Farmacocinética: absorção e distribuição

O que o organismo faz com um fármaco: como ele entra, quanto chega ao sangue e para onde vai antes de ser degradado ou eliminado.

Atualizado 1 de nov de 2026

A farmacocinética acompanha um fármaco pelo organismo em quatro etapas: absorção, distribuição, metabolismo e eliminação. Esta página trata das duas primeiras. Elas determinam a rapidez com que um fármaco começa a agir, quanto de cada dose realmente chega à circulação e quais tecidos ele consegue alcançar.

O essencial

Biodisponibilidade é a fração de uma dose que chega inalterada à circulação sistêmica; uma dose intravenosa é, por definição, totalmente biodisponível.
O efeito de primeira passagem: um fármaco deglutido passa pela parede intestinal e pelo fígado antes de chegar ao resto do organismo, e parte dele pode ser destruída no caminho.
O volume de distribuição é um volume aparente: relaciona a quantidade de fármaco no organismo à sua concentração plasmática. Um valor grande significa que o fármaco fica sobretudo nos tecidos.
Só o fármaco livre (não ligado) age e é depurado; os fármacos ligados principalmente à albumina importam mais quando a albumina está baixa.
Moléculas pequenas, lipossolúveis e não ionizadas atravessam melhor as membranas, inclusive a barreira hematoencefálica.

Vias e absorção

Toda via troca rapidez e controle por comodidade. Os fármacos intravenosos dispensam totalmente a absorção. Os fármacos orais precisam se dissolver, resistir ao ácido gástrico e atravessar a parede intestinal; os alimentos, a motilidade intestinal, a formulação e o pH alteram quanto passa e com que rapidez.

Enterais: oral, sublingual, retal
Parenterais: intravenosa, intramuscular, subcutânea
Outras: inalatória, transdérmica, tópica, intratecal
Alguns fármacos não são absorvidos pelo intestino e só são administrados por injeção, como a gentamicina.

Biodisponibilidade e efeito de primeira passagem

O sangue do intestino vai ao fígado pela veia porta antes de chegar ao coração. As enzimas da parede intestinal e do fígado podem remover parte de uma dose oral nessa primeira passagem; por isso alguns fármacos precisam de doses orais muito maiores que as intravenosas, ou não podem ser dados por via oral. O suco de toranja (grapefruit) bloqueia o CYP3A4 intestinal, de modo que uma parte menor de alguns fármacos (como a sinvastatina) é degradada na entrada e seus níveis sanguíneos aumentam.

Distribuição e volume de distribuição

Após a absorção, o fármaco se espalha com o sangue. Os órgãos com alto fluxo sanguíneo o recebem primeiro; a gordura e os tecidos pouco ativos, depois. O volume de distribuição aparente (Vd) relaciona dose e concentração: fármacos que permanecem no plasma têm Vd pequeno; fármacos que se acumulam nos tecidos têm Vd muito grande. O Vd determina o tamanho que uma dose de ataque precisa ter.

Ligação às proteínas

Muitos fármacos viajam ligados às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (fármacos ácidos) ou à alfa-1 glicoproteína ácida (fármacos básicos). O fármaco ligado é um reservatório: não alcança os receptores nem é filtrado pelo rim. Quando a albumina está baixa (doença hepática, desnutrição, síndrome nefrótica) ou outro fármaco compete pelo mesmo sítio, a fração livre aumenta. Para a fenitoína, a bula recomenda medir o nível livre na hipoalbuminemia ou na doença renal e hepática, porque o nível total pode enganar.

Barreiras

A barreira hematoencefálica e a placenta deixam passar os fármacos lipossolúveis com mais facilidade que as moléculas com carga ou muito grandes. Bombas de efluxo como a glicoproteína P também expulsam alguns fármacos de volta (ver transportadores de fármacos).

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Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que se diz que uma dose intravenosa é totalmente biodisponível?

Porque entra diretamente na circulação sistêmica, sem etapa de absorção e sem perda de primeira passagem na parede intestinal ou no fígado.

O que um volume de distribuição muito grande sugere sobre um fármaco?

Que a maior parte do fármaco está nos tecidos e não no plasma, de modo que sua concentração plasmática é baixa em relação à quantidade no organismo.

Por que um nível total normal de fenitoína pode esconder toxicidade em um paciente com albumina baixa?

Menos fenitoína está ligada, então a fração livre (ativa) é maior do que o nível total sugere; o nível livre é o que importa.

Como o suco de toranja eleva o nível sanguíneo de alguns fármacos orais?

Bloqueia o CYP3A4 da parede intestinal, de modo que uma parte menor do fármaco é degradada durante a absorção (primeira passagem).

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - EXTENDED PHENYTOIN SODIUM- phenytoin sodium capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Grapefruit Juice and Some Drugs Don't Mix (U.S. Food and Drug Administration, 2026); DailyMed - WARFARIN SODIUM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GENTAMICIN SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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