Cabozantinibe
Inibidores multiquinase de VEGFR
Inibidores multiquinase de VEGFRAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.Gravidez: evitar
Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com…
Inibidor multiquinase de VEGFR2, MET e RET para câncer de rim, fígado e tireoide e TNE. Não é usado com sangramento grave recente.
Também chamado: S-malato de cabozantinibe
Ficha rápida
- Group
- Inibidores multiquinase de VEGFR
- Target
- Tirosinas quinases MET, VEGFR2, RET e KIT
- Used for
- Carcinoma de células renais avançado · Câncer medular
- Key effects
- Diarreia · Fadiga e perda de peso · Hipertensão
- Monitor
- Pressão arterial regularmente · Sinais de sangramento
- ATC
- L01EX07
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o cabozantinibe no bolso de ATP da quinase MET humana; ele também bloqueia o VEGFR2.
O cabozantinibe inibe várias tirosinas quinases, com maior potência o VEGFR2, depois MET, RET e KIT. Bloquear o VEGFR2 corta a angiogênese, bloquear MET e KIT atinge sinais de crescimento da célula tumoral, e o bloqueio do RET justifica seu uso no câncer medular de tireoide.
- Bloqueia as quinases VEGFR2, MET, RET e KIT
- VEGFR2: a angiogênese cessa; MET e KIT: sinais tumorais cortados
- RET: atividade no câncer medular de tireoide
Indicações
- Carcinoma de células renais avançado, isolado ou em primeira linha com nivolumabe. Carcinoma de células renais →
- Carcinoma hepatocelular previamente tratado com sorafenibe. Carcinoma hepatocelular →
- Câncer medular de tireoide metastático progressivo. Carcinoma medular da tireoide →
- Câncer diferenciado de tireoide que não responde mais ao iodo radioativo, após terapia dirigida ao VEGFR. Câncer de tireoide (papilífero) →
- Tumores neuroendócrinos bem diferenciados metastáticos do pâncreas ou de outros órgãos, previamente tratados. Tumores neuroendócrinos pancreáticos (VIPoma, glucagonoma, somatostatinoma, não funcionantes) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia, náuseas, vômitos, constipação
- Fadiga e perda de peso
- Reação cutânea mão-pé (palmas e plantas vermelhas, doloridas e descamando)
- Hipertensão
- Feridas na boca, alterações do paladar, alteração da cor do cabelo
Contraindicações
- Antecedente recente de sangramento grave
Interações importantes
- Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)
- Aumentam a exposição ao cabozantinibe.
- Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)
- Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento.
- Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários
- Somam-se ao seu risco de sangramento.
O que se monitora
- Pressão arterial regularmente
- Sinais de sangramento, perfuração ou trombose
- Exame odontológico antes e durante o tratamento
- Exames laboratoriais conforme prescrito
Administração e segurança
- Oral, uma vez ao dia em jejum, longe das refeições; engolido inteiro, sem partir, triturar ou abrir.
- As apresentações em cápsula e em comprimido são aprovadas para cânceres diferentes: verificar se a forma dispensada corresponde à prescrição.
- Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis.
- Suspenso antes de cirurgia programada ou cirurgia odontológica e reiniciado somente após a cicatrização da ferida, conforme orientação médica.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.
Cuidados de enfermagem
- Medir a pressão arterial a cada consulta e ensinar a monitorização domiciliar se prescrita.
- Orientar a relatar imediatamente sangramento, fezes pretas, vômito com sangue, dor abdominal intensa, dor torácica ou sintomas de AVC.
- Recomendar avaliação odontológica antes de iniciar e informar qualquer dentista ou cirurgião sobre o fármaco.
- Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, uma vez ao dia, em jejum.
- Metabolismo
- Fígado, CYP3A4.
- Meia-vida
- Longa: cerca de 99 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais alvos quinase do cabozantinibe explicam seu uso no câncer medular de tireoide?
O RET, junto com o VEGFR2.
Em qual cenário de câncer de fígado o cabozantinibe é usado?
Carcinoma hepatocelular após sorafenibe.
Qual antecedente torna o cabozantinibe inadequado?
Um episódio recente de sangramento grave.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Cabozantinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Cabozantinib-S-Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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