Durgical
TR
Uygulama

Enkorafenib

  • BRAF ve MEK inhibitörleriBRAF ve MEK inhibitörleri
  • Yüksek riskBu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
  • Gebelik: kaçınılmalıFetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır ve ilaç hormonal kontraseptifleri daha az etkili kıldığı için tedavi süresince ve sonrasında hormonal olmayan…

BRAF V600 melanom ve akciğer kanserinde binimetinib ile, BRAF V600E kolorektal kanserde setuksimab ile verilen bir BRAF inhibitörü.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
BRAF ve MEK inhibitörleri
Target
BRAF serin/treonin kinazı (V600E mutantı), ayrıca yabani tip BRAF ve CRAF
Used for
BRAF V600E metastatik kolorektal kanser
Key effects
Yorgunluk · Eklem ve kas ağrısı · Cilt kalınlaşması
Monitor
Tedaviden önce · Potasyum · Karaciğer testleri
ATC
L01EC03

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Enkorafenib yapısı kullanılmamıştır: şekil, insan BRAF V600E'nin aynı ATP cebini dolduran dabrafenibi göstermektedir.

3B hedef: BRAF serin/treonin kinazı (V600E mutantı), ayrıca yabani tip BRAF ve CRAF. PDB yapısı 4XV2 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Enkorafenib BRAF V600E'nin yanı sıra yabani tip BRAF ve CRAF'ın ATP bölgesini bloke eder ve MAPK büyüme sinyalini keser. Melanom ve akciğer kanserinde MEK inhibitörü binimetinib ile eşleştirilir. Kolorektal kanserde tek başına BRAF blokajı zayıf etkilidir; bunun yerine anti-EGFR antikoru setuksimab ile kombine edilir.

  1. BRAF V600E'nin ATP bölgesini bloke eder
  2. Melanom ve akciğer: MEK inhibitörü binimetinib ile eşleştirilir
  3. Kolorektal: anti-EGFR antikoru setuksimab ile eşleştirilir

Endikasyonlar

  • BRAF V600E/K rezeke edilemeyen veya metastatik melanom, binimetinib ile birlikte. Melanom →
  • Erişkinlerde BRAF V600E metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri, binimetinib ile birlikte. Akciğer kanseri →
  • BRAF V600E metastatik kolorektal kanser, setuksimab ile birlikte (kemoterapiyle veya kemoterapisiz). Kolorektal kanser →

Yan etkiler

Sık

  • Yorgunluk, bulantı, kusma, karın ağrısı
  • Eklem ve kas ağrısı
  • Cilt kalınlaşması, akne benzeri döküntü, kuru veya kaşıntılı cilt, saç dökülmesi
  • Avuç içi ve ayak tabanlarında kızarıklık, uyuşma veya soyulma
  • Baş ağrısı, baş dönmesi, tat değişiklikleri

Kontrendikasyonlar

  • BRAF V600 mutasyonu olmayan tümörler (yarar yok)

Önemli etkileşimler

Hormonal kontraseptifler (haplar, bantlar, halkalar, enjeksiyonlar)
Daha az etkili hâle gelirler; hormonal olmayan bir yöntem kullanılır.
Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (klaritromisin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir) ve greyfurt
Düzeylerini ve toksisitesini artırır.
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, sarı kantaron)
Düzeylerini düşürür ve tedavinin başarısız olmasına yol açabilir.
QT'yi uzatan diğer ilaçlar (bazı antiaritmikler, makrolidler, antipsikotikler)
QT uzaması ve aritmi riskinde aditif artış.

Neler izlenir

  • Başlamadan önce tümörde BRAF V600 mutasyon testi
  • Tedaviden önce, tedavi sırasında ve sonrasında aylarca cilt muayeneleri
  • Potasyum, kalsiyum ve magnezyumla birlikte EKG
  • İstendiği şekilde göz muayeneleri ve ekokardiyografi
  • Karaciğer testleri

Uygulama ve güvenlik

  • Oral; bütün olarak yutulur, asla bölünmez, ezilmez, çiğnenmez veya açılmaz.
  • Greyfurt, suyu ve sarı kantaron düzeylerini değiştirdiği için bunlardan kaçınılır.
  • Hasta bir dozdan sonra kusarsa doz tekrarlanmaz; bir sonraki doz olağan saatinde alınır.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır ve ilaç hormonal kontraseptifleri daha az etkili kıldığı için tedavi süresince ve sonrasında hormonal olmayan kontrasepsiyon kullanılır; emzirmeden kaçınılır.

Hemşirelik bakımı

  • İlaç listesini QT'yi uzatan ilaçlar açısından gözden geçirin ve elektrolit sonuçlarını kontrol edin.
  • Bayılmayı, çarpıntıyı, görme değişikliklerini veya yeni cilt lezyonlarını bildirmesini öğretin.
  • Her vizitte avuç içlerini ve ayak tabanlarını inceleyin.
  • Negatif gebelik testini doğrulayın ve hormonal olmayan kontrasepsiyonu öğretin (hap başarısız olabilir).

Farmakokinetik

Emilim
Oral kapsüller, günde bir kez, yemekle veya yemeksiz.
Metabolizma
Karaciğer, esas olarak CYP3A4.
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 3,5 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

BRAF V600E kolorektal kanserde enkorafenibin hangi partnere ihtiyacı vardır?

Bir anti-EGFR antikoru olan setuksimab (kemoterapiyle veya kemoterapisiz).

Melanomda enkorafenib ile hangi MEK inhibitörü eşleştirilir?

Binimetinib.

Enkorafenib ile hangi kalp ritmi sorunu izlenir?

QT uzaması; EKG ve elektrolitlerle.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: BRAF ve MEK inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Encorafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Encorafenib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.