Selexipag
Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)
Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)
Agonista oral del receptor de prostaciclina (IP), no prostanoide, que retrasa la progresión de la hipertensión arterial pulmonar.
Ficha rápida
- Grupo
- Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)
- Diana
- Receptor de prostaciclina (receptor IP)
- Para qué
- Hipertensión arterial pulmonar
- Efectos clave
- Cefalea y rubor · Dolor mandibular · Náuseas
- Vigilar
- Tolerancia durante el aumento gradual
- ATC
- B01AC27
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra el MRE-269, el metabolito activo del selexipag, unido al receptor de prostaciclina (IP) humano con su proteína G (criomicroscopía).
El selexipag es un profármaco químicamente distinto de la prostaciclina. La carboxilesterasa 1 lo hidroliza a un metabolito activo mucho más potente en el receptor de prostaciclina (IP). La activación de este receptor eleva el AMP cíclico en el músculo liso vascular pulmonar, lo que relaja los vasos. La vía oral evita las infusiones continuas que necesita el epoprostenol.
- El selexipag se hidroliza a un metabolito activo más potente
- El metabolito activa el receptor de prostaciclina (IP)
- Sube el AMP cíclico y se relajan las arterias pulmonares
- Se retrasan la progresión y las hospitalizaciones por HAP
Indicaciones
- Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la OMS) en adultos, para retrasar la progresión y reducir las hospitalizaciones por HAP Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea y rubor
- Dolor mandibular, mialgias y dolor en las extremidades
- Náuseas, vómito y diarrea
- Pérdida del apetito y exantema
Contraindicaciones
- Inhibidores potentes de CYP2C8 como el gemfibrozilo
- Hipersensibilidad al selexipag
- Se evita en insuficiencia hepática grave
Interacciones clave
- Gemfibrozilo (inhibidor potente de CYP2C8)
- Exposición al metabolito activo mucho mayor; contraindicado
- Inhibidores moderados de CYP2C8 (clopidogrel, deferasirox, teriflunomida)
- Mayor exposición al metabolito activo; la administración pasa a una vez al día
- Rifampicina (inductor de CYP2C8 y UGT)
- Menor exposición al metabolito activo; puede requerirse más dosis
Qué se vigila
- Tolerancia durante el aumento gradual de dosis (cefalea, dolor mandibular, náuseas)
- Disnea y signos de edema pulmonar
- Función tiroidea si hay síntomas de hipertiroidismo
- Enfermedad hepática (esquema de dosis)
Administración y seguridad
- Tabletas orales tragadas enteras, sin partir, masticar ni triturar
- La dosis se aumenta de forma gradual, como máximo una vez por semana, hasta la más alta tolerada
- Administrarlo con comida puede mejorar la tolerancia
Embarazo y lactancia
No hay estudios adecuados en humanos; los estudios en animales no mostraron daño fetal relevante. La hipertensión pulmonar en sí es de alto riesgo en la gestación y el uso se decide con el especialista.
Cuidados de enfermería
- Explicar que la cefalea, el dolor mandibular y el rubor son esperables durante el aumento de dosis y tienden a ceder
- Enseñar a no suspenderlo sin indicación médica
- Revisar la lista de medicamentos en busca de gemfibrozilo, clopidogrel, deferasirox, teriflunomida y rifampicina
- Enseñar a informar de inmediato disnea, respiración rápida o mareo
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; biodisponibilidad absoluta de alrededor del 49 %; la comida retrasa la absorción pero no la exposición total
- Distribución
- Unión alta a proteínas plasmáticas (alrededor del 99 %)
- Metabolismo
- Hidrólisis por carboxilesterasa 1 al metabolito activo, luego oxidación por CYP2C8 y, en menor grado, CYP3A4
- Eliminación
- Sobre todo en heces
- Vida media
- Corta para el fármaco original (menos de unas 2,5 horas); metabolito activo unas 6 a 13,5 horas
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿En qué se diferencia químicamente el selexipag del iloprost y el treprostinil?
Es un agonista no prostanoide del receptor IP (un profármaco), no un análogo de la prostaciclina.
¿Qué hipolipemiante está contraindicado con el selexipag y por qué?
El gemfibrozilo: como inhibidor potente de CYP2C8 eleva mucho el metabolito activo.
¿Qué enzima convierte el selexipag en su metabolito activo?
La carboxilesterasa 1.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - SELEXIPAG tablet, film coated SELEXIPAG TITRATION PACK- selexipag kit (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Selexipag: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); RCSB PDB - 8X79: MRE-269 bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).
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