Esomeprazol
PPİ
Proton pompası inhibitörleri (PPİ)
Omeprazolün S-izomeri; ağızdan veya IV verilen bir proton pompası inhibitörü. Omeprazol gibi CYP2C19'u inhibe eder ve klopidogrelle birlikte kaçınılır.
Hızlı bilgi
- Group
- Proton pompası inhibitörleri (PPİ)
- Target
- Mide H⁺/K⁺-ATPaz (proton pompası), α alt birimi
- Key effects
- Baş ağrısı · İshal · Ağız kuruluğu
- Monitor
- Uzun tedavi öncesinde ve sırasında · Ateş
- ATC
- A02BC05
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kristal, geri dönüşümlü bir asit blokeri olan vonoprazana bağlı domuz mide pompasıdır; şekil, aktive esomeprazolün kovalent bağlandığı sistein olan Cys813'ü vurgular.
Esomeprazol, omeprazolün S-enantiyomeridir. Diğer PPI'lar gibi, paryetal hücrenin asidik kanalikülünde biriken bir ön ilaçtır; asitle reaktif bir sülfenamide dönüştürülür ve H⁺/K⁺-ATPazın sisteinlerine kovalent bağlanarak, yeni pompalar yapılana kadar asit salgısının son basamağını bloke eder. Ayrıca CYP2C19'u zamana bağlı biçimde inhibe eder; bu nedenle tekrarlanan dozlarla kendi düzeyleri yükselir.
- Omeprazolün S-izomeri paryetal hücre kanalikülünde birikir
- Asit onu reaktif bir sülfenamide aktive eder
- Cys813'e kovalent bir bağ H⁺/K⁺ pompasını kilitler
- Hücre yeni pompalar yapana kadar asit azalır
Endikasyonlar
- Erozif özofajitin iyileştirilmesi ve idamesi ile semptomatik reflü. Gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH) →
- Duodenal ülser nüksünü azaltmak için amoksisilin ve klaritromisinle H. pylori eradikasyonu. Helicobacter pylori gastriti →
- Sürekli NSAİİ kullanan hastalarda mide ülseri riskinin azaltılması. Peptik ülser hastalığı →
- Zollinger–Ellison sendromu ve diğer hipersekretuar durumlar. Zollinger-Ellison sendromu (gastrinoma) →
Yan etkiler
Sık
- Baş ağrısı
- İshal, bulantı, karın ağrısı, gaz ve kabızlık
- Ağız kuruluğu
Kontrendikasyonlar
- Esomeprazole veya diğer substitüe benzimidazollere aşırı duyarlılık
- Rilpivirin içeren ürünlerle birlikte kullanım
Önemli etkileşimler
- Klopidogrel
- Esomeprazol CYP2C19'u inhibe eder, klopidogrelin aktif metabolitini azaltır ve trombosit inhibisyonunu zayıflatır; kombinasyondan kaçınılır.
- Sitalopram
- Daha yüksek sitalopram maruziyeti ve daha fazla QT uzaması riski.
- Silostazol ve digoksin
- Bu ilaçlara daha yüksek maruziyet.
- Atazanavir ve nelfinavir
- Daha düşük antiretroviral düzeyler, etki kaybı ve direnç; nelfinavir onunla birlikte kullanılmaz.
- Rifampisin ve sarı kantaron
- CYP2C19 ve CYP3A4'ü indükler ve esomeprazol düzeylerini belirgin şekilde düşürürler.
Neler izlenir
- Uzun tedavi öncesinde ve sırasında, özellikle digoksin veya diüretiklerle birlikte magnezyum
- Ateş, döküntü veya kreatinin yükselmesi görülürse böbrek fonksiyonu
- Hâlâ gerekli olup olmadığının periyodik olarak gözden geçirilmesi
Uygulama ve güvenlik
- Besin emilimi azalttığı için yemekten en az bir saat önce alınır
- Kapsüller bütün olarak yutulur; gecikmeli salımlı formlar ezilmez veya çiğnenmez
- İlaç listesinde klopidogrel olup olmadığını kontrol edin; başka bir PPI veya bir H2 blokeri tercih edilebilir
- Oral alım mümkün olmadığında IV formları kullanılır
Gebelik ve emzirme
Esomeprazol ve omeprazolle ilgili epidemiyolojik veriler majör malformasyonlarda artış göstermemiştir; gerektiğinde kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Dozu kahvaltıdan önceye planlayın
- İlaç listesini klopidogrel, sitalopram ve antiretroviraller açısından gözden geçirin
- Uzun süreli kullanımda, özellikle diüretik veya digoksinle birlikte magnezyumu kontrol edin
- Hastaya sulu ishal, ateş veya döküntüyü bildirmesini öğretin
Farmakokinetik
- Emilim
- Gecikmeli salımlı formlar; besin emilimi belirgin şekilde azaltır, bu yüzden yemekten en az bir saat önce alınır. IV formları vardır.
- Metabolizma
- Karaciğerde, CYP2C19 ve CYP3A4 ile; CYP2C19'u kendisi de inhibe eder, bu nedenle tekrarlanan dozlarla maruziyet orantısız biçimde artar.
- Eliminasyon
- Yaklaşık %80'i inaktif metabolitler halinde idrarla, geri kalanı dışkıyla atılır.
- Yarılanma ömrü
- Plazmada kısadır, ancak pompa üzerindeki etkisi çok daha uzun sürer.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Esomeprazolün omeprazolle ilişkisi nedir?
Omeprazolün S-enantiyomeridir (S-izomeri).
Klopidogrel kullanan bir hastada esomeprazolden neden kaçınılır?
Klopidogreli aktif metabolitine dönüştüren CYP2C19'u inhibe eder; bu yüzden trombosit inhibisyonu zayıflar.
Esomeprazol neden yemekten en az bir saat önce alınır?
Besin emilimini belirgin şekilde azaltır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
- Gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH)
- Helicobacter pylori gastriti
- Peptik ülser hastalığı
- Zollinger-Ellison sendromu (gastrinoma)
← Gruba dön: Proton pompası inhibitörleri (PPİ)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM capsule, delayed release pellets (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Esomeprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); RCSB PDB - 5YLU: Crystal structure of the gastric proton pump complexed with vonoprazan (RCSB Protein Data Bank, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.