Acétate de médroxyprogestérone

Mécanisme d'action

◎Récepteur de la progestérone (PR), un récepteur nucléaireAcétate de médroxyprogestérone

ⓘ Aucune structure de l'acétate de médroxyprogestérone sur le récepteur de la progestérone n'est disponible ; la figure montre la progestérone elle-même dans le domaine de liaison du ligand du récepteur humain, le même site que celui occupé par le médicament.

L'acétate de médroxyprogestérone est un dérivé de la progestérone qui active le récepteur de la progestérone. En injection retard, il supprime la sécrétion des gonadotrophines, de sorte que les follicules ne mûrissent pas et que l'ovulation s'arrête ; il épaissit aussi la glaire cervicale. En comprimés, il fait passer un endomètre imprégné d'œstrogènes de l'état prolifératif à l'état sécrétoire, contrôle les saignements irréguliers et prévient l'hyperplasie pendant l'œstrogénothérapie. Il possède une certaine activité androgénique et glucocorticoïde et peu d'effet œstrogénique.

1. La médroxyprogestérone se lie au récepteur de la progestérone
2. Au niveau de l'hypophyse, elle diminue la LH et la FSH, et l'ovulation s'arrête
3. Dans l'endomètre, la muqueuse devient sécrétoire et cesse de proliférer
4. Résultat : contraception, saignements contrôlés, endomètre protégé

Indications

• Contraception (injection retard tous les trois mois)
• Douleur de l'endométriose (injection) Endométriose →
• Saignements utérins anormaux d'origine hormonale (comprimés) Saignements utérins anormaux →
• Aménorrhée secondaire (comprimés)
• Prévention de l'hyperplasie de l'endomètre chez les femmes ménopausées ayant un utérus et prenant des œstrogènes (comprimés) Hyperplasie de l'endomètre →

Effets indésirables

Fréquents

• Saignements irréguliers ou spotting ; plus tard, souvent aménorrhée avec l'injection
• Prise de poids
• Céphalées, sensations vertigineuses, nervosité
• Sensibilité des seins
• Baisse de la libido ; réactions au point d'injection

Contre-indications

• Grossesse connue ou suspectée
• Saignement vaginal non diagnostiqué
• Cancer du sein connu ou suspecté
• Maladie thromboembolique ou cérébrovasculaire active ou antérieure
• Maladie hépatique importante
• Hypersensibilité au médicament

Interactions principales

Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis)

Peuvent réduire l'efficacité contraceptive ; une méthode d'appoint ou une autre méthode est utilisée

Inhibiteurs du CYP3A4

Peuvent augmenter les concentrations de la médroxyprogestérone orale

Surveillance

• Santé osseuse en cas d'injections au long cours (apports en calcium et vitamine D ; densitométrie si nécessaire)
• Profil des saignements
• Poids et pression artérielle
• Signes de thrombose, symptômes visuels ou neurologiques
• Examen des seins

Administration et sécurité

• L'injection contraceptive est vigoureusement agitée et administrée en intramusculaire profonde (fessier ou deltoïde) par un soignant ; il existe aussi un produit sous-cutané, et les deux ne sont pas interchangeables
• La première injection n'est faite que lorsqu'une grossesse est peu probable, au moment prévu par le RCP (en début de cycle ou après l'accouchement)
• Les injections suivantes sont faites selon le calendrier ; en cas de retard, on exclut d'abord une grossesse
• Les comprimés associés aux œstrogènes sont pris les jours prévus par le schéma

Grossesse et allaitement

Non utilisé pendant la grossesse et arrêté en cas de grossesse ; les études n'ont pas montré de taux plus élevé de malformations après une exposition avant ou en début de grossesse.

Soins infirmiers

• Noter la date de la prochaine injection et la rappeler à la personne
• Informer sur les saignements irréguliers et l'absence ultérieure de règles
• Conseiller des apports en calcium et en vitamine D ; une utilisation au-delà d'environ deux ans est réévaluée
• Rappeler qu'il ne protège pas contre le VIH ni les autres infections sexuellement transmissibles
• Enseigner les signes d'alerte d'un caillot : douleur ou gonflement d'une jambe, douleur thoracique, essoufflement brutal, céphalée brutale ou trouble visuel

Pharmacocinétique

Absorption

Les comprimés sont rapidement absorbés et la nourriture augmente l'absorption ; l'injection forme un dépôt à libération lente dans le muscle ou sous la peau

Distribution

Fortement liée à l'albumine

Métabolisme

Important métabolisme hépatique, principalement par le CYP3A4

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Noréthistérone
• Progestérone
• Œstrogènes conjugués
• Lévonorgestrel

Maladies liées

• Endométriose
• Saignements utérins anormaux
• Hyperplasie de l'endomètre

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - MEDROXYPROGESTERONE ACETATE injection, suspension (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - MEDROXYPROGESTERONE ACETATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medroxyprogesterone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medroxyprogesterone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017).

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