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Dabigatran

  • AODAnticoagulants oraux directs (AOD)

Anticoagulant oral qui bloque directement la thrombine. Éliminé surtout par les reins, il a son propre antidote, l'idarucizumab.

Mis à jour

Aussi appelé: dabigatran étexilate

Fiche rapide

Group
Anticoagulants oraux directs (AOD)
Target
Thrombine (facteur de coagulation IIa)
Used for
Prévention de l'AVC et
Key effects
Saignements · Nausées
Monitor
Signes de saignement
ATC
B01AE07

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre un inhibiteur de la série du dabigatran (l'ester éthylique de la molécule de dabigatran) dans le site actif de la thrombine ; le cristal contient aussi un fragment d'hirudine.

Cible en 3D: Thrombine (facteur de coagulation IIa). Structure PDB 1KTS (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le dabigatran étexilate est une prodrogue que les estérases transforment en dabigatran. Le dabigatran est un inhibiteur direct de la thrombine : il bloque à la fois la thrombine libre et la thrombine liée au caillot. La thrombine ne peut alors plus transformer le fibrinogène en fibrine, et l'agrégation plaquettaire induite par la thrombine diminue.

  1. Les estérases transforment la prodrogue en dabigatran actif
  2. Le dabigatran bloque la thrombine, libre et dans le caillot
  3. Il se forme moins de fibrine et les plaquettes s'agrègent moins
  4. Les caillots se forment et croissent moins : risque moindre d'AVC et de MTEV

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Dyspepsie et symptômes évoquant une gastrite (brûlures d'estomac, douleurs abdominales hautes)
  • Saignements (ecchymoses, nez, gencives)
  • Nausées

Contre-indications

  • Prothèses valvulaires cardiaques mécaniques
  • Saignement pathologique actif
  • Allergie grave au dabigatran
  • Syndrome des antiphospholipides triple positif (non recommandé)

Interactions principales

Inhibiteurs de la glycoprotéine P (dronédarone, kétoconazole)
Augmentent les taux de dabigatran, surtout lorsque la fonction rénale est diminuée.
Inducteurs de la glycoprotéine P (rifampicine)
Diminuent les taux et la protection contre les caillots ; association généralement évitée.
Acide acétylsalicylique, clopidogrel, prasugrel, ticagrélor et AINS
Augmentent le risque hémorragique.

Surveillance

  • Fonction rénale avant et pendant le traitement
  • Signes de saignement
  • L'INR est insensible au dabigatran ; le TCA ou le temps de coagulation à l'écarine sont utilisés lorsqu'il faut évaluer son effet

Pharmacocinétique

Absorption
Faible biodisponibilité orale ; les gélules s'avalent entières, car les ouvrir ou les mâcher augmente l'exposition.
Distribution
Faible liaison aux protéines plasmatiques, si bien que l'hémodialyse peut en éliminer une partie.
Métabolisme
Pas un substrat des CYP ; en partie conjugué en acylglucuronides actifs. La prodrogue est un substrat de la glycoprotéine P.
Élimination
Surtout par les reins (environ 80 % de sa clairance).
Demi-vie
Environ 12 à 17 heures, plus longue en cas d'insuffisance rénale.
Délai et durée d'action
Pic de concentration environ une heure après une prise, plus tardif avec un repas riche en graisses.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quel est l'antidote spécifique du dabigatran et comment agit-il ?

L'idarucizumab, un fragment d'anticorps humanisé qui se lie au dabigatran plus fortement que le dabigatran ne se lie à la thrombine, ce qui neutralise son effet.

Pourquoi la fonction rénale pèse-t-elle davantage pour le dabigatran que pour les autres AOD ?

Les reins assurent l'essentiel de sa clairance ; en cas d'insuffisance rénale, il s'accumule, sa demi-vie s'allonge et le risque hémorragique augmente.

Pourquoi n'ouvre-t-on pas les gélules de dabigatran ?

Les ouvrir, les casser ou les mâcher augmente la quantité absorbée, ce qui accroît l'exposition et le risque hémorragique.

Quels effets indésirables sont les plus fréquents avec le dabigatran ?

Des symptômes digestifs comme la dyspepsie et une gêne évoquant une gastrite, et des saignements.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - DABIGATRAN- dabigatran etexilate capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dabigatran: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.