Diltiazem
Inhibiteurs calciques
Inhibiteurs calciques
Inhibiteur calcique agissant sur le cœur et les artères. Utilisé dans l'angor, l'hypertension et le contrôle de la fréquence en fibrillation atriale.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs calciques
- Target
- Canal calcique voltage-dépendant de type L (CaV1.2)
- Used for
- Angor · Hypertension artérielle · Contrôle temporaire
- Key effects
- Œdèmes · Céphalées · Vertiges
- Monitor
- ECG · Signes d'insuffisance cardiaque
- ATC
- C08DB01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le diltiazem lié au canal de type L CaV1.1 du muscle squelettique de lapin, qui partage le site de liaison avec le canal cardiaque et vasculaire CaV1.2.
Le diltiazem, une benzothiazépine, bloque les canaux calciques de type L depuis l'intérieur du pore. Dans les nœuds sinusal et AV, il ralentit la fréquence cardiaque et la conduction AV ; dans le muscle cardiaque, il diminue la contractilité ; dans les artérioles et les artères coronaires, il provoque une vasodilatation modérée. Résultat : moins de demande en oxygène, plus de débit coronaire et une fréquence ventriculaire plus lente en fibrillation atriale.
- Le diltiazem bloque les canaux calciques de type L du cœur et des artères
- Les nœuds sinusal et AV ralentissent
- La contractilité diminue et les artérioles se relâchent
- Moins de demande en oxygène ; fréquence ventriculaire plus lente
Indications
- Angor, y compris l'angor vasospastique Angor stable →
- Hypertension artérielle (formes à libération prolongée) Hypertension artérielle →
- Contrôle temporaire de la fréquence dans la fibrillation ou le flutter atrial, et conversion d'une tachycardie supraventriculaire paroxystique (TSVP) (voie intraveineuse) Fibrillation atriale →
Effets indésirables
Fréquents
- Œdèmes
- Céphalées
- Vertiges
- Bradycardie et bloc AV du premier degré
- Constipation, plus légère qu'avec le vérapamil
Contre-indications
- Maladie du sinus ou bloc AV du deuxième ou troisième degré sans stimulateur cardiaque fonctionnel
- Hypotension
- Infarctus aigu du myocarde avec congestion pulmonaire
- Forme IV : fibrillation ou flutter atrial avec voie accessoire (WPW), tachycardie ventriculaire, ou bêtabloquants IV administrés peu de temps avant
Interactions principales
- Bêtabloquants
- Bradycardie, bloc AV et insuffisance cardiaque additifs
- Simvastatine, lovastatine et autres substrats du CYP3A4
- Le diltiazem inhibe le CYP3A4 et augmente leurs concentrations (myopathie avec les statines)
- Rifampicine et autres inducteurs du CYP3A4
- Les concentrations de diltiazem chutent fortement
- Digoxine
- Ralentissement additif de la conduction AV
Surveillance
- Fréquence cardiaque et pression artérielle
- ECG (intervalle PR) et ECG continu avec la forme IV
- Signes d'insuffisance cardiaque
- Bilan hépatique en cas de symptômes
Administration et sécurité
- Formes orales : libération immédiate et prolongée sont des produits différents ; les formes à libération prolongée ne sont ni écrasées ni mâchées
- Forme IV : administrée sous surveillance continue de l'ECG et de la pression artérielle, avec le matériel de réanimation à portée de main
- Certaines préparations IV doivent être réfrigérées : la conservation est vérifiée sur l'étiquette
Grossesse et allaitement
Les études animales ont montré des effets nocifs et les données humaines sont limitées ; il n'est utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice justifie le risque.
Soins infirmiers
- Contrôler le pouls apical et la pression artérielle avant l'administration ; suspendre et signaler une bradycardie ou une hypotension
- Pendant l'usage IV, surveiller étroitement l'ECG à la recherche d'un bloc AV et la pression artérielle
- Interroger sur l'essoufflement, les œdèmes et la prise de poids
- Passer en revue les autres médicaments à la recherche d'interactions avec le CYP3A4 (statines, certains antifongiques et antibiotiques)
Pharmacocinétique
- Absorption
- Bien absorbé par voie orale, avec un important effet de premier passage
- Métabolisme
- Foie, par le CYP3A4, qu'il inhibe aussi
- Demi-vie
- Environ 3 à 4,5 heures (libération immédiate)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi évite-t-on le diltiazem IV dans la fibrillation atriale avec WPW ?
Le blocage du nœud AV peut détourner la conduction vers la voie accessoire, avec une fréquence ventriculaire très rapide ou une fibrillation ventriculaire.
Quelle enzyme le diltiazem inhibe-t-il, et quelle interaction médicamenteuse en découle ?
Le CYP3A4 : il augmente les concentrations de simvastatine et de lovastatine, ce qui accroît le risque de myopathie.
À quel groupe chimique d'inhibiteurs calciques appartient le diltiazem ?
Aux benzothiazépines ; c'est un non-dihydropyridinique qui agit à la fois sur le cœur et sur les vaisseaux.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - DILTIAZEM HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DILTIAZEM HYDROCHLORIDE IN SODIUM CHLORIDE- diltiazem hydrochloride injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.