Imipénème + cilastatine + relébactam

Mécanisme d'action

✂PLP bactériennes (imipénème) et bêta-lactamases de classes A et C, dont KPC (relébactam)Imipénème + cilastatine + relébactam

ⓘ La figure montre le relébactam lié à KPC-2, la carbapénémase de Klebsiella pneumoniae qu'il bloque ; la cible de l'imipénème, la PLP3, est présentée sur la page imipénème avec cilastatine.

L'imipénème acyle les PLP et arrête la synthèse de la paroi. La cilastatine inhibe la déshydropeptidase tubulaire rénale qui le détruirait. Le relébactam, un inhibiteur non bêta-lactamine proche de l'avibactam, bloque les bêta-lactamases de classe A (dont la carbapénémase KPC) et les enzymes de classe C, ce qui restaure l'activité de l'imipénème contre la plupart des entérobactéries productrices de carbapénémases ; il n'inhibe pas les métallo-bêta-lactamases.

1. Le relébactam inactive KPC et d'autres bêta-lactamases A et C
2. La cilastatine protège l'imipénème dans le rein
3. L'imipénème intact acyle les PLP
4. La synthèse de la paroi s'arrête et la bactérie se lyse

Indications

• Infections urinaires compliquées, dont la pyélonéphrite, à bacilles à Gram négatif résistants Pyélonéphrite aiguë →
• Infections intra-abdominales compliquées Abcès intra-abdominal →
• Pneumonie acquise à l'hôpital et pneumonie acquise sous ventilation mécanique Pneumonie acquise à l'hôpital et pneumonie acquise sous ventilation mécanique →

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées, vomissements et diarrhée
• Céphalées
• Douleur, gonflement ou rougeur au point de perfusion

Contre-indications

• Allergie grave à l'un des composants

Interactions principales

Acide valproïque

Les carbapénèmes abaissent fortement les concentrations de cet antiépileptique ; ils ne sont pas associés.

Surveillance

• Fonction rénale pour ajuster la dose
• État neurologique (convulsions, tremblements, confusion)
• Culture et antibiogramme : réservé aux bacilles à Gram négatif multirésistants

Administration et sécurité

• Perfusion IV sur environ 30 minutes
• Réservé aux bacilles à Gram négatif multirésistants selon l'antibiogramme
• Le nom ressemble à imipénème avec cilastatine (sans relébactam) : le produit est vérifié

Soins infirmiers

• Interroger sur une épilepsie et la prise d'acide valproïque
• Interroger sur une allergie grave aux bêta-lactamines
• Surveiller les convulsions, tremblements ou la confusion, surtout en cas d'insuffisance rénale
• Surveiller une diarrhée aqueuse ou sanglante

Pharmacocinétique

Absorption

Non absorbé par voie orale ; IV uniquement.

Élimination

Rénale ; nécessite un ajustement en cas d'insuffisance rénale.

Demi-vie

Courte, environ une heure pour chaque composant.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Imipénem-cilastatine
• Méropénème–vaborbactam
• Ceftazidime + avibactam

Maladies liées

• Pyélonéphrite aiguë
• Abcès intra-abdominal
• Pneumonie acquise à l'hôpital et pneumonie acquise sous ventilation mécanique

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Imipenem, Cilastatin, and Relebactam Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of KPC-2 complexed with relebactam (16 hour soak) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.