Ketokonazol
Azol antifungaller
Azol antifungaller
İmidazol antifungal. Krem veya şampuan olarak seboreik dermatit ve tineayı tedavi eder; karaciğere zarar verdiği için ağızdan son çaredir.
Hızlı bilgi
- Group
- Azol antifungaller
- Target
- Lanosterol 14α-demetilaz (CYP51, mantar ERG11 enzimi)
- Used for
- Seboreik dermatit ve kepek · Pitriyazis
- Key effects
- Topikal · Oral · Oral
- Monitor
- Oral · Oral · Topikal
- ATC
- J02AB02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, mantar enziminin insandaki karşılığı olan insan CYP51'ine bağlı ketokonazolü göstermektedir; ketokonazolün insan P450 enzimlerine bağlanması toksisitesinin bir kısmını açıklar.
Ketokonazol mantar lanosterol 14α-demetilazını bloke eder; böylece metillenmiş steroller birikir ve ergosterol tükenir. Ağızdan alındığında steroid yapan insan P450 enzimlerini de inhibe ederek testosteron ve kortizol sentezini azaltır ve güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür.
- Ketokonazol mantar CYP51'ini bloke eder
- Ergosterol tükenir ve zar zayıflar
- Ağızdan alındığında insan steroid sentezini de bloke eder
Endikasyonlar
- Seboreik dermatit ve kepek (krem, şampuan). Seboreik dermatit →
- Pitriyazis (tinea) versikolor (şampuan, krem). Pityriasis versicolor →
- Tinea corporis, cruris ve pedis (krem). Dermatofitoz (tinea) ve onikomikoz →
- Oral form yalnızca diğer tedaviler başarısız olduğunda veya tolere edilemediğinde: parakoksidioidomikoz, histoplazmoz, blastomikoz, koksidioidomikoz, kromomikoz. Parakoksidioidomikoz →
Yan etkiler
Sık
- Topikal: uygulandığı yerde tahriş, kaşıntı veya batma
- Oral: bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı, tat değişiklikleri
- Oral: jinekomasti ve testosteronda azalma
Kontrendikasyonlar
- Oral: akut veya kronik karaciğer hastalığı
- Oral: dofetilid, kinidin, pimozid, sisaprid, metadon, dizopiramid, dronedaron, ranolazin, simvastatin, lovastatin, oral midazolam, triazolam, ergot alkaloidleri ve diğerleri
- Oral: onikomikoz, deri dermatofit veya Candida enfeksiyonlarında kullanılmaz
Önemli etkileşimler
- QT uzatıcı CYP3A4 substratları (dofetilid, kinidin, pimozid, metadon)
- Oral formla kontrendikedir: torsade de pointes.
- Antasitler, H2 blokerleri ve PPI'lar
- Tabletlerin emilimini azaltır; antasitler zaman olarak ayrı verilir.
- Simvastatin ve lovastatin
- Oral formla kontrendikedir: rabdomiyoliz.
Neler izlenir
- Oral: tedaviden önce ve tedavi sırasında karaciğer testleri
- Oral: risk altındaki veya stres altındaki hastalarda adrenal fonksiyon
- Topikal: deri lezyonlarının yanıtı
Uygulama ve güvenlik
- Hangi formun istendiğini kontrol edin: topikal formlar yaygın ve güvenlidir; oral tabletlerin kullanımı kısıtlıdır.
- Antasitleri tabletlerden ayırın (en az bir saat önce veya iki saat sonra).
- Şampuan ve krem yalnızca haricen kullanım içindir.
Gebelik ve emzirme
Oral ketokonazol sıçanlarda teratojenik bulunmuştur; gebelikte yalnızca yarar riski haklı çıkarıyorsa kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- Oral ketokonazolde karaciğer hasarı belirtilerini ve bunları hemen bildirmeyi öğretin.
- Çarpıntı veya bayılmayı sorun; kontrendike kombinasyonlar açısından tüm ilaçları gözden geçirin.
- Topikal kullanımda yayılan kızarıklık, kabarcık veya şişliği bildirin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Çözünmek için mide asidine ihtiyaç duyan zayıf bir baz; antasitler, H2 blokerleri ve PPI'lar emilimi azaltır.
- Dağılım
- BOS'a zayıf geçer, bu nedenle mantar menenjitinde kullanılmaz.
- Metabolizma
- Karaciğer.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Oral ketokonazol neden artık tırnak veya deri mantarı için kullanılmıyor?
Daha güvenli seçenekler varken riskleri (ciddi hepatotoksisite, QT etkileşimleri, adrenal yetmezlik) yararlarından ağır basar.
Ketokonazol neden jinekomastiye yol açabilir?
Steroid yapan insan P450 enzimlerini inhibe ederek testosteronu düşürür.
Bugün ketokonazolün en yaygın kullanımı nedir?
Topikal: seboreik dermatit, kepek, pitriyazis versikolor ve tinea için krem veya şampuan.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Azol antifungaller
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - KETOCONAZOLE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ketoconazole Topical: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.