Esomeprazol

IBPs
Inibidores da bomba de prótons (IBPs)

O isômero S do omeprazol, um inibidor da bomba de prótons por via oral ou IV. Como o omeprazol, inibe o CYP2C19 e é evitado com clopidogrel.

Atualizado 1 de nov de 2026

Ficha rápida

Group: Inibidores da bomba de prótons (IBPs)
Target: H⁺/K⁺-ATPase gástrica (bomba de prótons), subunidade α
Used for: Erradicação do H · Redução do risco
Key effects: Cefaleia · Diarreia · Boca seca
Monitor: Função renal se surgirem febre
ATC: A02BC05

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

H⁺/K⁺-ATPase gástrica (bomba de prótons), subunidade αEsomeprazol

O cristal é a bomba gástrica de porco ligada à vonoprazana, um bloqueador ácido reversível; a figura destaca a Cys813, a cisteína à qual o esomeprazol ativado se liga covalentemente.

Alvo em 3D: H⁺/K⁺-ATPase gástrica (bomba de prótons), subunidade α. Estrutura PDB 5YLU (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O esomeprazol é o enantiômero S do omeprazol. Como os demais IBPs, é um pró-fármaco que se acumula no canalículo ácido da célula parietal, é convertido pelo ácido em uma sulfenamida reativa e se liga covalentemente a cisteínas da H⁺/K⁺-ATPase, bloqueando a etapa final da secreção ácida até que novas bombas sejam produzidas. Também inibe o CYP2C19 de forma tempo-dependente, de modo que seus próprios níveis aumentam com doses repetidas.

O isômero S do omeprazol se acumula no canalículo da célula parietal
O ácido o ativa em uma sulfenamida reativa
Uma ligação covalente à Cys813 trava a bomba H⁺/K⁺
O ácido cai até que a célula produza novas bombas

Indicações

Cicatrização e manutenção da esofagite erosiva, e refluxo sintomático. Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) →
Erradicação do H. pylori com amoxicilina e claritromicina para reduzir a recidiva da úlcera duodenal. Gastrite por Helicobacter pylori →
Redução do risco de úlcera gástrica em pacientes em uso contínuo de AINEs. Doença ulcerosa péptica →
Síndrome de Zollinger–Ellison e outros estados hipersecretores. Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma) →

Efeitos adversos

Frequentes

Cefaleia
Diarreia, náuseas, dor abdominal, flatulência e constipação
Boca seca

Contraindicações

Hipersensibilidade ao esomeprazol ou a outros benzimidazóis substituídos
Uso com produtos que contêm rilpivirina

Interações importantes

Clopidogrel: O esomeprazol inibe o CYP2C19, reduz o metabólito ativo do clopidogrel e enfraquece a inibição plaquetária; a combinação é evitada.
Citalopram: Maior exposição ao citalopram e maior risco de prolongamento do QT.
Cilostazol e digoxina: Maior exposição a esses fármacos.
Atazanavir e nelfinavir: Níveis mais baixos dos antirretrovirais, perda de efeito e resistência; o nelfinavir é evitado com ele.
Rifampicina e erva-de-são-joão: Induzem o CYP2C19 e o CYP3A4 e reduzem muito os níveis do esomeprazol.

O que se monitora

Magnésio antes e durante tratamentos longos, sobretudo com digoxina ou diuréticos
Função renal se surgirem febre, erupção cutânea ou elevação da creatinina
Revisão periódica da necessidade de continuar

Administração e segurança

Tomado pelo menos uma hora antes de uma refeição, pois os alimentos reduzem a absorção
As cápsulas são engolidas inteiras; as formas de liberação retardada não são trituradas nem mastigadas
Verifique se há clopidogrel na lista de medicamentos; outro IBP ou um bloqueador H2 pode ser preferível
As formas IV são usadas quando a via oral não é possível

Gravidez e amamentação

Dados epidemiológicos sobre esomeprazol e omeprazol não mostraram mais malformações maiores; é usado quando necessário.

Cuidados de enfermagem

Programe a dose antes do café da manhã
Revise a lista de medicamentos em busca de clopidogrel, citalopram e antirretrovirais
Verifique o magnésio no uso prolongado, principalmente com diuréticos ou digoxina
Oriente o paciente a relatar diarreia aquosa, febre ou erupção cutânea

Farmacocinética

Absorção: Formas de liberação retardada; os alimentos reduzem muito a absorção, por isso é tomado pelo menos uma hora antes de uma refeição. Existem formas IV.
Metabolismo: Fígado, pelo CYP2C19 e pelo CYP3A4; ele mesmo inibe o CYP2C19, de modo que a exposição aumenta mais que proporcionalmente com doses repetidas.
Eliminação: Cerca de 80% sai como metabólitos inativos na urina e o restante nas fezes.
Meia-vida: Curta no plasma, mas o efeito sobre a bomba dura muito mais.

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Qual é a relação entre o esomeprazol e o omeprazol?

É o enantiômero S (isômero S) do omeprazol.

Por que o esomeprazol é evitado em um paciente em uso de clopidogrel?

Inibe o CYP2C19, que converte o clopidogrel em seu metabólito ativo, de modo que a inibição plaquetária fica mais fraca.

Por que o esomeprazol é tomado pelo menos uma hora antes de uma refeição?

Os alimentos reduzem muito sua absorção.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM capsule, delayed release pellets (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Esomeprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); RCSB PDB - 5YLU: Crystal structure of the gastric proton pump complexed with vonoprazan (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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