Acetato de medroxiprogesterona

Mecanismo de ação

◎Receptor de progesterona (PR), um receptor nuclearAcetato de medroxiprogesterona

ⓘ Não há estrutura disponível do acetato de medroxiprogesterona no receptor de progesterona; a figura mostra a própria progesterona no domínio de ligação ao ligante do receptor humano, o mesmo sítio que o fármaco ocupa.

O acetato de medroxiprogesterona é um derivado da progesterona que ativa o receptor de progesterona. Como injeção de depósito, suprime a secreção de gonadotrofinas, de modo que os folículos não amadurecem e a ovulação cessa; também espessa o muco cervical. Em comprimidos, converte um endométrio estimulado por estrogênio de proliferativo em secretor, controla o sangramento irregular e previne a hiperplasia durante a terapia com estrogênio. Tem alguma atividade androgênica e glicocorticoide e pouco efeito estrogênico.

1. A medroxiprogesterona liga-se ao receptor de progesterona
2. Na hipófise, reduz o LH e o FSH, e a ovulação cessa
3. No endométrio, o revestimento torna-se secretor e deixa de proliferar
4. Resultado: contracepção, sangramento controlado, endométrio protegido

Indicações

• Contracepção (injeção de depósito a cada três meses)
• Dor da endometriose (injeção) Endometriose →
• Sangramento uterino anormal por desequilíbrio hormonal (comprimidos) Sangramento uterino anormal →
• Amenorreia secundária (comprimidos)
• Prevenção da hiperplasia endometrial em mulheres na pós-menopausa com útero que tomam estrogênio (comprimidos) Hiperplasia endometrial →

Efeitos adversos

Frequentes

• Sangramento irregular ou spotting; depois, frequentemente amenorreia com a injeção
• Ganho de peso
• Cefaleia, tontura, nervosismo
• Sensibilidade mamária
• Menor libido; reações no local da injeção

Contraindicações

• Gravidez conhecida ou suspeita
• Sangramento vaginal não diagnosticado
• Câncer de mama conhecido ou suspeito
• Tromboembolismo ou doença cerebrovascular atual ou prévia
• Doença hepática significativa
• Hipersensibilidade ao fármaco

Interações importantes

Indutores da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)

Pode reduzir a eficácia contraceptiva; usa-se um método de reforço ou outro método

Inibidores da CYP3A4

Podem elevar os níveis da medroxiprogesterona oral

O que se monitora

• Saúde óssea com o uso prolongado da injeção (ingestão de cálcio e vitamina D; densitometria se necessário)
• Padrão de sangramento
• Peso e pressão arterial
• Sinais de trombose, sintomas visuais ou neurológicos
• Exame das mamas

Administração e segurança

• A injeção contraceptiva é agitada vigorosamente e aplicada por via intramuscular profunda (glútea ou deltoide) pela equipe; existe também um produto subcutâneo, e os dois não são intercambiáveis
• A primeira injeção só é aplicada quando a gravidez é improvável, no momento que a bula indica (no início do ciclo ou após o parto)
• As injeções seguintes são aplicadas no prazo; se houver atraso, primeiro se descarta a gravidez
• Os comprimidos com estrogênio são tomados nos dias que o esquema especifica

Gravidez e amamentação

Não é usado na gestação e é suspenso se ocorrer gravidez; os estudos não encontraram maior taxa de malformações após exposição antes ou no início da gestação.

Cuidados de enfermagem

• Registrar a data da próxima injeção e lembrar a pessoa
• Orientar sobre o sangramento irregular e a posterior ausência de menstruação
• Orientar a ingestão de cálcio e vitamina D; o uso prolongado além de cerca de dois anos é reavaliado
• Lembrar que não protege contra o HIV nem outras infecções sexualmente transmissíveis
• Ensinar os sinais de alerta de um coágulo: dor ou inchaço na perna, dor no peito, falta de ar súbita, cefaleia súbita ou alteração visual

Farmacocinética

Absorção

Os comprimidos são absorvidos rapidamente e os alimentos aumentam a absorção; a injeção forma um depósito de liberação lenta no músculo ou sob a pele

Distribuição

Altamente ligado à albumina

Metabolismo

Extenso, no fígado, principalmente pela CYP3A4

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - MEDROXYPROGESTERONE ACETATE injection, suspension (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - MEDROXYPROGESTERONE ACETATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medroxyprogesterone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medroxyprogesterone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017).

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