Benzilpenisilin (penisilin G)
Beta-laktamlar
Beta-laktamlar
Enjeksiyonla verilen ilk penisilin. Yavaş salınımlı benzatin formu sifilizi tedavi eder ve romatizmal ateşin tekrarlamasını önler.
Diğer adı: penisilin G, benzatin benzilpenisilin (uzun etkili form), prokain benzilpenisilin (uzun etkili form)
Hızlı bilgi
- Group
- Beta-laktamlar
- Target
- Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel DD-transpeptidazlar)
- Used for
- Sifiliz · A grubu streptokok farenjiti · Leptospiroz
- Key effects
- Alerjik döküntü veya ürtiker · İshal
- ATC
- J01CE01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, PBP'nin klasik modeli olan Streptomyces R61 DD-peptidazını penisilin G ile açillenmiş hâlde gösterir: açılmış β-laktam halkası aktif bölgedeki serine bağlıdır.
Benzilpenisilin, peptidoglikanı çapraz bağlayan penisilin bağlayan proteinlere bağlanır. β-laktam halkası enzimin serini tarafından açılır ve bağlı kalır; böylece transpeptidaz devre dışı kalır. Yeni çapraz bağlar olmadan duvar zayıflar ve büyümekte olan bakteri parçalanır (lizis). Dar spektrumludur (streptokoklar, Treponema pallidum, meningokok, Leptospira) ve birçok stafilokok gibi penisilinaz üreten bakterilere etkili değildir.
- β-laktam halkası duvar öncülünün D-Ala–D-Ala ucunu taklit eder
- PBP'nin serini halkayı açar ve açillenmiş olarak kalır
- Peptidoglikan çapraz bağları oluşmaz
- Zayıf duvar dayanamaz ve bakteri patlar
Endikasyonlar
- Sifiliz: benzatin benzilpenisilin erken ve latent sifilizde ilk tercih tedavidir ve gebelikte etkinliği kanıtlanmış tek ilaçtır (konjenital sifilizin önlenmesinde kilit önemde); nörosifiliz IV sulu form gerektirir. Sifiliz →
- A grubu streptokok farenjiti (tek bir benzatin enjeksiyonu seçeneklerden biridir). Streptokokal farenjit →
- Romatizmal ateşin sekonder korunması: yıllarca düzenli aralıklarla yapılan benzatin enjeksiyonları kalp kapaklarını yeni ataklardan korur. Romatizmal kalp hastalığı →
- Leptospiroz: Leptospira penisilin G'ye duyarlıdır; ağır hastalıkta kullanılır (IV form). Leptospiroz →
- Meningokokal menenjit, streptokokal endokardit ve nörosifiliz (IV form).
Yan etkiler
Sık
- Alerjik döküntü veya ürtiker
- Enjeksiyon yerinde ağrı veya şişlik
- İshal
- Jarisch–Herxheimer reaksiyonu: sifiliz veya leptospirozda ilk dozdan sonraki saatler içinde ateş, titreme, baş ağrısı ve kas ağrıları; alerjiden değil, ölen spiroketlerden kaynaklanır
Kontrendikasyonlar
- Daha önce bir penisiline karşı anafilaksi veya ağır reaksiyon (sifilizli gebede başka bir ilaç yerine desensitizasyon uygulanır)
- Benzatin ve prokain formları asla intravenöz verilmemelidir
Önemli etkileşimler
- Probenesid
- Tübüler sekresyonu engeller; böylece penisilin düzeyleri yükselir ve daha uzun sürer.
- Tetrasiklinler, makrolidler, kloramfenikol ve sülfonamidler
- Bu bakteriyostatik ilaçlar penisilinin bakterisidal etkisini zayıflatabilir.
Neler izlenir
- Enjeksiyondan sonra alerjik reaksiyonlar açısından gözlem
- Yanıtı doğrulamak için sifiliz tedavisinden sonra nontreponemal titreler (VDRL veya RPR)
- Yüksek IV dozlarda böbrek işlevi ve bilinç düzeyi
Farmakokinetik
- Emilim
- IV veya IM verilir; uzun etkili benzatin formu yalnızca IM. Oral kullanım farklı bir penisiline, fenoksimetilpenisiline dayanır.
- Dağılım
- Vücut sıvılarına yaygın dağılır; meninksler iltihaplı değilse beyin omurilik sıvısına zayıf geçer.
- Eliminasyon
- Böbrek, çoğunlukla probenesidin engellediği aktif tübüler sekresyonla.
- Yarılanma ömrü
- Normal böbrek işlevinde IV form için bir saatten kısa (yenidoğanlarda ve böbrek yetmezliğinde daha uzun); yalnızca IM verilen benzatin formu kastan yavaş salınır, bu nedenle tek bir enjeksiyon uzun süre etki gösterir.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Sekonder sifilizli bir hastada benzatin penisilin enjeksiyonundan birkaç saat sonra ateş, titreme ve miyalji gelişiyor. Bu nedir ve bir alerji midir?
Ölen treponemlerin ürünlerinin salınmasına bağlı bir Jarisch–Herxheimer reaksiyonu. Penisilin alerjisi değildir ve ilacın kaçınılması gerektiği anlamına gelmez.
Sifilizli bir gebe penisilin alerjisi bildiriyor. Neden genellikle başka bir antibiyotik yerine desensitizasyon uygulanır?
Penisilin, gebelikte sifilizi iyileştirdiği ve konjenital sifilizi önlediği kanıtlanmış tek tedavidir; bu nedenle güvenle kullanılabilmesi için desensitizasyon uygulanır.
Romatizmal ateşin tekrarlarını önlemek için neden benzatin benzilpenisilin kullanılır?
Penisilini kastan uzun bir süre boyunca yavaş salar; böylece düzenli enjeksiyonlar, A grubu streptokokun yeni kapak hasarını tetikleyecek yeni enfeksiyonlar oluşturmasını engeller.
Probenesid penisilin düzeylerini neden yükseltir?
Penisilin G vücuttan esas olarak böbrekte aktif tübüler sekresyonla atılır ve probenesid bu sekresyonu engeller; böylece düzeyler daha uzun süre yüksek kalır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Penicillin G Benzathine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PENICILLIN G POTASSIUM injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Syphilis - STI Treatment Guidelines (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.