Benzilpenicilina (penicilina G)
Betalactâmicos
Betalactâmicos
A penicilina original, dada por injeção. Sua forma benzatina, de liberação lenta, trata a sífilis e evita que a febre reumática volte.
Também chamado: penicilina G, benzilpenicilina benzatina (forma de ação prolongada), benzilpenicilina procaína (forma de ação prolongada)
Ficha rápida
- Group
- Betalactâmicos
- Target
- Proteínas ligadoras de penicilina (DD-transpeptidases bacterianas)
- Used for
- Sífilis · Faringite estreptocócica do grupo A
- Key effects
- Erupção cutânea alérgica ou urticária · Diarreia
- Monitor
- Títulos não treponêmicos · Função renal e nível
- ATC
- J01CE01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a DD-peptidase de Streptomyces R61, o modelo clássico de PBP, acilada pela penicilina G: o anel β-lactâmico aberto está ligado à serina do sítio ativo.
A benzilpenicilina se liga às proteínas ligadoras de penicilina que fazem as ligações cruzadas do peptidoglicano. Seu anel β-lactâmico é aberto pela serina da enzima e permanece ligado, de modo que a transpeptidase fica inativada. Sem novas ligações cruzadas, a parede enfraquece e a bactéria em crescimento sofre lise. É de espectro estreito (estreptococos, Treponema pallidum, meningococo, Leptospira) e não age contra bactérias produtoras de penicilinase, como muitos estafilococos.
- O anel β-lactâmico imita a extremidade D-Ala–D-Ala do precursor da parede
- A serina da PBP abre o anel e permanece acilada
- As ligações cruzadas do peptidoglicano deixam de se formar
- A parede fraca cede e a bactéria se rompe
Indicações
- Sífilis: a benzilpenicilina benzatina é o tratamento de escolha da sífilis recente e latente, e o único fármaco comprovado na gestação (essencial para prevenir a sífilis congênita); a neurossífilis exige a forma aquosa IV. Sífilis →
- Faringite estreptocócica do grupo A (uma única injeção de benzatina é uma opção). Faringite estreptocócica →
- Prevenção secundária da febre reumática: injeções de benzatina a intervalos regulares, durante anos, protegem as valvas cardíacas de novos surtos. Cardiopatia reumática →
- Leptospirose: a Leptospira é sensível à penicilina G, usada na doença grave (forma IV). Leptospirose →
- Meningite meningocócica, endocardite estreptocócica e neurossífilis (forma IV).
Efeitos adversos
Frequentes
- Erupção cutânea alérgica ou urticária
- Dor ou nódulo no local da injeção
- Diarreia
- Reação de Jarisch–Herxheimer: febre, calafrios, cefaleia e dores musculares poucas horas após a primeira dose para sífilis ou leptospirose, causada pela morte das espiroquetas, e não por alergia
Contraindicações
- Anafilaxia prévia ou reação grave a uma penicilina (na gestante com sífilis, faz-se dessensibilização em vez de usar outro fármaco)
- As formas benzatina e procaína nunca devem ser administradas por via intravenosa
Interações importantes
- Probenecida
- Bloqueia a secreção tubular, de modo que os níveis de penicilina sobem e duram mais.
- Tetraciclinas, macrolídeos, cloranfenicol e sulfonamidas
- Esses fármacos bacteriostáticos podem atenuar o efeito bactericida da penicilina.
O que se monitora
- Observação após a injeção quanto a reações alérgicas
- Títulos não treponêmicos (VDRL ou RPR) após o tratamento da sífilis para confirmar a resposta
- Função renal e nível de consciência com doses IV altas
Farmacocinética
- Absorção
- Administrada por via IV ou IM; a forma benzatina, de ação prolongada, apenas IM. O uso oral depende de outra penicilina, a fenoximetilpenicilina.
- Distribuição
- Ampla nos líquidos corporais; chega mal ao líquido cefalorraquidiano, a menos que as meninges estejam inflamadas.
- Eliminação
- Renal, principalmente por secreção tubular ativa, que a probenecida bloqueia.
- Meia-vida
- Menos de uma hora para a forma IV com rins normais (mais longa em recém-nascidos e na insuficiência renal); a forma benzatina, dada apenas IM, é liberada lentamente do músculo, de modo que uma injeção continua agindo por muito tempo.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Um paciente com sífilis secundária apresenta febre, calafrios e mialgia poucas horas após uma injeção de penicilina benzatina. O que é, e trata-se de alergia?
Uma reação de Jarisch–Herxheimer, pela liberação de produtos dos treponemas que estão morrendo. Não é alergia à penicilina e não significa que o fármaco deva ser evitado.
Uma gestante com sífilis relata alergia à penicilina. Por que ela costuma ser dessensibilizada em vez de receber outro antibiótico?
A penicilina é o único tratamento comprovado para curar a sífilis na gestação e prevenir a sífilis congênita, por isso se usa a dessensibilização para permiti-la com segurança.
Por que a benzilpenicilina benzatina é usada para prevenir recorrências da febre reumática?
Ela libera penicilina lentamente do músculo por um longo período, de modo que injeções regulares impedem que o estreptococo do grupo A cause novas infecções que desencadeariam mais lesão valvar.
Por que a probenecida eleva os níveis de penicilina?
A penicilina G sai do corpo principalmente por secreção tubular ativa no rim, e a probenecida bloqueia essa secreção, de modo que os níveis permanecem mais altos por mais tempo.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas4
← Voltar à classe: Betalactâmicos
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Penicillin G Benzathine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - PENICILLIN G POTASSIUM injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Syphilis - STI Treatment Guidelines (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.