Dabigatran
DOAK
Direkte orale Antikoagulanzien (DOAK)
Ein orales Antikoagulans, das Thrombin direkt hemmt. Es wird überwiegend renal eliminiert und hat ein eigenes Antidot, Idarucizumab.
Auch genannt: Dabigatranetexilat
Steckbrief
- Group
- Direkte orale Antikoagulanzien (DOAK)
- Target
- Thrombin (Gerinnungsfaktor IIa)
- Key effects
- Blutungen · Übelkeit
- Monitor
- Blutungszeichen
- ATC
- B01AE07
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt einen Hemmer der Dabigatran-Reihe (den Ethylester des Dabigatran-Moleküls) im aktiven Zentrum von Thrombin; der Kristall enthält außerdem ein Hirudin-Fragment.
Dabigatranetexilat ist ein Prodrug, das Esterasen in Dabigatran umwandeln. Dabigatran ist ein direkter Thrombinhemmer: Es hemmt sowohl freies Thrombin als auch im Gerinnsel gebundenes Thrombin. Thrombin kann dann Fibrinogen nicht mehr in Fibrin umwandeln, und die thrombinvermittelte Thrombozytenaggregation nimmt ab.
- Esterasen wandeln das Prodrug in aktives Dabigatran um
- Dabigatran hemmt Thrombin, frei und im Gerinnsel
- Es bildet sich weniger Fibrin, und die Thrombozyten aggregieren weniger
- Gerinnsel entstehen und wachsen weniger: geringeres Risiko für Schlaganfall und VTE
Indikationen
- Prävention von Schlaganfall und Embolie bei nicht valvulärem Vorhofflimmern. Vorhofflimmern →
- Behandlung und Rezidivprophylaxe der tiefen Venenthrombose; Prävention nach Hüftgelenkersatz. Tiefe Venenthrombose →
- Behandlung und Rezidivprophylaxe der Lungenembolie. Lungenembolie →
Nebenwirkungen
Häufig
- Dyspepsie und gastritisähnliche Beschwerden (Sodbrennen, Oberbauchschmerzen)
- Blutungen (Hämatome, Nase, Zahnfleisch)
- Übelkeit
Kontraindikationen
- Mechanische Herzklappenprothesen
- Aktive pathologische Blutung
- Schwere Allergie gegen Dabigatran
- Dreifach positives Antiphospholipid-Syndrom (nicht empfohlen)
Wichtige Wechselwirkungen
- P-Glykoprotein-Hemmer (Dronedaron, Ketoconazol)
- Erhöhen die Dabigatran-Spiegel, vor allem bei eingeschränkter Nierenfunktion.
- P-Glykoprotein-Induktoren (Rifampicin)
- Senken die Spiegel und den Schutz vor Gerinnseln; werden in der Regel vermieden.
- Acetylsalicylsäure (ASS), Clopidogrel, Prasugrel, Ticagrelor und NSAR
- Erhöhen zusätzlich das Blutungsrisiko.
Was überwacht wird
- Nierenfunktion vor und während der Behandlung
- Blutungszeichen
- Die INR ist für Dabigatran unempfindlich; zur Beurteilung seiner Wirkung werden die aPTT oder die Ecarin-Gerinnungszeit verwendet
Pharmakokinetik
- Resorption
- Geringe orale Bioverfügbarkeit; die Kapseln werden im Ganzen geschluckt, da Öffnen oder Zerkauen die Exposition erhöht.
- Verteilung
- Geringe Plasmaproteinbindung, daher kann Hämodialyse einen Teil entfernen.
- Metabolismus
- Kein CYP-Substrat; teilweise zu aktiven Acylglucuroniden konjugiert. Das Prodrug ist ein P-Glykoprotein-Substrat.
- Elimination
- Überwiegend renal (etwa 80 % seiner Clearance).
- Halbwertszeit
- Etwa 12 bis 17 Stunden, länger bei Niereninsuffizienz.
- Wirkeintritt und -dauer
- Spitzenspiegel etwa eine Stunde nach einer Dosis, später nach einer fettreichen Mahlzeit.
Testen Sie sich
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Was ist das spezifische Antidot für Dabigatran, und wie wirkt es?
Idarucizumab, ein humanisiertes Antikörperfragment, das Dabigatran fester bindet als Dabigatran Thrombin bindet, und so seine Wirkung neutralisiert.
Warum spielt die Nierenfunktion bei Dabigatran eine größere Rolle als bei anderen DOAK?
Die Nieren übernehmen den Großteil seiner Clearance; bei Niereninsuffizienz kumuliert es daher, seine Halbwertszeit verlängert sich, und das Blutungsrisiko steigt.
Warum werden Dabigatran-Kapseln nicht geöffnet?
Öffnen, Zerbrechen oder Zerkauen erhöht die resorbierte Menge und damit die Exposition und das Blutungsrisiko.
Welche Nebenwirkungen sind unter Dabigatran am häufigsten?
Gastrointestinale Beschwerden wie Dyspepsie und gastritisähnliche Beschwerden sowie Blutungen.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - DABIGATRAN- dabigatran etexilate capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dabigatran: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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