Cabozantinib

Inhibiteurs multikinases du VEGFR
Inhibiteurs multikinases du VEGFR
Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Grossesse : à éviter
Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par…

Inhibiteur multikinase du VEGFR2, de MET et de RET : cancers du rein, du foie, de la thyroïde et TNE. Non utilisé après un saignement grave récent.

Mis à jour 1 nov 2026

Aussi appelé: (S)-malate de cabozantinib

Fiche rapide

Group: Inhibiteurs multikinases du VEGFR
Target: Tyrosine kinases MET, VEGFR2, RET et KIT
Used for: Carcinome à cellules rénales avancé
Key effects: Diarrhée · Fatigue et perte de poids · Aphtes
Monitor: Pression artérielle régulièrement
ATC: L01EX07

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Tyrosine kinases MET, VEGFR2, RET et KITCabozantinib

La figure montre le cabozantinib dans la poche de l'ATP de la kinase MET humaine ; il bloque aussi le VEGFR2.

Cible en 3D: Tyrosine kinases MET, VEGFR2, RET et KIT. Structure PDB 9T2V (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le cabozantinib inhibe plusieurs tyrosine kinases, surtout le VEGFR2, puis MET, RET et KIT. Le blocage du VEGFR2 coupe l'angiogenèse, celui de MET et KIT atteint les signaux de croissance de la cellule tumorale, et le blocage de RET correspond à son utilisation dans le cancer médullaire de la thyroïde.

Bloque les kinases VEGFR2, MET, RET et KIT
VEGFR2 : l'angiogenèse s'arrête ; MET et KIT : signaux tumoraux coupés
RET : activité dans le cancer médullaire de la thyroïde

Indications

Carcinome à cellules rénales avancé, seul ou en première ligne avec le nivolumab. Carcinome à cellules rénales →
Carcinome hépatocellulaire déjà traité par sorafénib. Carcinome hépatocellulaire →
Cancer médullaire de la thyroïde métastatique évolutif. Carcinome médullaire de la thyroïde →
Cancer différencié de la thyroïde ne répondant plus à l'iode radioactif, après un traitement ciblant le VEGFR. Cancer de la thyroïde (papillaire) →
Tumeurs neuroendocrines bien différenciées métastatiques, déjà traitées, du pancréas ou d'autres organes. Tumeurs neuroendocrines du pancréas (VIPome, glucagonome, somatostatinome, non fonctionnelles) →

Effets indésirables

Fréquents

Diarrhée, nausées, vomissements, constipation
Fatigue et perte de poids
Syndrome main-pied (paumes et plantes rouges, douloureuses, qui desquament)
Hypertension artérielle
Aphtes, modifications du goût, changement de couleur des cheveux

Contre-indications

Antécédent récent de saignement grave

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, itraconazole, kétoconazole, ritonavir) et pamplemousse: Augmentent l'exposition au cabozantinib.
Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis): Diminuent ses concentrations et peuvent entraîner son échec.
Anticoagulants et antiagrégants plaquettaires: S'ajoutent à son risque hémorragique.

Surveillance

Pression artérielle régulièrement
Signes de saignement, de perforation ou de thrombose
Examen dentaire avant et pendant le traitement
Examens biologiques selon la prescription

Administration et sécurité

Voie orale, une fois par jour, à jeun, à distance des repas ; avalé entier, ni coupé, ni écrasé, ni ouvert.
Les gélules et les comprimés sont approuvés pour des cancers différents : vérifier que la forme délivrée correspond à la prescription.
Le pamplemousse, son jus et le millepertuis sont évités car ils modifient ses concentrations.
Arrêté avant une chirurgie programmée ou une chirurgie dentaire et repris seulement après cicatrisation de la plaie, selon les indications du médecin.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

Mesurer la pression artérielle à chaque visite et enseigner l'automesure à domicile si elle est prescrite.
Apprendre à signaler immédiatement des saignements, des selles noires, des vomissements de sang, une douleur abdominale sévère, une douleur thoracique ou des symptômes d'AVC.
Conseiller un contrôle dentaire avant de commencer et d'informer tout dentiste ou chirurgien de ce traitement.
Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci.

Pharmacocinétique

Absorption: Voie orale, une fois par jour, à jeun.
Métabolisme: Foie, CYP3A4.
Demi-vie: Longue : environ 99 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelles cibles kinases du cabozantinib expliquent son utilisation dans le cancer médullaire de la thyroïde ?

RET, avec le VEGFR2.

Dans quelle situation de cancer du foie utilise-t-on le cabozantinib ?

Le carcinome hépatocellulaire après sorafénib.

Quel antécédent rend le cabozantinib inadapté ?

Un épisode récent de saignement grave.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Cabozantinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Cabozantinib-S-Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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