Imipenem + cilastatina + relebactam

Mecanismo de acción

✂PBP bacterianas (imipenem) y betalactamasas de clases A y C, incluida KPC (relebactam)Imipenem + cilastatina + relebactam

ⓘ La figura muestra el relebactam unido a KPC-2, la carbapenemasa de Klebsiella pneumoniae que bloquea; el blanco del imipenem, la PBP3, se muestra en la página del imipenem con cilastatina.

El imipenem acila las PBP y frena la síntesis de la pared. La cilastatina inhibe la deshidropeptidasa del túbulo renal que lo destruiría. El relebactam, un inhibidor no betalactámico parecido al avibactam, bloquea betalactamasas de clase A (incluida la carbapenemasa KPC) y de clase C, y así devuelve la actividad del imipenem contra la mayoría de las enterobacterias productoras de carbapenemasas; no inhibe las metalo-betalactamasas.

1. El relebactam inactiva KPC y otras betalactamasas A y C
2. La cilastatina protege al imipenem en el riñón
3. El imipenem intacto acila las PBP
4. Se frena la pared y la bacteria se lisa

Indicaciones

• Infecciones urinarias complicadas, incluida la pielonefritis, por gramnegativos resistentes Pielonefritis aguda →
• Infecciones intraabdominales complicadas Absceso intraabdominal →
• Neumonía intrahospitalaria y asociada al ventilador Neumonía nosocomial y asociada a la ventilación mecánica →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas, vómito y diarrea
• Cefalea
• Dolor, hinchazón o enrojecimiento en el sitio de infusión

Contraindicaciones

• Alergia grave a cualquiera de sus componentes

Interacciones clave

Ácido valproico

Los carbapenémicos bajan mucho los niveles de este antiepiléptico; no se administran juntos.

Qué se vigila

• Función renal para ajustar la dosis
• Estado neurológico (convulsiones, temblor, confusión)
• Cultivo y sensibilidad: se reserva para gramnegativos multirresistentes

Administración y seguridad

• Infusión IV de unos 30 minutos
• Reservado para gramnegativos multirresistentes según el antibiograma
• Nombre parecido a imipenem con cilastatina (sin relebactam): se verifica el producto

Cuidados de enfermería

• Preguntar por epilepsia y por ácido valproico
• Preguntar por alergias graves a betalactámicos
• Vigilar convulsiones, temblor o confusión, sobre todo con insuficiencia renal
• Vigilar diarrea acuosa o con sangre

Farmacocinética

Absorción

No se absorbe por vía oral; solo IV.

Eliminación

Por el riñón; requiere ajuste en la insuficiencia renal.

Vida media

Corta, de alrededor de una hora para cada componente.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Imipenem, Cilastatin, and Relebactam Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Crystal structure of KPC-2 complexed with relebactam (16 hour soak) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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