Ranolazin
Diğer antianjinal ilaçlar
Diğer antianjinal ilaçlar
Geç sodyum akımını bloke eden kronik anjina ilacı. Kalp hızını veya kan basıncını değiştirmeden anjinayı azaltır, ancak QT'yi uzatır.
Hızlı bilgi
- Group
- Diğer antianjinal ilaçlar
- Target
- Kardiyak sodyum kanalı Nav1.5 (geç sodyum akımı)
- Used for
- Kronik anjina
- Key effects
- Baş dönmesi · Baş ağrısı · Kabızlık
- Monitor
- EKG · Anjina sıklığı
- ATC
- C01EB18
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan kanalına çok benzeyen sıçan kardiyak sodyum kanalı Nav1.5'e bağlanmış ranolazini göstermektedir.
Ranolazinin kalp hızına veya kan basıncına bağlı olmayan anti-iskemik etkileri vardır. Terapötik düzeylerde kalp hücrelerinin geç içe doğru sodyum akımını inhibe eder; iskemide bu akım hücreleri sodyumla, ardından sodyum-kalsiyum değiştiricisi yoluyla kalsiyumla yükler. Anjinanın giderilmesiyle kesin bağlantısı belirsizdir. Ayrıca IKr'yi bloke eder; bu da QT'yi uzatır.
- Ranolazin kalp hücrelerinde geç sodyum akımını inhibe eder
- Daha az sodyum yüklenmesi, iskemide daha az kalsiyum aşırı yüklenmesi demektir
- Diyastolik gerilim azalır; kalp hızı ve basınç değişmez
- IKr blokajı QT'yi uzatır
Endikasyonlar
- Kronik anjina, genellikle diğer antianjinallere eklenir Stabil angina →
Yan etkiler
Sık
- Baş dönmesi
- Baş ağrısı
- Kabızlık
- Bulantı
Kontrendikasyonlar
- Güçlü CYP3A inhibitörleri (ketokonazol, klaritromisin, nelfinavir)
- CYP3A indükleyicileri (rifampisin, fenobarbital, sarı kantaron)
- Karaciğer sirozu
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A inhibitörleri
- Ranolazin düzeylerinde büyük artış; kontrendikedir
- Diltiazem, verapamil, eritromisin, flukonazol, greyfurt
- Daha yüksek ranolazin düzeyleri; ranolazin dozu sınırlandırılır
- Simvastatin ve diğer CYP3A substratları (siklosporin, takrolimus)
- Ranolazin bunların düzeylerini yükseltir
- Digoksin (P-glikoprotein)
- Daha yüksek digoksin düzeyleri
- Metformin (OCT2)
- Daha yüksek ranolazin dozlarında daha yüksek metformin düzeyleri
Neler izlenir
- EKG: QT aralığı
- Başlangıçta ve azalmışsa periyodik olarak böbrek fonksiyonu
- Anjina sıklığı
Uygulama ve güvenlik
- Uzatılmış salımlı tabletler bütün olarak yutulur; ezilmez, bölünmez veya çiğnenmez.
- Akut bir atağı tedavi etmez: bunun için dil altı gliseril trinitrat bulundurulur.
- Başlamadan önce tüm ilaçlar CYP3A etkileşimleri açısından gözden geçirilir.
Gebelik ve emzirme
İnsan verileri sınırlıdır; gebelikte yalnızca yarar riski gerekçelendiriyorsa kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- EKG'yi (QT) kontrol edin ve bayılmayı veya çarpıntıyı bildirin.
- Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda kreatinini izleyin.
- Hastaya greyfurttan kaçınmayı ve antibiyotikler ve antifungaller dahil yeni ilaçları bildirmeyi öğretin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Uzatılmış salımlı tablet, yemekle veya yemeksiz
- Metabolizma
- Karaciğer, esas olarak CYP3A ve daha az ölçüde CYP2D6; P-glikoprotein substratı
- Eliminasyon
- Çoğunlukla metabolitler hâlinde idrarla; böbrek yetmezliğinde maruziyet artar
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Ranolazin hangi akımı inhibe eder ve bu iskemik hücrelere neden yardımcı olur?
Geç içe doğru sodyum akımını; daha az sodyum yüklenmesi, sodyum-kalsiyum değiştiricisi yoluyla daha az kalsiyum aşırı yüklenmesi demektir.
Ranolazinin üç kontrendikasyonu nedir?
Güçlü CYP3A inhibitörleri, CYP3A indükleyicileri ve karaciğer sirozu.
Ranolazin hangi EKG değişikliğine ve hangi akım aracılığıyla neden olur?
IKr blokajı aracılığıyla QT uzaması.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Diğer antianjinal ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - RANOLAZINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ranolazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 8F6P: Rat Cardiac Sodium Channel with Ranolazine Bound (RCSB Protein Data Bank, 2023).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.