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Dabigatrana

  • DOACsAnticoagulantes orais diretos (DOACs)

Anticoagulante oral que bloqueia diretamente a trombina. É eliminada principalmente pelos rins e tem antídoto próprio, o idarucizumabe.

Atualizado

Também chamado: etexilato de dabigatrana

Ficha rápida

Group
Anticoagulantes orais diretos (DOACs)
Target
Trombina (fator de coagulação IIa)
Key effects
Dispepsia e sintomas semelhantes aos · Sangramento
Monitor
Função renal antes e durante · Sinais de sangramento
ATC
B01AE07

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra um inibidor da série da dabigatrana (o éster etílico da molécula de dabigatrana) no sítio ativo da trombina; o cristal também contém um fragmento de hirudina.

Alvo em 3D: Trombina (fator de coagulação IIa). Estrutura PDB 1KTS (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O etexilato de dabigatrana é um pró-fármaco que as esterases convertem em dabigatrana. A dabigatrana é um inibidor direto da trombina: bloqueia tanto a trombina livre quanto a ligada dentro do coágulo. A trombina deixa então de converter fibrinogênio em fibrina, e a agregação plaquetária induzida pela trombina diminui.

  1. As esterases convertem o pró-fármaco em dabigatrana ativa
  2. A dabigatrana bloqueia a trombina, livre e dentro do coágulo
  3. Forma-se menos fibrina e as plaquetas se agregam menos
  4. Os coágulos se formam e crescem menos: menor risco de AVC e TEV

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Dispepsia e sintomas semelhantes aos de gastrite (azia, dor no abdome superior)
  • Sangramento (hematomas, nariz, gengivas)
  • Náusea

Contraindicações

  • Próteses valvares cardíacas mecânicas
  • Sangramento patológico ativo
  • Alergia grave à dabigatrana
  • Síndrome antifosfolípide triplo-positiva (não recomendada)

Interações importantes

Inibidores da glicoproteína P (dronedarona, cetoconazol)
Elevam os níveis de dabigatrana, sobretudo quando a função renal está reduzida.
Indutores da glicoproteína P (rifampicina)
Reduzem os níveis e a proteção contra coágulos; em geral, evitados.
Ácido acetilsalicílico (AAS), clopidogrel, prasugrel, ticagrelor e AINEs
Somam-se ao risco de sangramento.

O que se monitora

  • Função renal antes e durante o tratamento
  • Sinais de sangramento
  • O INR é pouco sensível à dabigatrana; usam-se o TTPa ou o tempo de coagulação com ecarina quando é preciso avaliar seu efeito

Farmacocinética

Absorção
Baixa biodisponibilidade oral; as cápsulas são engolidas inteiras, pois abri-las ou mastigá-las aumenta a exposição.
Distribuição
Baixa ligação às proteínas plasmáticas, por isso a hemodiálise pode remover parte dela.
Metabolismo
Não é substrato das CYP; é parcialmente conjugada a acilglicuronídeos ativos. O pró-fármaco é substrato da glicoproteína P.
Eliminação
Principalmente pelos rins (cerca de 80% de sua depuração).
Meia-vida
Cerca de 12 a 17 horas, mais longa na insuficiência renal.
Início e duração
Níveis máximos cerca de uma hora após a tomada, mais tarde com refeição gordurosa.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual é o antídoto específico da dabigatrana e como ele age?

Idarucizumabe, um fragmento de anticorpo humanizado que se liga à dabigatrana com mais força do que a dabigatrana se liga à trombina, neutralizando seu efeito.

Por que a função renal pesa mais para a dabigatrana do que para os outros DOACs?

Os rins respondem pela maior parte de sua depuração, por isso na insuficiência renal ela se acumula, sua meia-vida se prolonga e o risco de sangramento aumenta.

Por que as cápsulas de dabigatrana não são abertas?

Abri-las, quebrá-las ou mastigá-las aumenta a quantidade absorvida, elevando a exposição e o risco de sangramento.

Quais efeitos adversos são mais comuns com a dabigatrana?

Sintomas gastrointestinais, como dispepsia e desconforto semelhante ao da gastrite, e sangramento.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - DABIGATRAN- dabigatran etexilate capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dabigatran: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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