Ranolazina
Otros antianginosos
Otros antianginosos
Fármaco para la angina crónica que bloquea la corriente tardía de sodio. Reduce la angina sin cambiar la frecuencia ni la presión arterial, pero alarga el QT.
Ficha rápida
- Grupo
- Otros antianginosos
- Diana
- Canal de sodio cardiaco Nav1.5 (corriente tardía de sodio)
- Para qué
- Angina crónica
- Efectos clave
- Mareo · Cefalea · Estreñimiento
- Vigilar
- ECG · Función renal al inicio
- ATC
- C01EB18
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra ranolazina unida al canal de sodio cardiaco Nav1.5 de rata, muy parecido al humano.
La ranolazina tiene efectos antiisquémicos que no dependen de la frecuencia ni de la presión arterial. A niveles terapéuticos inhibe la corriente tardía de entrada de sodio de las células cardiacas; en la isquemia esta corriente carga la célula de sodio y luego de calcio por el intercambiador sodio-calcio. La relación exacta con el alivio de la angina es incierta. También bloquea la IKr, lo que alarga el QT.
- La ranolazina inhibe la corriente tardía de sodio de las células cardiacas
- Menos carga de sodio, menos sobrecarga de calcio en la isquemia
- Baja la tensión diastólica; frecuencia y presión no cambian
- El bloqueo de IKr alarga el QT
Indicaciones
- Angina crónica, por lo general añadida a otros antianginosos Angina estable →
Efectos adversos
Frecuentes
- Mareo
- Cefalea
- Estreñimiento
- Náuseas
Contraindicaciones
- Inhibidores potentes del CYP3A (ketoconazol, claritromicina, nelfinavir)
- Inductores del CYP3A (rifampicina, fenobarbital, hierba de San Juan)
- Cirrosis hepática
Interacciones clave
- Inhibidores potentes del CYP3A
- Gran aumento de los niveles de ranolazina; contraindicado
- Diltiazem, verapamilo, eritromicina, fluconazol, toronja
- Niveles más altos de ranolazina; se limita su dosis
- Simvastatina y otros sustratos del CYP3A (ciclosporina, tacrolimus)
- La ranolazina eleva sus niveles
- Digoxina (glicoproteína P)
- Niveles más altos de digoxina
- Metformina (OCT2)
- Niveles más altos de metformina con dosis altas de ranolazina
Qué se vigila
- ECG: intervalo QT
- Función renal al inicio y periódicamente si está disminuida
- Frecuencia de la angina
Administración y seguridad
- Las tabletas de liberación prolongada se tragan enteras; no se trituran, parten ni mastican.
- No trata una crisis aguda: para eso se reserva la nitroglicerina sublingual.
- Se revisan todos los medicamentos por interacciones con el CYP3A antes de iniciar.
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; en el embarazo se usa solo si el beneficio justifica el riesgo.
Cuidados de enfermería
- Revisar el ECG (QT) e informar desmayo o palpitaciones.
- Vigilar la creatinina en pacientes con función renal disminuida.
- Enseñar al paciente a evitar la toronja e informar medicamentos nuevos, incluidos antibióticos y antifúngicos.
Farmacocinética
- Absorción
- Tableta de liberación prolongada, con o sin alimentos
- Metabolismo
- Hepático, sobre todo CYP3A y en menor grado CYP2D6; sustrato de la glicoproteína P
- Eliminación
- Sobre todo como metabolitos en la orina; la exposición aumenta en la insuficiencia renal
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué corriente inhibe la ranolazina y por qué ayuda a las células isquémicas?
La corriente tardía de entrada de sodio; con menos carga de sodio hay menos sobrecarga de calcio por el intercambiador sodio-calcio.
¿Cuáles son las tres contraindicaciones de la ranolazina?
Inhibidores potentes del CYP3A, inductores del CYP3A y cirrosis hepática.
¿Qué cambio del ECG causa la ranolazina y a través de qué corriente?
Prolongación del QT, por bloqueo de la IKr.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - RANOLAZINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ranolazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 8F6P: Rat Cardiac Sodium Channel with Ranolazine Bound (RCSB Protein Data Bank, 2023).
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