Imipeném + cilastatina + relebactam
Carbapenêmicos
Carbapenêmicos
Carbapenêmico com inibidor de betalactamase que restaura a atividade contra muitas Enterobacterales produtoras de carbapenemase (KPC), não metalobetalactamases.
Também chamado: imipeném/cilastatina/relebactam
Ficha rápida
- Group
- Carbapenêmicos
- Target
- PBPs bacterianas (imipeném) e betalactamases das classes A e C, incluindo KPC (relebactam)
- Used for
- Infecções complicadas do trato urinário
- Key effects
- Náuseas · Cefaleia · Dor
- Monitor
- Função renal para ajustar a dose · Estado neurológico
- ATC
- J01DH56
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o relebactam ligado à KPC-2, a carbapenemase de Klebsiella pneumoniae que ele bloqueia; o alvo do imipeném, a PBP3, aparece na página de imipeném com cilastatina.
O imipeném acila as PBPs e interrompe a síntese da parede. A cilastatina inibe a desidropeptidase tubular renal que o destruiria. O relebactam, inibidor não betalactâmico semelhante ao avibactam, bloqueia as betalactamases de classe A (incluindo a carbapenemase KPC) e as enzimas de classe C, restaurando a atividade do imipeném contra a maioria das Enterobacterales produtoras de carbapenemase; não inibe as metalobetalactamases.
- O relebactam inativa a KPC e outras betalactamases A e C
- A cilastatina protege o imipeném no rim
- O imipeném intacto acila as PBPs
- A síntese da parede para e a bactéria sofre lise
Indicações
- Infecções complicadas do trato urinário, incluindo pielonefrite, por gram-negativos resistentes Pielonefrite aguda →
- Infecções intra-abdominais complicadas Abscesso intra-abdominal →
- Pneumonia adquirida no hospital e associada à ventilação mecânica Pneumonia hospitalar e pneumonia associada à ventilação mecânica →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, vômitos e diarreia
- Cefaleia
- Dor, inchaço ou vermelhidão no local da infusão
Contraindicações
- Alergia grave a qualquer componente
Interações importantes
- Ácido valproico
- Os carbapenêmicos reduzem drasticamente os níveis desse antiepiléptico; não são administrados juntos.
O que se monitora
- Função renal para ajustar a dose
- Estado neurológico (convulsões, tremor, confusão)
- Cultura e antibiograma: reservado para gram-negativos multirresistentes
Administração e segurança
- Infusão IV em cerca de 30 minutos
- Reservado para gram-negativos multirresistentes conforme o antibiograma
- O nome parece com imipeném com cilastatina (sem relebactam): conferir o produto
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre epilepsia e ácido valproico
- Perguntar sobre alergia grave a betalactâmicos
- Observar convulsões, tremor ou confusão, sobretudo na insuficiência renal
- Observar diarreia aquosa ou com sangue
Farmacocinética
- Absorção
- Não é absorvido por via oral; somente IV.
- Eliminação
- Renal; requer ajuste na insuficiência renal.
- Meia-vida
- Curta, de cerca de uma hora para cada componente.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que faz cada componente de imipeném-cilastatina-relebactam?
O imipeném mata a bactéria; a cilastatina impede sua degradação renal; o relebactam bloqueia betalactamases como a KPC.
Contra quais carbapenemases o relebactam não protege?
Metalobetalactamases.
Por que um carbapenêmico não é combinado com ácido valproico?
Os carbapenêmicos reduzem drasticamente os níveis de valproato, o que pode deixar a pessoa desprotegida contra convulsões.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Imipenem, Cilastatin, and Relebactam Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of KPC-2 complexed with relebactam (16 hour soak) (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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