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Ranolazina

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Fármaco para angina crônica que bloqueia a corrente tardia de sódio. Reduz a angina sem alterar frequência cardíaca nem pressão arterial, mas prolonga o QT.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Outros antianginosos
Target
Canal de sódio cardíaco Nav1.5 (corrente tardia de sódio)
Used for
Angina crônica
Key effects
Tontura · Cefaleia · Constipação
Monitor
ECG · Frequência da angina
ATC
C01EB18

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a ranolazina ligada ao canal de sódio cardíaco Nav1.5 de rato, muito semelhante ao canal humano.

Alvo em 3D: Canal de sódio cardíaco Nav1.5 (corrente tardia de sódio). Estrutura PDB 8F6P (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A ranolazina tem efeitos anti-isquêmicos que não dependem da frequência cardíaca nem da pressão arterial. Em níveis terapêuticos, inibe a corrente tardia de entrada de sódio das células cardíacas; na isquemia, essa corrente sobrecarrega as células de sódio e depois de cálcio pelo trocador sódio-cálcio. A ligação exata com o alívio da angina é incerta. Também bloqueia a IKr, o que prolonga o QT.

  1. A ranolazina inibe a corrente tardia de sódio nas células cardíacas
  2. Menos sobrecarga de sódio significa menos sobrecarga de cálcio na isquemia
  3. A tensão diastólica cai; frequência cardíaca e pressão não se alteram
  4. O bloqueio da IKr prolonga o QT

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Tontura
  • Cefaleia
  • Constipação
  • Náuseas

Contraindicações

  • Inibidores potentes da CYP3A (cetoconazol, claritromicina, nelfinavir)
  • Indutores da CYP3A (rifampicina, fenobarbital, erva-de-são-joão)
  • Cirrose hepática

Interações importantes

Inibidores potentes da CYP3A
Grande aumento dos níveis de ranolazina; contraindicados
Diltiazem, verapamil, eritromicina, fluconazol, toranja
Níveis mais altos de ranolazina; a dose de ranolazina é limitada
Sinvastatina e outros substratos da CYP3A (ciclosporina, tacrolimo)
A ranolazina aumenta seus níveis
Digoxina (glicoproteína P)
Níveis mais altos de digoxina
Metformina (OCT2)
Níveis mais altos de metformina com doses maiores de ranolazina

O que se monitora

  • ECG: intervalo QT
  • Função renal no início e periodicamente quando estiver reduzida
  • Frequência da angina

Administração e segurança

  • Os comprimidos de liberação prolongada são engolidos inteiros; não são triturados, partidos nem mastigados.
  • Não trata uma crise aguda: para isso se reserva o trinitrato de glicerila sublingual.
  • Todos os medicamentos são revisados quanto a interações com a CYP3A antes de iniciar.

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; é usada na gravidez somente se o benefício justificar o risco.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar o ECG (QT) e relatar desmaio ou palpitações.
  • Acompanhar a creatinina em pacientes com função renal reduzida.
  • Orientar o paciente a evitar toranja e a informar novos medicamentos, inclusive antibióticos e antifúngicos.

Farmacocinética

Absorção
Comprimido de liberação prolongada, com ou sem alimentos
Metabolismo
Fígado, principalmente CYP3A e, em menor grau, CYP2D6; substrato da glicoproteína P
Eliminação
Principalmente como metabólitos na urina; a exposição aumenta na insuficiência renal

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual corrente a ranolazina inibe, e por que isso ajuda as células isquêmicas?

A corrente tardia de entrada de sódio; menos sobrecarga de sódio significa menos sobrecarga de cálcio pelo trocador sódio-cálcio.

Quais são as três contraindicações da ranolazina?

Inibidores potentes da CYP3A, indutores da CYP3A e cirrose hepática.

Que alteração do ECG a ranolazina causa, e por meio de qual corrente?

Prolongamento do QT, pelo bloqueio da IKr.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - RANOLAZINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ranolazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 8F6P: Rat Cardiac Sodium Channel with Ranolazine Bound (RCSB Protein Data Bank, 2023).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.