Beta-laktamlar
Dört atomlu β-laktam halkalı, bakterilerin hücre duvarı yapımını durduran antibiyotikler: penisilinler, sefalosporinler, karbapenemler ve monobaktamlar.
Nedir
En büyük ve en çok kullanılan antibiyotik ailesidir. Hepsi β-laktam halkasını taşır ve hücre duvarı yapımının son basamağını engelleyerek büyümekte olan bakterileri öldürür.
Etki mekanizması
β-laktam halkası, peptidoglikan yapı taşının D-Ala–D-Ala ucuna benzer. Penisilin bağlayan proteinler (PBP'ler, duvarı çapraz bağlayan transpeptidazlar) halkaya aktif bölgedeki serinleriyle saldırır ve açil-enzim olarak takılı kalır; böylece yeni çapraz bağlar oluşmaz. Zayıflayan duvar, bakterinin kendi otolizinlerinin de katkısıyla dayanamaz ve hücre patlar. Öldürme etkisi, tepe düzeylerinden çok ilaç düzeyinin MİK'in üzerinde kaldığı süreye bağlıdır.
Hedef: Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel DD-transpeptidazlar)
Bu gruptaki ilaçlar
- Benzilpenisilin (penisilin G)Enjeksiyonla verilen ilk penisilin. Yavaş salınımlı benzatin formu sifilizi tedavi eder ve romatizmal ateşin…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel DD-transpeptidazlar)
- AmoksisilinKulak, sinüs ve göğüs enfeksiyonlarında kullanılan, iyi emilen oral bir penisilin; başka ilaçlarla birlikte midedeki…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- SeftriaksonEnjeksiyonla verilen, beyne ulaşan ve tüm gün etki eden üçüncü kuşak bir sefalosporin; gonore, menenjit ve…Penisilin bağlayan protein 2 (PBP2) ve diğer PBP'ler
- Amoksisilin + klavulanik asitβ-laktamazları bloke eden klavulanik asitle korunan amoksisilin; otit, sinüzit, pnömoni ve deri enfeksiyonlarında…Bakteriyel PBP'ler (amoksisilin) ve β-laktamazlar (klavulanik asit)
- AmpisilinListeria ve enterokoklara karşı önemli, intravenöz bir aminopenisilin; bir aminoglikozitle birlikte yenidoğan sepsisi…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- Benzatin benzilpenisilinİlacı haftalarca salan, intramüsküler bir penisilin G deposu: sifilizde ve romatizmal ateşin önlenmesinde temel ilaç.Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel DD-transpeptidazlar)
- Piperasilin + tazobaktamTazobaktamla korunan antipsödomonal bir penisilin; ciddi hastane enfeksiyonlarında kullanılan geniş spektrumlu…Bakteriyel PBP'ler, esas olarak PBP3 (piperasilin), ve β-laktamazlar (tazobaktam)
- Ampisilin + sulbaktamKarışık intraabdominal, jinekolojik ve deri enfeksiyonlarında kullanılan, sulbaktamla korunan ampisilin.Bakteriyel PBP'ler (ampisilin) ve β-laktamazlar (sulbaktam)
- SefaleksinStafilokok ve streptokoklara bağlı deri enfeksiyonları, farenjit, otit ve idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılan…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- SefazolinBirinci kuşak intravenöz bir sefalosporin: cerrahide antibiyotik profilaksisinin ve duyarlı S. aureus'a bağlı ciddi…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- SeftazidimCiddi hastane enfeksiyonlarında kullanılan, Pseudomonas aeruginosa'ya karşı etkili, üçüncü kuşak intravenöz bir…Penisilin bağlayan proteinler, esas olarak PBP3
- SefepimPseudomonas ve gram-pozitifleri kapsayan dördüncü kuşak intravenöz bir sefalosporin; febril nötropeni ve hastane…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- Sefiksimİdrar yolu enfeksiyonları, farenjit, otit ve komplike olmayan gonorede kullanılan üçüncü kuşak oral bir sefalosporin.Penisilin bağlayan protein 2 (PBP2) ve diğer PBP'ler
- Sefotaksimİnflame meninksleri geçen üçüncü kuşak intravenöz bir sefalosporin; yenidoğanlar dahil menenjit ve sepsiste kullanılır.Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- SefuroksimSinüzit, otit, pnömoni ve erken Lyme hastalığında kullanılan, oral (sefuroksim aksetil) veya intravenöz ikinci kuşak…Penisilin bağlayan protein 2x (PBP2x) ve diğer PBP'ler
- SefoksitinBacteroides fragilis gibi anaeroblara karşı etkili, ikinci kuşak intravenöz bir sefamisin; karışık abdominal ve pelvik…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- SeftarolinMetisiline dirençli Staphylococcus aureus'a (MRSA) karşı etkili, deri enfeksiyonları ve pnömonide kullanılan…MRSA PBP2a'sı ve diğer PBP'ler
