Pirimetamina
Otros antiprotozoarios
Otros antiprotozoarios
Antifolato que, con sulfadiazina y ácido folínico, es el tratamiento clásico de la toxoplasmosis; puede deprimir la médula ósea.
Ficha rápida
- Grupo
- Otros antiprotozoarios
- Diana
- Dihidrofolato reductasa del parásito (DHFR-timidilato sintasa bifuncional de Toxoplasma y Plasmodium)
- Para qué
- Toxoplasmosis · Retinocoroiditis por Toxoplasma
- Efectos clave
- Pérdida del apetito y vómito · Glositis · Erupción
- Vigilar
- Hemograma con plaquetas · Piel · Dolor de garganta
- ATC
- P01BD01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra la pirimetamina unida a la dihidrofolato reductasa-timidilato sintasa de Toxoplasma gondii.
Un antagonista del ácido fólico del grupo de las diaminopirimidinas. Se une a la dihidrofolato reductasa del parásito con mucha más afinidad que a la humana e impide que el dihidrofolato se reduzca a tetrahidrofolato, por lo que el parásito no puede fabricar ADN. Una sulfonamida (sulfadiazina) bloquea el paso anterior, la dihidropteroato sintasa, y ambas actúan en sinergia. A dosis de tratamiento también afecta al paciente, por eso se agrega ácido folínico. La resistencia se debe a mutaciones en la enzima del parásito.
- Se une a la dihidrofolato reductasa del parásito
- Sin tetrahidrofolato se detiene la síntesis de ADN
- La sulfadiazina bloquea el paso anterior: sinergia
- El ácido folínico protege la médula del paciente
Indicaciones
- Toxoplasmosis (incluida la de personas con VIH y la infección congénita), siempre con una sulfonamida y ácido folínico Toxoplasmosis →
- Retinocoroiditis por Toxoplasma Toxoplasmosis ocular (retinocoroiditis) →
- Forma parte de las combinaciones de sulfadoxina-pirimetamina y artesunato para la prevención y el tratamiento de la malaria Malaria →
Efectos adversos
Frecuentes
- Pérdida del apetito y vómito (menos con las comidas)
- Glositis (lengua roja y adolorida), un signo de deficiencia de folato
- Erupción
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la pirimetamina
- Anemia megaloblástica documentada por deficiencia de folato
- Precaución: trastornos convulsivos, insuficiencia renal o hepática, posible deficiencia de folato
Interacciones clave
- Sulfonamidas, trimetoprim-sulfametoxazol, proguanil, metotrexato, zidovudina
- Depresión medular aditiva (efecto antifolato)
- Lorazepam
- Se ha descrito hepatotoxicidad leve
- Fenitoína y otros fármacos que bajan el folato
- Mayor riesgo de deficiencia de folato
Qué se vigila
- Hemograma con plaquetas, con frecuencia durante el tratamiento a dosis altas
- Piel: una erupción obliga a suspender el fármaco
- Dolor de garganta, palidez, moretones (púrpura) o glositis
- Función renal y hepática
Administración y seguridad
- Oral, con las comidas para reducir la anorexia y el vómito.
- Siempre se da con ácido folínico (folinato de calcio), no con ácido fólico.
- Ciclos largos con hemogramas periódicos; guardar las tabletas lejos de los niños.
Embarazo y lactancia
Teratogénica en animales; se usa solo cuando el beneficio supera el riesgo, con ácido folínico. Al inicio del embarazo, la toxoplasmosis sin infección fetal suele manejarse con espiramicina.
Cuidados de enfermería
- Antes: hemograma basal, función renal y hepática, alergia a las sulfas y estado de embarazo.
- Verificar que el ácido folínico esté prescrito y se administre en cada ciclo.
- Vigilar erupción, dolor de garganta, fiebre, palidez, sangrado o lengua roja y adolorida, e informarlos de inmediato.
- Educación: suspender y consultar ante cualquier erupción; guardar las tabletas fuera del alcance de los niños (la sobredosis puede ser mortal).
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, lenta pero completa
- Distribución
- Amplia distribución tisular; unida en su mayor parte a proteínas plasmáticas; pasa a la leche materna
- Eliminación
- Lenta
- Vida media
- Unas 96 horas
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué enzima inhibe la pirimetamina?
La dihidrofolato reductasa del parásito, lo que bloquea la formación del tetrahidrofolato necesario para sintetizar ADN.
¿Por qué se da ácido folínico y no ácido fólico con ella?
El ácido folínico ya está reducido, así que evita la enzima bloqueada en las células humanas; el ácido fólico seguiría necesitando la dihidrofolato reductasa para activarse.
¿Cuál es la combinación clásica para la toxoplasmosis?
Pirimetamina + sulfadiazina + ácido folínico (leucovorina).
¿Qué examen de laboratorio se sigue durante el tratamiento?
El hemograma con plaquetas, porque el fármaco puede causar anemia megaloblástica, leucopenia y trombocitopenia.
Más preguntas de Farmacología →
Conexiones
Fármacos relacionados4
Enfermedades relacionadas3
← Volver al grupo: Otros antiprotozoarios
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - PYRIMETHAMINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.