Karbamazepin
Antiepileptik ilaçlar
Antiepileptik ilaçlar
Trigeminal nevraljiyi de tedavi eden bir antiepileptik ilaç. Sodyum kanallarını bloke eder ve Asya kökenli bazı kişilerde ağır deri reaksiyonlarına yol açar.
Hızlı bilgi
- Group
- Antiepileptik ilaçlar
- Target
- Voltaj kapılı sodyum kanalı (Nav)
- Used for
- Fokal · Trigeminal nevralji · Bipolar bozukluk
- Key effects
- Baş dönmesi · Bulantı ve kusma · Hiponatremi
- Monitor
- Serum sodyumu ve karaciğer testleri
- ATC
- N03AF01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, karbamazepini insan Nav1.7'ye (SCN9A) bağlı olarak gösterir; bu, nöbetleri kontrol ettiği beyin kanallarıyla (Nav1.1, Nav1.2, Nav1.6) aynı aileden periferik bir sodyum kanalıdır.
Karbamazepin voltaj kapılı sodyum kanallarına bağlanır ve onları inaktive durumda tutar. Bir nöbet odağında olduğu gibi hızlı ve tekrarlayıcı ateşleyen nöronlar en çok bloke edilir; böylece normal ateşleme sürerken deşarjın yayılması sınırlanır. Kendisini yıkan enzimler dahil karaciğer enzimlerini güçlü şekilde indükler.
- Nöron zarındaki voltaj kapılı sodyum kanallarına bağlanır
- Kanalı inaktive durumda tutar
- Önce hızlı, tekrarlayıcı ateşleme bloke edilir
- Nöbet deşarjı yayılmaz
Endikasyonlar
- Fokal (parsiyel) nöbetler ve jeneralize tonik-klonik nöbetler Epilepsi ve nöbetler →
- Trigeminal nevralji Trigeminal nevralji →
- Bipolar bozukluk, akut mani ve karma epizotlar (uzatılmış salımlı form)
Yan etkiler
Sık
- Baş dönmesi, uyku hali, dengesizlik ve çift görme
- Bulantı ve kusma
- Hiponatremi, sıklıkla uygunsuz ADH salgısından (SIADH) kaynaklanır
- Anormal karaciğer testleri ve lökopeni, genellikle ilerlemez
Kontrendikasyonlar
- Kemik iliği depresyonu öyküsü
- Karbamazepine veya trisiklik bileşiklere aşırı duyarlılık
- Bir MAO inhibitörüyle birlikte veya kesilmesinden sonraki 14 gün içinde kullanım
- Nefazodonla birlikte kullanım
Önemli etkileşimler
- CYP3A4 inhibitörleri (azol antifungaller, verapamil, proteaz inhibitörleri, greyfurt suyu)
- Karbamazepin düzeyleri yükselir, toksisite gelişir
- Hormonal kontraseptifler
- Kontraseptif düzeyleri düşer; kontrasepsiyon başarısız olabilir
- Lamotrijin, valproat, fenitoin ve diğer birçok ilaç
- Karbamazepin bunların metabolizmasını indükler ve düzeylerini düşürür
- Absans veya atipik absans nöbetleri
- Kontrol edilmez; karma nöbet bozuklukları kötüleşebilir
Neler izlenir
- Risk taşıyan Asya popülasyonlarından gelen kişilerde başlamadan önce HLA-B*1502
- Tedavi öncesinde ve sırasında tam kan sayımı
- Serum sodyumu ve karaciğer testleri
- Gerektiğinde serum karbamazepin düzeyi
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan verilir; tablet, süspansiyon ve uzatılmış salımlı formlar farklı hızlarda emilir ve dikkatsizce birbirinin yerine kullanılmaz
- Kademeli olarak kesilir: aniden kesmek nöbetleri tetikleyebilir
Gebelik ve emzirme
Spina bifida dahil konjenital malformasyonlarla ilişkilidir; gebelik öncesinde ve sırasında riskler ve yararlar tartılır.
Hemşirelik bakımı
- Endike olduğunda ilk dozdan önce kökeni sorun ve HLA-B*1502 sonucunu doğrulayın
- Döküntü, ateş, boğaz ağrısı, ağız ülserleri veya kolay morarmayı hemen bildirmesini öğretin
- Hiponatremiye işaret edebilecek konfüzyon, baş ağrısı veya nöbetlere dikkat edin
- Uyku hali ve baş dönmesi konusunda ve greyfurttan kaçınma konusunda uyarın
- Hormonal kontrasepsiyonun başarısız olabileceğini ve başka bir yöntem gerektiğini hatırlatın
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan emilir; süspansiyon tabletlerden daha hızlı, uzatılmış salımlı form daha yavaş emilir
- Metabolizma
- Karaciğerde, başlıca CYP3A4 ile aktif bir epoksite dönüşür; kendi metabolizmasını indükler
- Eliminasyon
- Metabolitleri idrarla atılır
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 25 ila 65 saatle başlar ve tekrarlanan dozlarla yaklaşık 12 ila 17 saate düşer (otoindüksiyon)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Asya kökenli kişilerde karbamazepin öncesinde hangi alel taranır?
HLA-B*1502. Taşıyıcılarda Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz riski çok daha yüksektir; ürün bilgisi bazı Asya ülkelerinde riskin yaklaşık on kat fazla olduğunu tahmin eder.
Karbamazepinin yarılanma ömrü ilk haftalardan sonra neden kısalır?
Kendisini metabolize eden karaciğer enzimlerini (başlıca CYP3A4) indükler: otoindüksiyon.
Karbamazepine özgü elektrolit bozukluğu hangisidir?
Hiponatremi; sıklıkla antidiüretik hormonun uygunsuz salgısından (SIADH) kaynaklanır.
Hangi ağrı sendromu karbamazepinin klasik bir endikasyonudur?
Trigeminal nevralji.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antiepileptik ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Carbamazepine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - CARBAMAZEPINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
