık ve kusma · Glossit · Döküntü
- Monitor
- Cilt · Boğaz ağrısı · Böbrek ve karaciğer fonksiyonu
- ATC
- P01BD01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, Toxoplasma gondii'nin dihidrofolat redüktaz-timidilat sentazına bağlanmış pirimetamini göstermektedir.
Bir diaminopirimidin folik asit antagonisti. Parazitin dihidrofolat redüktazına insan enziminden çok daha sıkı bağlanır ve dihidrofolatın tetrahidrofolata indirgenmesini durdurur, böylece parazit DNA yapamaz. Bir sülfonamid (sülfadiazin) daha önceki basamağı, dihidropteroat sentazı bloke eder ve ikili sinerjik etki gösterir. Tedavi dozlarında insan enzimi de etkilenir; bu yüzden folinik asit eklenir. Direnç, parazit enzimindeki mutasyonlardan kaynaklanır.
- Parazit dihidrofolat redüktazına bağlanır
- Tetrahidrofolat yok: DNA sentezi durur
- Sülfadiazin önceki basamağı bloke eder: sinerji
- Folinik asit hastanın kemik iliğini korur
Endikasyonlar
- Toksoplazmoz (HIV'li kişilerde ve konjenital enfeksiyonda dahil), her zaman bir sülfonamid ve folinik asitle Toksoplazmoz →
- Toxoplasma retinokoroiditi Oküler toksoplazmoz (retinokoroidit) →
- Sıtmanın önlenmesi ve tedavisi için sülfadoksin-pirimetamin ve artesunat kombinasyonlarının bir bileşeni Sıtma →
Yan etkiler
Sık
- İştahsızlık ve kusma (yemekle daha az)
- Glossit (ağrılı, kırmızı dil), folat eksikliğinin bir belirtisi
- Döküntü
Kontrendikasyonlar
- Pirimetamine aşırı duyarlılık
- Folat eksikliğine bağlı belgelenmiş megaloblastik anemi
- Dikkat: nöbet bozuklukları, böbrek veya karaciğer yetmezliği, olası folat eksikliği
Önemli etkileşimler
- Sülfonamidler, trimetoprim-sülfametoksazol, proguanil, metotreksat, zidovudin
- Aditif kemik iliği baskılanması (antifolat etki)
- Lorazepam
- Hafif karaciğer toksisitesi bildirilmiştir
- Fenitoin ve folatı düşüren diğer ilaçlar
- Daha yüksek folat eksikliği riski
Neler izlenir
- Yüksek dozlu tedavi sırasında sık aralıklarla trombositler dahil tam kan sayımı
- Cilt: döküntü, ilacın kesilmesi anlamına gelir
- Boğaz ağrısı, solukluk, morarma (purpura) veya glossit
- Böbrek ve karaciğer fonksiyonu
Uygulama ve güvenlik
- Oral, iştahsızlığı ve kusmayı azaltmak için yemekle.
- Her zaman folik asitle değil, folinik asitle (kalsiyum folinat) birlikte verilir.
- Düzenli kan sayımlarıyla uzun kürler; tabletleri çocuklardan uzak tutun.
Gebelik ve emzirme
Hayvanlarda teratojeniktir; yalnızca yarar riskten ağır bastığında, folinik asitle kullanılır. Gebeliğin erken döneminde fetal enfeksiyon olmayan toksoplazmoz genellikle spiramisinle tedavi edilir.
Hemşirelik bakımı
- Öncesinde: başlangıç kan sayımı, böbrek ve karaciğer fonksiyonu, sülfa alerjisi ve gebelik durumu.
- Her kürde folinik asidin reçete edildiğini ve verildiğini kontrol edin.
- Döküntü, boğaz ağrısı, ateş, solukluk, kanama veya ağrılı kırmızı dil açısından izleyin ve bunları hemen bildirin.
- Eğitim: herhangi bir döküntüde ilacı bırakın ve tıbbi yardım alın; tabletleri çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın (aşırı doz ölümcül olabilir).
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral, yavaş ama tam
- Dağılım
- Dokulara geniş dağılım; büyük kısmı plazma proteinlerine bağlıdır; anne sütüne geçer
- Eliminasyon
- Yavaş
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 96 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Pirimetamin hangi enzimi inhibe eder?
Parazitin dihidrofolat redüktazını; böylece DNA sentezi için gerekli tetrahidrofolatın oluşumunu bloke eder.
Neden folik asit değil de folinik asit birlikte verilir?
Folinik asit zaten indirgenmiştir, bu yüzden insan hücrelerinde bloke edilen enzimi atlar; folik asidin aktifleşmesi için yine dihidrofolat redüktaz gerekir.
Toksoplazmozun klasik kombinasyonu nedir?
Pirimetamin + sülfadiazin + folinik asit (lökovorin).
Tedavi sırasında hangi laboratuvar testi izlenir?
Trombositler dahil tam kan sayımı, çünkü ilaç megaloblastik anemi, lökopeni ve trombositopeniye neden olabilir.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Diğer antiprotozoal ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - PYRIMETHAMINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.