Dabrafenibe
Inibidores de BRAF e MEK
Inibidores de BRAF e MEKAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.Gravidez: evitar
Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar e usa-se contracepção não hormonal durante e após o tratamento, porque o fármaco torna os contraceptivos…
Inibidor oral do BRAF mutante, associado ao trametinibe em melanoma, câncer de pulmão e de tireoide BRAF V600. Atenção a febre, pele e olhos.
Também chamado: mesilato de dabrafenibe
Ficha rápida
- Group
- Inibidores de BRAF e MEK
- Target
- Serina/treonina quinase BRAF (mutantes V600E/K)
- Used for
- Melanoma BRAF V600E/K · Câncer de pulmão
- Key effects
- Febre e calafrios · Espessamento da pele · Cefaleia
- Monitor
- Exames da pele antes · Sintomas oculares
- ATC
- L01EC02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o dabrafenibe no bolso de ATP do domínio quinase do BRAF V600E humano.
O dabrafenibe bloqueia o sítio de ATP do BRAF mutante (V600E, V600K, V600D) e, em concentrações mais altas, do BRAF selvagem e do CRAF. Isso corta o sinal MAPK que impulsiona o tumor. A resistência ao fármaco isolado surge em poucos meses, por isso ele é combinado com o inibidor de MEK trametinibe, que também retarda os novos carcinomas espinocelulares cutâneos observados com inibidores de BRAF isolados.
- O BRAF V600E mantém a via MAPK ativada
- O dabrafenibe bloqueia o sítio de ATP do BRAF mutante
- Associado ao trametinibe para bloquear o MEK e retardar a resistência
Indicações
- Melanoma BRAF V600E/K, irressecável ou metastático (isolado ou com trametinibe) e após cirurgia quando há acometimento linfonodal (com trametinibe). Melanoma →
- Câncer de pulmão de não pequenas células metastático BRAF V600E, com trametinibe. Câncer de pulmão →
- Câncer anaplásico de tireoide BRAF V600E sem opções de tratamento local, com trametinibe. Carcinoma folicular, oncocítico (de células de Hürthle) e anaplásico da tireoide →
- Glioma de baixo grau BRAF V600E em crianças que precisam de terapia sistêmica, com trametinibe. Tumores cerebrais na infância (meduloblastoma, astrocitoma pilocítico, craniofaringioma) →
- Tumores sólidos BRAF V600E sem outras opções, com trametinibe (aprovação acelerada).
Efeitos adversos
Frequentes
- Febre e calafrios (especialmente com trametinibe)
- Espessamento da pele, papilomas, erupção cutânea, pele seca, queda de cabelo
- Cefaleia, dor articular e muscular
- Náuseas, diarreia, diminuição do apetite
- Tosse e fadiga
Contraindicações
- Tumores sem mutação BRAF V600 (sem benefício)
Interações importantes
- Contraceptivos hormonais (pílulas, adesivos, anéis, injeções)
- Tornam-se menos eficazes; usa-se um método não hormonal.
- Indutores potentes do CYP2C8 ou do CYP3A4
- Diminuem os níveis de dabrafenibe e podem causar perda de efeito.
O que se monitora
- Teste de mutação BRAF V600 do tumor antes de iniciar
- Exames da pele antes, durante e por meses após o tratamento
- Temperatura e função renal quando houver febre
- Glicemia em pessoas com diabetes
- Sintomas oculares
Administração e segurança
- Oral, em jejum, longe das refeições; as cápsulas são engolidas inteiras.
- Os comprimidos para suspensão oral são dispersos em água e bebidos imediatamente.
- Dabrafenibe (BRAF) e trametinibe (MEK) são fármacos distintos administrados juntos: verificar ambos na prescrição.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar e usa-se contracepção não hormonal durante e após o tratamento, porque o fármaco torna os contraceptivos hormonais menos eficazes; evita-se a amamentação.
Cuidados de enfermagem
- Ensinar a verificar a temperatura e a ligar prontamente em caso de febre, calafrios ou tremores.
- Orientar a relatar verrugas novas, feridas ou pintas que mudam; providenciar exames da pele.
- Relatar dor, vermelhidão ocular ou visão borrada.
- Confirmar teste de gravidez negativo e orientar contracepção não hormonal (a pílula pode falhar).
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, duas vezes ao dia, em jejum.
- Metabolismo
- Fígado, CYP2C8 e CYP3A4.
- Meia-vida
- Cerca de 8 horas.
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Por que o dabrafenibe é combinado com o trametinibe?
Para bloquear BRAF e MEK juntos, o que retarda a resistência e reduz os novos carcinomas espinocelulares cutâneos.
Qual é a reação mais típica do par dabrafenibe + trametinibe?
Febre (pirexia) com calafrios.
Qual método contraceptivo é recomendado com o dabrafenibe, e por quê?
Um método não hormonal, porque o dabrafenibe torna os contraceptivos hormonais menos eficazes.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Dabrafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Dabrafenib Mesylate - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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