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Diltiazem

  • Bloqueadores dos canais de cálcioBloqueadores dos canais de cálcio

Bloqueador dos canais de cálcio que age no coração e nas artérias. Usado na angina, na pressão alta e no controle da frequência na fibrilação atrial.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Bloqueadores dos canais de cálcio
Target
Canal de cálcio dependente de voltagem do tipo L (CaV1.2)
Used for
Angina · Hipertensão arterial
Key effects
Edema · Cefaleia · Tontura
Monitor
Frequência cardíaca e pressão arterial · ECG
ATC
C08DB01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o diltiazem ligado ao canal do tipo L do músculo esquelético de coelho, CaV1.1, que compartilha o sítio de ligação com o canal cardíaco e vascular CaV1.2.

Alvo em 3D: Canal de cálcio dependente de voltagem do tipo L (CaV1.2). Estrutura PDB 6JPB (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O diltiazem, uma benzotiazepina, bloqueia os canais de cálcio do tipo L a partir do interior do poro. Nos nós sinusal e AV, reduz a frequência cardíaca e torna mais lenta a condução AV; no músculo cardíaco, diminui a contratilidade; nas arteríolas e artérias coronárias, causa vasodilatação moderada. O resultado é menor demanda de oxigênio, mais fluxo coronariano e frequência ventricular mais lenta na fibrilação atrial.

  1. O diltiazem bloqueia os canais de cálcio do tipo L no coração e nas artérias
  2. Os nós sinusal e AV ficam mais lentos
  3. A contratilidade cai e as arteríolas relaxam
  4. Menor demanda de oxigênio; frequência ventricular mais lenta

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Edema
  • Cefaleia
  • Tontura
  • Bradicardia e bloqueio AV de primeiro grau
  • Constipação, mais leve que com o verapamil

Contraindicações

  • Doença do nó sinusal ou bloqueio AV de segundo ou terceiro grau sem marca-passo funcionante
  • Hipotensão
  • Infarto agudo do miocárdio com congestão pulmonar
  • Forma IV: fibrilação ou flutter atrial com via acessória (WPW), taquicardia ventricular ou betabloqueadores IV administrados com pouco intervalo

Interações importantes

Betabloqueadores
Somam bradicardia, bloqueio AV e insuficiência cardíaca
Sinvastatina, lovastatina e outros substratos da CYP3A4
O diltiazem inibe a CYP3A4 e eleva seus níveis (miopatia com estatinas)
Rifampicina e outros indutores da CYP3A4
Os níveis de diltiazem caem acentuadamente
Digoxina
Lentificação adicional da condução AV

O que se monitora

  • Frequência cardíaca e pressão arterial
  • ECG (intervalo PR) e ECG contínuo com a forma IV
  • Sinais de insuficiência cardíaca
  • Provas hepáticas se surgirem sintomas

Administração e segurança

  • Formas orais: as de liberação imediata e prolongada são produtos diferentes; as de liberação prolongada não são trituradas nem mastigadas
  • Forma IV: administrada com monitoramento contínuo de ECG e pressão arterial e com equipamento de reanimação à mão
  • Algumas preparações IV exigem refrigeração: o armazenamento é conferido no rótulo

Gravidez e amamentação

Estudos em animais mostraram dano e os dados em humanos são limitados; é usado na gestação apenas quando o benefício justifica o risco.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar o pulso apical e a pressão arterial antes de administrar; suspender e relatar bradicardia ou hipotensão
  • Durante o uso IV, vigiar o ECG quanto a bloqueio AV e a pressão arterial de perto
  • Perguntar sobre falta de ar, edema e ganho de peso
  • Revisar os outros medicamentos quanto a interações pela CYP3A4 (estatinas, alguns antifúngicos e antibióticos)

Farmacocinética

Absorção
Bem absorvido por via oral, com grande efeito de primeira passagem
Metabolismo
Fígado, pela CYP3A4, que ele também inibe
Meia-vida
Cerca de 3 a 4,5 horas (liberação imediata)

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o diltiazem IV é evitado na fibrilação atrial com WPW?

Bloquear o nó AV pode desviar a condução pela via acessória, causando frequência ventricular muito rápida ou fibrilação ventricular.

Qual enzima o diltiazem inibe e qual interação medicamentosa decorre disso?

A CYP3A4: eleva os níveis de sinvastatina e lovastatina, aumentando o risco de miopatia.

O diltiazem pertence a qual grupo químico de bloqueadores dos canais de cálcio?

Benzotiazepinas; é um não di-hidropiridínico que age tanto no coração quanto nos vasos.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - DILTIAZEM HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DILTIAZEM HYDROCHLORIDE IN SODIUM CHLORIDE- diltiazem hydrochloride injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.