Amlodipine
Inhibiteurs calciques
Inhibiteurs calciques
Inhibiteur calcique d'action prolongée qui relâche les artères, utilisé dans l'hypertension et l'angor ; son effet le plus connu : les chevilles gonflées.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs calciques
- Target
- Canal calcique voltage-dépendant de type L (CaV1.2)
- Used for
- Hypertension artérielle · Angor stable chronique
- Key effects
- Œdème des chevilles et des jambes · Céphalées
- Monitor
- Pression artérielle · Fréquence cardiaque · Œdèmes
- ATC
- C08CA01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'amlodipine liée au canal CaV1.2 humain (la structure contient aussi la toxine calciseptine et le médicament pinavérium).
L'amlodipine est une dihydropyridine qui se lie au canal calcique de type L du muscle lisse vasculaire et maintient moins de canaux ouverts : moins de calcium entre et les artérioles se relâchent. Les résistances périphériques et la pression artérielle baissent ; dans l'angor, elle diminue la postcharge et lève le spasme coronaire. Elle se lie au canal et le quitte lentement, si bien que son effet s'installe progressivement.
- L'amlodipine se lie au canal calcique de type L du muscle artériolaire
- Moins de calcium entre dans la cellule musculaire lisse
- Les artérioles se relâchent et les résistances périphériques baissent
- La pression artérielle et la postcharge cardiaque baissent
Indications
- Hypertension artérielle Hypertension artérielle →
- Angor stable chronique Angor stable →
- Angor vasospastique (de Prinzmetal)
Effets indésirables
Fréquents
- Œdème des chevilles et des jambes, dose-dépendant
- Bouffées vasomotrices
- Céphalées
- Palpitations
- Vertiges et fatigue
Contre-indications
- Hypersensibilité connue à l'amlodipine
Interactions principales
- Inhibiteurs puissants ou modérés du CYP3A4 (par exemple clarithromycine, itraconazole, ritonavir)
- Concentrations d'amlodipine plus élevées, avec davantage d'hypotension et d'œdème
- Simvastatine
- Exposition accrue à la simvastatine et risque de myopathie ; la statine est limitée
- Ciclosporine ou tacrolimus
- Concentrations d'immunosuppresseur plus élevées ; on surveille les concentrations résiduelles
Surveillance
- Pression artérielle
- Fréquence cardiaque
- Œdèmes
- Symptômes d'angor à l'instauration
Administration et sécurité
- Administrée par voie orale une fois par jour ; les comprimés agissent de la même façon avec ou sans nourriture
- Plusieurs noms en « -dipine » se ressemblent à l'écrit et à l'oral (nifédipine, nimodipine, nicardipine) : le nom est vérifié à chaque prescription
Grossesse et allaitement
Les données humaines sont limitées ; elle n'est utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice le justifie, et on préfère en général d'autres agents mieux connus.
Soins infirmiers
- Contrôler la pression artérielle et la fréquence cardiaque avant et après l'instauration
- Rechercher un œdème des chevilles et interroger sur les céphalées et les bouffées vasomotrices
- En cas de coronaropathie, interroger sur une douleur thoracique nouvelle ou aggravée pendant les premières semaines
- Expliquer au patient que l'effet complet met plusieurs jours à s'installer et qu'il ne doit pas arrêter le traitement de lui-même
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorbée lentement par voie orale ; l'alimentation ne la modifie pas
- Métabolisme
- Largement métabolisée dans le foie ; les inhibiteurs du CYP3A augmentent ses concentrations
- Demi-vie
- Demi-vie terminale d'environ 30 à 50 heures, plus longue en cas d'insuffisance hépatique
- Délai et durée d'action
- Début d'action progressif : une hypotension brutale est peu probable
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi une hypotension brutale est-elle inhabituelle après l'amlodipine ?
Elle se lie au canal calcique et le quitte lentement et a une longue demi-vie : son effet s'installe progressivement sur plusieurs jours.
Quel est l'effet indésirable le plus fréquent de l'amlodipine ?
L'œdème périphérique dose-dépendant (chevilles), dû à la dilatation artériolaire.
Quelle interaction avec une statine est classique avec l'amlodipine ?
La simvastatine : l'amlodipine augmente son exposition et le risque de myopathie ; la simvastatine est donc limitée.
L'amlodipine ralentit-elle la conduction AV comme le vérapamil ?
Non. En tant que dihydropyridine, elle agit surtout sur les artères et a peu d'effet sur les nœuds sinusal et AV.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - AMLODIPINE BESYLATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.