Pharmakokinetik: Resorption und Verteilung
Was der Körper mit einem Arzneimittel macht: wie es hineingelangt, wie viel das Blut erreicht und wohin es geht, bevor es abgebaut oder ausgeschieden wird.
Die Pharmakokinetik verfolgt ein Arzneimittel in vier Stufen durch den Körper: Resorption, Verteilung, Metabolismus und Elimination. Diese Seite behandelt die ersten beiden. Sie bestimmen, wie schnell ein Arzneimittel zu wirken beginnt, wie viel jeder Dosis tatsächlich den Kreislauf erreicht und welche Gewebe es erreichen kann.
Applikationswege und Resorption
Jeder Applikationsweg wägt Geschwindigkeit und Steuerbarkeit gegen Bequemlichkeit ab. Intravenöse Arzneimittel umgehen die Resorption vollständig. Orale Arzneimittel müssen sich auflösen, die Magensäure überstehen und die Darmwand passieren; Nahrung, Darmmotilität, Darreichungsform und pH verändern, wie viel und wie schnell etwas hindurchgelangt.
- Enteral: oral, sublingual, rektal
- Parenteral: intravenös, intramuskulär, subkutan
- Andere: inhalativ, transdermal, topisch, intrathekal
- Manche Arzneimittel werden aus dem Darm überhaupt nicht resorbiert und nur als Injektion gegeben, wie Gentamicin.
Bioverfügbarkeit und First-Pass-Effekt
Blut aus dem Darm gelangt über die Pfortader zur Leber, bevor es das Herz erreicht. Enzyme in Darmwand und Leber können bei diesem ersten Durchgang einen Teil einer oralen Dosis entfernen; deshalb brauchen manche Arzneimittel oral viel größere Dosen als intravenös oder können nicht oral gegeben werden. Grapefruitsaft blockiert das intestinale CYP3A4, sodass von manchen Arzneimitteln (etwa Simvastatin) bei der Aufnahme weniger abgebaut wird und ihre Blutspiegel steigen.
Verteilung und Verteilungsvolumen
Nach der Resorption verteilt sich das Arzneimittel mit dem Blut. Stark durchblutete Organe erhalten es zuerst, Fett und wenig aktive Gewebe später. Das scheinbare Verteilungsvolumen (Vd) verknüpft Dosis und Konzentration: Arzneimittel, die im Plasma bleiben, haben ein kleines Vd, Arzneimittel, die sich in Geweben anreichern, ein sehr großes. Das Vd bestimmt, wie groß eine Initialdosis (Loading Dose) sein muss.
Proteinbindung
Viele Arzneimittel werden an Plasmaproteine gebunden transportiert, meist an Albumin (saure Arzneimittel) oder saures Alpha-1-Glykoprotein (basische Arzneimittel). Gebundenes Arzneimittel ist ein Reservoir: Es kann weder Rezeptoren erreichen noch von der Niere filtriert werden. Bei niedrigem Albumin (Lebererkrankung, Mangelernährung, nephrotisches Syndrom) oder wenn ein anderes Arzneimittel um dieselbe Bindungsstelle konkurriert, steigt der freie Anteil. Für Phenytoin empfiehlt die Fachinformation, bei Hypalbuminämie oder Nieren- und Lebererkrankung den ungebundenen Spiegel zu messen, da der Gesamtspiegel irreführen kann.
Barrieren
Die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta lassen fettlösliche Arzneimittel leichter durch als geladene oder sehr große Moleküle. Effluxpumpen wie das P-Glykoprotein befördern manche Arzneimittel zudem wieder hinaus (siehe Arzneimitteltransporter).
Testen Sie sich
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Warum gilt eine intravenöse Dosis als vollständig bioverfügbar?
Weil sie direkt in den systemischen Kreislauf gelangt, ohne Resorptionsschritt und ohne First-Pass-Verlust in Darmwand oder Leber.
Was deutet ein sehr großes Verteilungsvolumen über ein Arzneimittel an?
Dass sich der Großteil des Arzneimittels im Gewebe statt im Plasma befindet, sodass seine Plasmakonzentration im Verhältnis zur Menge im Körper niedrig ist.
Warum kann ein normaler Gesamt-Phenytoinspiegel bei einem Patienten mit niedrigem Albumin eine Toxizität verbergen?
Es wird weniger Phenytoin gebunden, daher ist der freie (aktive) Anteil höher, als der Gesamtspiegel vermuten lässt; aussagekräftig ist der ungebundene Spiegel.
Wie erhöht Grapefruitsaft den Blutspiegel mancher oraler Arzneimittel?
Er blockiert CYP3A4 in der Darmwand, sodass bei der Resorption weniger Arzneimittel abgebaut wird (First Pass).
Verwandte Klassen
Beispielarzneimittel
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - EXTENDED PHENYTOIN SODIUM- phenytoin sodium capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Grapefruit Juice and Some Drugs Don't Mix (U.S. Food and Drug Administration, 2026); DailyMed - WARFARIN SODIUM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GENTAMICIN SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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