- Fenoksimetilpenisilin (penisilin V)Streptokokal farenjitte ve romatizmal ateş nükslerini önlemede kullanılan, mide asidine dayanıklı oral bir penisilin.Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- KloksasilinMetisiline duyarlı Staphylococcus aureus'a bağlı enfeksiyonlarda kullanılan, penisilinaza dirençli antistafilokokal…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- DikloksasilinMetisiline duyarlı Staphylococcus aureus'a bağlı deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında kullanılan, penisilinaza…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- OksasilinMetisiline duyarlı Staphylococcus aureus'a bağlı ciddi enfeksiyonlarda kullanılan, penisilinaza dirençli intravenöz…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- NafsilinSafrayla atılan intravenöz bir antistafilokokal penisilindir; ekstravazasyona ve varfarin üzerindeki etkisine dikkat…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- FlukloksasilinStafilokokal deri, yara ve kemik enfeksiyonlarında oral veya enjeksiyonla kullanılan, penisilinaza dirençli bir…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- Seftazidim + avibaktamAvibaktamla korunan seftazidim; avibaktam KPC ve OXA-48'e karşı etkili, β-laktam yapısında olmayan bir inhibitördür…Bakteriyel PBP'ler (seftazidim) ve A, C sınıfı ile bazı D sınıfı β-laktamazlar (avibaktam)
- SefiderokolBakteriye demir taşıyıcıları yoluyla giren siderofor bir sefalosporindir; çoklu ilaca dirençli gram negatiflere karşı…Penisilin bağlayan proteinler, başlıca PBP3
- Seftolozan + tazobaktamDirençli gram negatiflere bağlı idrar yolu, karın içi ve pnömoni enfeksiyonları için tazobaktamla birleştirilmiş yeni…Bakteriyel PBP'ler (seftolozan) ve β-laktamazlar (tazobaktam)
- Prokain benzilpenisilinİntramüsküler enjeksiyon için penisilin G'nin prokain tuzudur; benzatin tuzundan daha kısa etkilidir ve kısa süreli…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel DD-transpeptidazlar)
- SefotetanBacteroides fragilis gibi anaerobları da kapsayan enjektabl ikinci kuşak bir sefamisin; cerrahi profilakside ve pelvik…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- SefpodoksimOtit, farenjit, sinüzit, hafif pnömoni ve alt idrar yolu enfeksiyonu için ön ilaç (proksetil) olarak verilen oral…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- SefaklorOtit, farenjit, idrar yolu ve cilt enfeksiyonları için oral ikinci kuşak sefalosporin; çocuklarda serum hastalığı…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- SefdinirOtit, farenjit, sinüzit ve hafif pnömoni için oral üçüncü kuşak sefalosporin; demirle birlikte dışkıyı kırmızıya…Penisilin bağlayan proteinler (bakteriyel transpeptidazlar)
- SeftobiprolPseudomonas'ı da kapsayan, MRSA'ya etkili IV bir sefalosporin: PBP2a'ya bağlanır. Pnömoni, bakteriyemi ve deri…MRSA PBP2a ve diğer PBP'ler
Gruptaki diğerleri
- fenoksimetilpenisilin
- ampisilin
- oksasilin
- dikloksasilin
- piperasilin
- sefazolin
- sefaleksin
- sefuroksim
- sefepim
- seftarolin
- imipenem
- meropenem
- ertapenem
- aztreonam
- klavulanik asit (β-laktamaz inhibitörü)
- sulbaktam (β-laktamaz inhibitörü)
- tazobaktam (β-laktamaz inhibitörü)
- avibaktam (β-laktamaz inhibitörü)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
β-laktam halkası peptidoglikan yapı taşının hangi kısmını taklit eder?
Uçtaki D-alanil–D-alanin. PBP halkayı substratı sanar, serini ile açar ve açillenmiş olarak kalır; böylece duvarı artık çapraz bağlayamaz.
MRSA β-laktamlara nasıl direnç gösterir ve hangi β-laktam ona karşı hâlâ etkilidir?
β-laktamlara afinitesi çok düşük bir transpeptidaz olan PBP2a'yı kodlayan mecA genini taşır. Seftarolin PBP2a'yı bağlar ve etkinliğini korur.
Klavulanik asit amoksisiline ne katar?
Birçok β-laktamazı geri dönüşsüz biçimde bloke eder; böylece amoksisilin bu enzimleri yapan bakteriler tarafından yıkılmaz.
β-laktamlara neden zamana bağımlı antibiyotikler denir?
Öldürme etkileri, serbest ilaç düzeyinin MİK'in üzerinde kaldığı süre oranına bağlıdır; tepe düzeyinin ne kadar yüksek olduğuna değil.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - amoxicillin- Amoxicillin capsule amoxicillin- Amoxicillin tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CEFTRIAXONE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PENICILLIN G POTASSIUM injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.