Ranolazin

Weitere Antianginosa
Weitere Antianginosa

Mittel gegen chronische Angina, das den späten Natriumstrom blockiert. Lindert Angina ohne Änderung von Herzfrequenz oder Blutdruck, verlängert aber das QT.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Weitere Antianginosa
Target: Kardialer Natriumkanal Nav1.5 (später Natriumstrom)
Used for: Chronische Angina
Key effects: Schwindel · Kopfschmerz · Verstopfung
Monitor: EKG · Nierenfunktion zu Beginn und · Anginahäufigkeit
ATC: C01EB18

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Kardialer Natriumkanal Nav1.5 (später Natriumstrom)Ranolazin

Die Abbildung zeigt Ranolazin gebunden an den kardialen Natriumkanal Nav1.5 der Ratte, der dem menschlichen Kanal sehr ähnlich ist.

Zielstruktur in 3D: Kardialer Natriumkanal Nav1.5 (später Natriumstrom). PDB-Struktur 8F6P (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Ranolazin hat antiischämische Wirkungen, die nicht von Herzfrequenz oder Blutdruck abhängen. In therapeutischen Spiegeln hemmt es den späten Natriumeinstrom der Herzzellen; bei Ischämie belädt dieser Strom die Zellen mit Natrium und dann über den Natrium-Calcium-Austauscher mit Calcium. Der genaue Zusammenhang mit der Linderung der Angina ist unklar. Es blockiert außerdem IKr, was das QT verlängert.

Ranolazin hemmt den späten Natriumstrom in Herzzellen
Weniger Natriumbeladung bedeutet weniger Calciumüberladung bei Ischämie
Die diastolische Wandspannung sinkt; Herzfrequenz und Blutdruck bleiben unverändert
Die IKr-Blockade verlängert das QT

Indikationen

Chronische Angina, meist zusätzlich zu anderen Antianginosa Stabile Angina pectoris →

Nebenwirkungen

Häufig

Schwindel
Kopfschmerz
Verstopfung
Übelkeit

Kontraindikationen

Starke CYP3A-Hemmer (Ketoconazol, Clarithromycin, Nelfinavir)
CYP3A-Induktoren (Rifampicin, Phenobarbital, Johanniskraut)
Leberzirrhose

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A-Hemmer: Starker Anstieg der Ranolazinspiegel; kontraindiziert
Diltiazem, Verapamil, Erythromycin, Fluconazol, Grapefruit: Höhere Ranolazinspiegel; die Ranolazindosis wird begrenzt
Simvastatin und andere CYP3A-Substrate (Ciclosporin, Tacrolimus): Ranolazin erhöht ihre Spiegel
Digoxin (P-Glykoprotein): Höhere Digoxinspiegel
Metformin (OCT2): Höhere Metforminspiegel bei höheren Ranolazindosen

Was überwacht wird

EKG: QT-Intervall
Nierenfunktion zu Beginn und, wenn sie eingeschränkt ist, regelmäßig
Anginahäufigkeit

Anwendung und Sicherheit

Retardtabletten werden im Ganzen geschluckt; nicht zerstoßen, geteilt oder gekaut.
Es behandelt keinen akuten Anfall: Dafür wird sublinguales Glyceroltrinitrat bereitgehalten.
Vor Beginn werden alle Arzneimittel auf CYP3A-Wechselwirkungen geprüft.

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen sind begrenzt; in der Schwangerschaft wird es nur eingesetzt, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt.

Pflege

EKG (QT) kontrollieren und Ohnmacht oder Herzklopfen melden.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion das Kreatinin verfolgen.
Den Patienten anleiten, Grapefruit zu meiden und neue Arzneimittel zu melden, auch Antibiotika und Antimykotika.

Pharmakokinetik

Resorption: Retardtablette, mit oder ohne Nahrung
Metabolismus: Leber, v. a. CYP3A und in geringerem Maß CYP2D6; Substrat des P-Glykoproteins
Elimination: Überwiegend als Metaboliten im Urin; die Exposition steigt bei Nierenfunktionsstörung

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Strom hemmt Ranolazin, und warum hilft das ischämischen Zellen?

Den späten Natriumeinstrom; weniger Natriumbeladung bedeutet weniger Calciumüberladung über den Natrium-Calcium-Austauscher.

Welches sind die drei Kontraindikationen von Ranolazin?

Starke CYP3A-Hemmer, CYP3A-Induktoren und Leberzirrhose.

Welche EKG-Veränderung verursacht Ranolazin, und über welchen Strom?

QT-Verlängerung, durch Blockade von IKr.