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Selexipague

  • Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)

Agonista oral do receptor da prostaciclina (IP), que não é um prostanoide, que retarda a progressão da hipertensão arterial pulmonar.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)
Target
Receptor da prostaciclina (receptor IP)
Used for
Hipertensão arterial pulmonar
Key effects
Cefaleia e rubor · Dor na mandíbula · Náuseas
Monitor
Tolerância durante · Doença hepática
ATC
B01AC27

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o MRE-269, metabólito ativo do selexipague, ligado ao receptor da prostaciclina (IP) humano com sua proteína G (crio-ME).

Alvo em 3D: Receptor da prostaciclina (receptor IP). Estrutura PDB 8X79 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O selexipague é um pró-fármaco quimicamente diferente da prostaciclina. A carboxilesterase 1 o hidrolisa a um metabólito ativo muito mais potente no receptor da prostaciclina (IP). A ativação desse receptor eleva o AMP cíclico no músculo liso vascular pulmonar, o que relaxa os vasos. Essa via oral evita as infusões contínuas necessárias para o epoprostenol.

  1. O selexipague é hidrolisado a um metabólito ativo mais potente
  2. O metabólito ativa o receptor da prostaciclina (IP)
  3. O AMP cíclico aumenta e as artérias pulmonares relaxam
  4. A progressão da HAP e as hospitalizações são retardadas

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Cefaleia e rubor
  • Dor na mandíbula, mialgia e dor nos membros
  • Náuseas, vômitos e diarreia
  • Diminuição do apetite e erupção cutânea

Contraindicações

  • Inibidores potentes da CYP2C8, como a genfibrozila
  • Hipersensibilidade ao selexipague
  • A insuficiência hepática grave é evitada

Interações importantes

Genfibrozila (inibidor potente da CYP2C8)
Exposição ao metabólito ativo muito maior; contraindicado
Inibidores moderados da CYP2C8 (clopidogrel, deferasirox, teriflunomida)
Maior exposição ao metabólito ativo; a posologia é reduzida para uma vez ao dia
Rifampicina (indutor da CYP2C8 e da UGT)
Menor exposição ao metabólito ativo; pode ser necessário aumentar a dose

O que se monitora

  • Tolerância durante o escalonamento gradual da dose (cefaleia, dor na mandíbula, náuseas)
  • Falta de ar e sinais de edema pulmonar
  • Função tireoidiana se os sintomas sugerirem hipertireoidismo
  • Doença hepática (esquema posológico)

Administração e segurança

  • Comprimidos orais engolidos inteiros, sem partir, mastigar ou triturar
  • A dose é aumentada gradualmente, no máximo uma vez por semana, até a mais alta tolerada
  • Tomá-lo com alimentos pode facilitar a tolerância

Gravidez e amamentação

Não há estudos adequados em humanos; estudos em animais não mostraram dano fetal relevante. A própria hipertensão pulmonar implica alto risco na gravidez, e o uso é decidido com o especialista.

Cuidados de enfermagem

  • Ensinar que cefaleia, dor na mandíbula e rubor são esperados durante o escalonamento e tendem a diminuir
  • Ensinar a não suspendê-lo sem orientação médica
  • Revisar a lista de medicamentos em busca de genfibrozila, clopidogrel, deferasirox, teriflunomida e rifampicina
  • Ensinar a relatar imediatamente falta de ar, respiração rápida ou tontura

Farmacocinética

Absorção
Oral; biodisponibilidade absoluta de cerca de 49%; os alimentos retardam a absorção, mas não a exposição total
Distribuição
Altamente ligado às proteínas plasmáticas (cerca de 99%)
Metabolismo
Hidrolisado pela carboxilesterase 1 ao metabólito ativo, depois oxidado pela CYP2C8 e, em menor grau, pela CYP3A4
Eliminação
Principalmente nas fezes
Meia-vida
Fármaco original curta (menos de cerca de 2,5 horas); metabólito ativo cerca de 6 a 13,5 horas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Em que o selexipague difere quimicamente da iloprosta e do treprostinil?

É um agonista não prostanoide do receptor IP (um pró-fármaco), não um análogo da prostaciclina.

Qual hipolipemiante é contraindicado com o selexipague, e por quê?

Genfibrozila: como inibidor potente da CYP2C8, eleva muito o metabólito ativo.

Qual enzima transforma o selexipague em seu metabólito ativo?

Carboxilesterase 1.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - SELEXIPAG tablet, film coated SELEXIPAG TITRATION PACK- selexipag kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Selexipag: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 8X79: MRE-269 bound Prostacyclin Receptor G protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.