Pirimetamina
Outros antiprotozoários
Outros antiprotozoários
Antifolato que, com sulfadiazina e ácido folínico, é o tratamento clássico da toxoplasmose; pode suprimir a medula óssea.
Ficha rápida
- Group
- Outros antiprotozoários
- Target
- Di-hidrofolato redutase do parasita (DHFR-timidilato sintase bifuncional do Toxoplasma e do Plasmodium)
- Used for
- Toxoplasmose · Retinocoroidite por Toxoplasma
- Key effects
- Perda de apetite e vômitos · Glossite
- Monitor
- Hemograma completo com plaquetas · Pele
- ATC
- P01BD01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a pirimetamina ligada à di-hidrofolato redutase-timidilato sintase do Toxoplasma gondii.
Antagonista do ácido fólico do tipo diaminopirimidina. Liga-se à di-hidrofolato redutase do parasita com muito mais força do que à enzima humana e impede a redução do di-hidrofolato a tetra-hidrofolato, de modo que o parasita não consegue produzir DNA. Uma sulfonamida (sulfadiazina) bloqueia a etapa anterior, a di-hidropteroato sintase, e o par atua de forma sinérgica. Nas doses de tratamento a enzima humana também é afetada, por isso se acrescenta ácido folínico. A resistência decorre de mutações na enzima do parasita.
- Liga-se à di-hidrofolato redutase do parasita
- Sem tetra-hidrofolato: a síntese de DNA para
- A sulfadiazina bloqueia a etapa anterior: sinergia
- O ácido folínico protege a medula do paciente
Indicações
- Toxoplasmose (inclusive em pessoas com HIV e na infecção congênita), sempre com uma sulfonamida e ácido folínico Toxoplasmose →
- Retinocoroidite por Toxoplasma Toxoplasmose ocular (retinocoroidite) →
- Parte das combinações de sulfadoxina-pirimetamina e artesunato para prevenção e tratamento da malária Malária →
Efeitos adversos
Frequentes
- Perda de apetite e vômitos (menos com as refeições)
- Glossite (língua dolorida e avermelhada), um sinal de deficiência de folato
- Erupção cutânea
Contraindicações
- Hipersensibilidade à pirimetamina
- Anemia megaloblástica documentada por deficiência de folato
- Cautela: distúrbios convulsivos, insuficiência renal ou hepática, possível deficiência de folato
Interações importantes
- Sulfonamidas, sulfametoxazol-trimetoprima, proguanil, metotrexato, zidovudina
- Supressão aditiva da medula óssea (efeito antifolato)
- Lorazepam
- Relatada toxicidade hepática leve
- Fenitoína e outros fármacos que reduzem o folato
- Maior risco de deficiência de folato
O que se monitora
- Hemograma completo com plaquetas, com frequência durante o tratamento em doses altas
- Pele: erupção cutânea significa suspender o fármaco
- Dor de garganta, palidez, hematomas (púrpura) ou glossite
- Função renal e hepática
Administração e segurança
- Oral, com as refeições para reduzir a anorexia e os vômitos.
- Sempre administrada com ácido folínico (folinato de cálcio), não com ácido fólico.
- Cursos longos com hemogramas regulares; manter os comprimidos longe das crianças.
Gravidez e amamentação
Teratogênica em animais; usada somente quando o benefício supera o risco, com ácido folínico. No início da gravidez, a toxoplasmose sem infecção fetal costuma ser tratada com espiramicina.
Cuidados de enfermagem
- Antes: hemograma basal, função renal e hepática, alergia a sulfas e estado gestacional.
- Verificar se o ácido folínico está prescrito e é administrado em todos os cursos.
- Observar erupção cutânea, dor de garganta, febre, palidez, sangramento ou língua dolorida e avermelhada e relatá-los imediatamente.
- Orientação: suspender e procurar atendimento diante de qualquer erupção cutânea; guardar os comprimidos fora do alcance das crianças (a superdosagem pode ser fatal).
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, lenta, mas completa
- Distribuição
- Ampla distribuição tecidual; ligada em grande parte às proteínas plasmáticas; passa para o leite materno
- Eliminação
- Lenta
- Meia-vida
- Cerca de 96 horas
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Qual enzima a pirimetamina inibe?
A di-hidrofolato redutase do parasita, bloqueando a formação do tetra-hidrofolato necessário à síntese de DNA.
Por que se administra ácido folínico, e não ácido fólico, junto com ela?
O ácido folínico já está reduzido, por isso contorna a enzima bloqueada nas células humanas; o ácido fólico ainda precisaria da di-hidrofolato redutase para ser ativado.
Qual é a combinação clássica para a toxoplasmose?
Pirimetamina + sulfadiazina + ácido folínico (leucovorina).
Qual exame laboratorial é acompanhado durante o tratamento?
O hemograma completo com plaquetas, porque o fármaco pode causar anemia megaloblástica, leucopenia e trombocitopenia.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - PYRIMETHAMINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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