Diltiazem
Calciumkanalblocker
Calciumkanalblocker
Ein Calciumkanalblocker, der auf Herz und Arterien wirkt. Eingesetzt bei Angina pectoris, Bluthochdruck und zur Frequenzkontrolle bei Vorhofflimmern.
Steckbrief
- Group
- Calciumkanalblocker
- Target
- Spannungsabhängiger L-Typ-Calciumkanal (CaV1.2)
- Used for
- Angina pectoris · Bluthochdruck
- Key effects
- Ödeme · Kopfschmerzen · Schwindel
- Monitor
- Herzfrequenz und Blutdruck · EKG
- ATC
- C08DB01
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Diltiazem, gebunden an den L-Typ-Kanal CaV1.1 aus der Skelettmuskulatur des Kaninchens, der die Bindungsstelle mit dem kardialen und vaskulären Kanal CaV1.2 teilt.
Diltiazem, ein Benzothiazepin, blockiert L-Typ-Calciumkanäle vom Inneren der Pore aus. In Sinus- und AV-Knoten senkt es die Herzfrequenz und verlangsamt die AV-Überleitung; im Herzmuskel senkt es die Kontraktilität; in Arteriolen und Koronararterien bewirkt es eine mäßige Vasodilatation. Das Ergebnis sind geringerer Sauerstoffbedarf, mehr Koronarfluss und eine langsamere Kammerfrequenz bei Vorhofflimmern.
- Diltiazem blockiert L-Typ-Calciumkanäle in Herz und Arterien
- Sinus- und AV-Knoten verlangsamen sich
- Die Kontraktilität sinkt, und die Arteriolen entspannen sich
- Weniger Sauerstoffbedarf; langsamere Kammerfrequenz
Indikationen
- Angina pectoris, einschließlich vasospastischer Angina Stabile Angina pectoris →
- Bluthochdruck (Retardformen) Arterielle Hypertonie →
- Vorübergehende Frequenzkontrolle bei Vorhofflimmern oder -flattern und Konversion einer PSVT (intravenös) Vorhofflimmern →
Nebenwirkungen
Häufig
- Ödeme
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Bradykardie und AV-Block I. Grades
- Verstopfung, schwächer als unter Verapamil
Kontraindikationen
- Sick-Sinus-Syndrom oder AV-Block II. oder III. Grades ohne funktionierenden Schrittmacher
- Hypotonie
- Akuter Myokardinfarkt mit Lungenstauung
- Intravenöse Form: Vorhofflimmern oder -flattern mit akzessorischer Leitungsbahn (WPW), ventrikuläre Tachykardie oder zeitnah gegebene intravenöse Betablocker
Wichtige Wechselwirkungen
- Betablocker
- Zusätzliche Bradykardie, AV-Block und Herzinsuffizienz
- Simvastatin, Lovastatin und andere CYP3A4-Substrate
- Diltiazem hemmt CYP3A4 und erhöht ihre Spiegel (Myopathie unter Statinen)
- Rifampicin und andere CYP3A4-Induktoren
- Die Diltiazemspiegel sinken stark
- Digoxin
- Zusätzliche Verlangsamung der AV-Überleitung
Was überwacht wird
- Herzfrequenz und Blutdruck
- EKG (PR-Intervall) und kontinuierliches EKG bei der intravenösen Form
- Zeichen einer Herzinsuffizienz
- Leberwerte bei Auftreten von Symptomen
Anwendung und Sicherheit
- Orale Formen: Schnell freisetzende und Retardformen sind verschiedene Produkte; Retardformen werden nicht zerkleinert oder gekaut
- Intravenöse Form: Gabe unter kontinuierlichem EKG- und Blutdruckmonitoring mit griffbereiter Reanimationsausrüstung
- Manche intravenösen Zubereitungen müssen gekühlt werden: Die Lagerung wird auf dem Etikett geprüft
Schwangerschaft und Stillzeit
Tierstudien zeigten Schäden, und Humandaten sind begrenzt; in der Schwangerschaft wird es nur eingesetzt, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt.
Pflege
- Vor der Gabe Apikalpuls und Blutdruck kontrollieren; bei Bradykardie oder Hypotonie aussetzen und melden
- Während der intravenösen Gabe das EKG auf AV-Block und den Blutdruck engmaschig überwachen
- Nach Atemnot, Ödemen und Gewichtszunahme fragen
- Andere Arzneimittel auf CYP3A4-Wechselwirkungen prüfen (Statine, einige Antimykotika und Antibiotika)
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral gut resorbiert, mit großem First-Pass-Effekt
- Metabolismus
- Leber, über CYP3A4, das es auch hemmt
- Halbwertszeit
- Etwa 3 bis 4,5 Stunden (schnell freisetzend)
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Warum wird intravenöses Diltiazem bei Vorhofflimmern mit WPW vermieden?
Die Blockade des AV-Knotens kann die Überleitung über die akzessorische Bahn lenken und eine sehr schnelle Kammerfrequenz oder Kammerflimmern verursachen.
Welches Enzym hemmt Diltiazem, und welche Wechselwirkung folgt daraus?
CYP3A4: Es erhöht die Spiegel von Simvastatin und Lovastatin und steigert so das Myopathierisiko.
Zu welcher chemischen Gruppe der Calciumkanalblocker gehört Diltiazem?
Zu den Benzothiazepinen; es ist ein Nicht-Dihydropyridin, das auf Herz und Gefäße wirkt.
Verwandte Arzneimittel
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - DILTIAZEM HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DILTIAZEM HYDROCHLORIDE IN SODIUM CHLORIDE- diltiazem hydrochloride injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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