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Cabozantinibe

  • Inibidores multiquinase de VEGFRInibidores multiquinase de VEGFR
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
  • Gravidez: evitarPode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com…

Inibidor multiquinase de VEGFR2, MET e RET para câncer de rim, fígado e tireoide e TNE. Não é usado com sangramento grave recente.

Atualizado

Também chamado: S-malato de cabozantinibe

Ficha rápida

Group
Inibidores multiquinase de VEGFR
Target
Tirosinas quinases MET, VEGFR2, RET e KIT
Used for
Carcinoma de células renais avançado · Câncer medular
Key effects
Diarreia · Fadiga e perda de peso · Hipertensão
Monitor
Pressão arterial regularmente · Sinais de sangramento
ATC
L01EX07

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o cabozantinibe no bolso de ATP da quinase MET humana; ele também bloqueia o VEGFR2.

Alvo em 3D: Tirosinas quinases MET, VEGFR2, RET e KIT. Estrutura PDB 9T2V (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O cabozantinibe inibe várias tirosinas quinases, com maior potência o VEGFR2, depois MET, RET e KIT. Bloquear o VEGFR2 corta a angiogênese, bloquear MET e KIT atinge sinais de crescimento da célula tumoral, e o bloqueio do RET justifica seu uso no câncer medular de tireoide.

  1. Bloqueia as quinases VEGFR2, MET, RET e KIT
  2. VEGFR2: a angiogênese cessa; MET e KIT: sinais tumorais cortados
  3. RET: atividade no câncer medular de tireoide

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Diarreia, náuseas, vômitos, constipação
  • Fadiga e perda de peso
  • Reação cutânea mão-pé (palmas e plantas vermelhas, doloridas e descamando)
  • Hipertensão
  • Feridas na boca, alterações do paladar, alteração da cor do cabelo

Contraindicações

  • Antecedente recente de sangramento grave

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)
Aumentam a exposição ao cabozantinibe.
Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)
Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento.
Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários
Somam-se ao seu risco de sangramento.

O que se monitora

  • Pressão arterial regularmente
  • Sinais de sangramento, perfuração ou trombose
  • Exame odontológico antes e durante o tratamento
  • Exames laboratoriais conforme prescrito

Administração e segurança

  • Oral, uma vez ao dia em jejum, longe das refeições; engolido inteiro, sem partir, triturar ou abrir.
  • As apresentações em cápsula e em comprimido são aprovadas para cânceres diferentes: verificar se a forma dispensada corresponde à prescrição.
  • Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis.
  • Suspenso antes de cirurgia programada ou cirurgia odontológica e reiniciado somente após a cicatrização da ferida, conforme orientação médica.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

  • Medir a pressão arterial a cada consulta e ensinar a monitorização domiciliar se prescrita.
  • Orientar a relatar imediatamente sangramento, fezes pretas, vômito com sangue, dor abdominal intensa, dor torácica ou sintomas de AVC.
  • Recomendar avaliação odontológica antes de iniciar e informar qualquer dentista ou cirurgião sobre o fármaco.
  • Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção
Oral, uma vez ao dia, em jejum.
Metabolismo
Fígado, CYP3A4.
Meia-vida
Longa: cerca de 99 horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Quais alvos quinase do cabozantinibe explicam seu uso no câncer medular de tireoide?

O RET, junto com o VEGFR2.

Em qual cenário de câncer de fígado o cabozantinibe é usado?

Carcinoma hepatocelular após sorafenibe.

Qual antecedente torna o cabozantinibe inadequado?

Um episódio recente de sangramento grave.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Cabozantinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Cabozantinib-S-Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.