Diltiazem
Bloqueadores dos canais de cálcio
Bloqueadores dos canais de cálcio
Bloqueador dos canais de cálcio que age no coração e nas artérias. Usado na angina, na pressão alta e no controle da frequência na fibrilação atrial.
Ficha rápida
- Group
- Bloqueadores dos canais de cálcio
- Target
- Canal de cálcio dependente de voltagem do tipo L (CaV1.2)
- Used for
- Angina · Hipertensão arterial
- Key effects
- Edema · Cefaleia · Tontura
- Monitor
- Frequência cardíaca e pressão arterial · ECG
- ATC
- C08DB01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o diltiazem ligado ao canal do tipo L do músculo esquelético de coelho, CaV1.1, que compartilha o sítio de ligação com o canal cardíaco e vascular CaV1.2.
O diltiazem, uma benzotiazepina, bloqueia os canais de cálcio do tipo L a partir do interior do poro. Nos nós sinusal e AV, reduz a frequência cardíaca e torna mais lenta a condução AV; no músculo cardíaco, diminui a contratilidade; nas arteríolas e artérias coronárias, causa vasodilatação moderada. O resultado é menor demanda de oxigênio, mais fluxo coronariano e frequência ventricular mais lenta na fibrilação atrial.
- O diltiazem bloqueia os canais de cálcio do tipo L no coração e nas artérias
- Os nós sinusal e AV ficam mais lentos
- A contratilidade cai e as arteríolas relaxam
- Menor demanda de oxigênio; frequência ventricular mais lenta
Indicações
- Angina, incluindo a angina vasoespástica Angina estável →
- Hipertensão arterial (formas de liberação prolongada) Hipertensão arterial →
- Controle temporário da frequência na fibrilação ou no flutter atrial e reversão da TSVP (intravenoso) Fibrilação atrial →
Efeitos adversos
Frequentes
- Edema
- Cefaleia
- Tontura
- Bradicardia e bloqueio AV de primeiro grau
- Constipação, mais leve que com o verapamil
Contraindicações
- Doença do nó sinusal ou bloqueio AV de segundo ou terceiro grau sem marca-passo funcionante
- Hipotensão
- Infarto agudo do miocárdio com congestão pulmonar
- Forma IV: fibrilação ou flutter atrial com via acessória (WPW), taquicardia ventricular ou betabloqueadores IV administrados com pouco intervalo
Interações importantes
- Betabloqueadores
- Somam bradicardia, bloqueio AV e insuficiência cardíaca
- Sinvastatina, lovastatina e outros substratos da CYP3A4
- O diltiazem inibe a CYP3A4 e eleva seus níveis (miopatia com estatinas)
- Rifampicina e outros indutores da CYP3A4
- Os níveis de diltiazem caem acentuadamente
- Digoxina
- Lentificação adicional da condução AV
O que se monitora
- Frequência cardíaca e pressão arterial
- ECG (intervalo PR) e ECG contínuo com a forma IV
- Sinais de insuficiência cardíaca
- Provas hepáticas se surgirem sintomas
Administração e segurança
- Formas orais: as de liberação imediata e prolongada são produtos diferentes; as de liberação prolongada não são trituradas nem mastigadas
- Forma IV: administrada com monitoramento contínuo de ECG e pressão arterial e com equipamento de reanimação à mão
- Algumas preparações IV exigem refrigeração: o armazenamento é conferido no rótulo
Gravidez e amamentação
Estudos em animais mostraram dano e os dados em humanos são limitados; é usado na gestação apenas quando o benefício justifica o risco.
Cuidados de enfermagem
- Verificar o pulso apical e a pressão arterial antes de administrar; suspender e relatar bradicardia ou hipotensão
- Durante o uso IV, vigiar o ECG quanto a bloqueio AV e a pressão arterial de perto
- Perguntar sobre falta de ar, edema e ganho de peso
- Revisar os outros medicamentos quanto a interações pela CYP3A4 (estatinas, alguns antifúngicos e antibióticos)
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvido por via oral, com grande efeito de primeira passagem
- Metabolismo
- Fígado, pela CYP3A4, que ele também inibe
- Meia-vida
- Cerca de 3 a 4,5 horas (liberação imediata)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o diltiazem IV é evitado na fibrilação atrial com WPW?
Bloquear o nó AV pode desviar a condução pela via acessória, causando frequência ventricular muito rápida ou fibrilação ventricular.
Qual enzima o diltiazem inibe e qual interação medicamentosa decorre disso?
A CYP3A4: eleva os níveis de sinvastatina e lovastatina, aumentando o risco de miopatia.
O diltiazem pertence a qual grupo químico de bloqueadores dos canais de cálcio?
Benzotiazepinas; é um não di-hidropiridínico que age tanto no coração quanto nos vasos.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - DILTIAZEM HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DILTIAZEM HYDROCHLORIDE IN SODIUM CHLORIDE- diltiazem hydrochloride injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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