Ipilimumab

Mecanismo de acción

◎Antígeno 4 del linfocito T citotóxico (CTLA-4)Ipilimumab

ⓘ El cristal muestra CTLA-4 humano unido al Fab del ipilimumab, que cubre la superficie que CTLA-4 usa para unirse a los ligandos B7.

El CTLA-4 de los linfocitos T se une a los ligandos B7 de las células presentadoras de antígeno y frena la activación inicial de los linfocitos T en los ganglios. El ipilimumab bloquea el CTLA-4: se activan más linfocitos T, se amplía su repertorio y los linfocitos T reguladores suprimen menos la respuesta. Esa activación más amplia y fuerte explica tanto las respuestas duraderas en el melanoma como la toxicidad inmunitaria frecuente en piel, intestino, hígado y glándulas endocrinas.

1. El CTLA-4 se une a B7 y frena la activación
2. El ipilimumab bloquea la unión de CTLA-4 a B7
3. Se activan más linfocitos T; se debilitan los reguladores
4. Respuesta antitumoral amplia y toxicidad frecuente

Indicaciones

• Melanoma avanzado, solo o con nivolumab, y tras la cirugía para prevenir la recurrencia. Melanoma →
• Con nivolumab: carcinoma de células renales. Carcinoma de células renales →
• Con nivolumab: cáncer colorrectal con inestabilidad de microsatélites alta. Cáncer colorrectal →
• Con nivolumab: carcinoma hepatocelular. Carcinoma hepatocelular →
• Con nivolumab: cáncer de pulmón de células no pequeñas y mesotelioma pleural maligno. Cáncer de pulmón →
• Mesotelioma pleural maligno, con nivolumab. Mesotelioma pleural maligno →

Efectos adversos

Frecuentes

• Erupción, prurito, vitíligo
• Diarrea
• Fatiga
• Náuseas, falta de apetito

Contraindicaciones

• Reacción inmunomediada grave previa a un inhibidor de puntos de control (por lo general no se reexpone)
• Precaución: enfermedad autoinmune activa, trasplante de órgano o de progenitores hematopoyéticos alogénico

Interacciones clave

Corticoides sistémicos y otros inmunosupresores

Se usan para tratar las reacciones inmunomediadas moderadas a graves; atenúan la respuesta inmunitaria.

Nivolumab

Más eficacia y toxicidad inmunitaria más frecuente, incluida una miocarditis rara pero mortal.

Qué se vigila

• Función tiroidea (TSH) antes de iniciar y de forma periódica
• Pruebas hepáticas y creatinina antes de cada dosis
• Glucosa; cortisol si hay fatiga o hipotensión
• Frecuencia de deposiciones, tos y disnea en cada visita
• Signos de miocarditis (dolor torácico, palpitaciones) y debilidad muscular

Administración y seguridad

• Solo en infusión intravenosa, nunca en bolo, por una vía según las instrucciones del producto.
• Nombres parecidos: los inhibidores -mab (nivolumab, pembrolizumab, atezolizumab, cemiplimab, ipilimumab) se verifican por su nombre completo; los productos con hialuronidasa para uso subcutáneo no son intercambiables con los intravenosos.
• Vigile reacciones a la infusión (escalofríos, fiebre, erupción, disnea) durante la infusión.

Embarazo y lactancia

Bloquear PD-1/PD-L1 o CTLA-4 puede dañar al feto (los anticuerpos IgG atraviesan la placenta); se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y meses después, y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Antes de cada dosis pregunte por diarrea, tos, erupción, cefalea, fatiga, mareo, sed o más orina, y revise los resultados de tiroides, hígado, riñón y glucosa.
• Explique que los efectos adversos pueden empezar semanas o meses después de una dosis, incluso al terminar el tratamiento, y deben informarse pronto.
• Educación: consultar de inmediato por diarrea o sangre en las heces, tos o disnea nuevas, piel amarilla, cefalea intensa, cansancio extremo, dolor torácico o debilidad muscular.
• Asegúrese de que el paciente lleve información de que recibe inmunoterapia, para cualquier consulta de urgencias.

Farmacocinética

Absorción

Infusión intravenosa.

Eliminación

Se degrada como la IgG natural.

Vida media

Unos 15 días.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Ipilimumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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