Ranolazine

Mécanisme d'action

⇅Canal sodique cardiaque Nav1.5 (courant sodique tardif)Ranolazine

ⓘ La figure montre la ranolazine liée au canal sodique cardiaque Nav1.5 de rat, très proche du canal humain.

La ranolazine a des effets anti-ischémiques indépendants de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle. Aux concentrations thérapeutiques, elle inhibe le courant sodique entrant tardif des cellules cardiaques ; en ischémie, ce courant surcharge les cellules en sodium, puis en calcium via l'échangeur sodium-calcium. Le lien exact avec le soulagement de l'angor reste incertain. Elle bloque aussi IKr, ce qui allonge le QT.

1. La ranolazine inhibe le courant sodique tardif des cellules cardiaques
2. Moins de surcharge sodique : moins de surcharge calcique en ischémie
3. La tension diastolique baisse ; fréquence et pression sont inchangées
4. Le blocage d'IKr allonge le QT

Indications

• Angor chronique, habituellement en ajout à d'autres antiangineux Angor stable →

Effets indésirables

Fréquents

• Vertiges
• Céphalées
• Constipation
• Nausées

Contre-indications

• Inhibiteurs puissants du CYP3A (kétoconazole, clarithromycine, nelfinavir)
• Inducteurs du CYP3A (rifampicine, phénobarbital, millepertuis)
• Cirrhose hépatique

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP3A

Forte hausse des concentrations de ranolazine ; contre-indiqué

Diltiazem, vérapamil, érythromycine, fluconazole, pamplemousse

Concentrations de ranolazine accrues ; la dose de ranolazine est limitée

Simvastatine et autres substrats du CYP3A (ciclosporine, tacrolimus)

La ranolazine augmente leurs concentrations

Digoxine (glycoprotéine P)

Digoxinémie accrue

Metformine (OCT2)

Concentrations de metformine accrues aux doses élevées de ranolazine

Surveillance

• ECG : intervalle QT
• Fonction rénale au départ, puis périodiquement si elle est diminuée
• Fréquence des crises d'angor

Administration et sécurité

• Les comprimés à libération prolongée sont avalés entiers, sans être écrasés, cassés ni mâchés.
• Elle ne traite pas une crise aiguë : la trinitrine sublinguale est réservée à cet usage.
• Tous les médicaments sont revus à la recherche d'interactions avec le CYP3A avant de commencer.

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; elle n'est utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice justifie le risque.

Soins infirmiers

• Contrôler l'ECG (QT) et signaler malaises ou palpitations.
• Suivre la créatinine chez les patients dont la fonction rénale est diminuée.
• Apprendre au patient à éviter le pamplemousse et à signaler tout nouveau médicament, y compris antibiotiques et antifongiques.

Pharmacocinétique

Absorption

Comprimé à libération prolongée, avec ou sans repas

Métabolisme

Hépatique, surtout CYP3A et dans une moindre mesure CYP2D6 ; substrat de la glycoprotéine P

Élimination

Surtout sous forme de métabolites urinaires ; l'exposition augmente en cas d'insuffisance rénale

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Ivabradine
• Mononitrate d'isosorbide
• Simvastatine
• Metformine
• Digoxine

Maladies liées

• Angor stable

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - RANOLAZINE tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ranolazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 8F6P: Rat Cardiac Sodium Channel with Ranolazine Bound (RCSB Protein Data Bank, 2023).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.