Calcitriol
Vitamines
Vitamines
La forme active de la vitamine D (1,25-dihydroxyvitamine D3). Elle agit sans activation rénale ; on l'utilise donc dans la maladie rénale chronique.
Fiche rapide
- Group
- Vitamines
- Target
- Récepteur de la vitamine D (VDR), un récepteur nucléaire
- Key effects
- Signes précoces d'hypercalcémie · Éruption cutanée
- Monitor
- Calcémie · Phosphate
- ATC
- A11CC04
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le calcitriol lui-même lié au domaine de liaison du ligand du récepteur humain de la vitamine D.
Le calcitriol est l'hormone que le rein fabrique normalement à partir de la vitamine D3. Il se lie au récepteur de la vitamine D dans l'intestin, l'os, le rein et les glandes parathyroïdes, augmente l'absorption du calcium et freine la parathormone. En cas d'insuffisance rénale, le rein ne peut pas fabriquer assez de calcitriol, ce qui provoque une hypocalcémie et une hyperparathyroïdie secondaire ; l'administration de calcitriol contourne cette étape.
- Le calcitriol ne nécessite aucune activation hépatique ni rénale
- Il se lie directement au récepteur de la vitamine D
- Absorption intestinale accrue du calcium
- La parathormone diminue
Indications
- Hyperparathyroïdie secondaire et atteinte osseuse dans la maladie rénale chronique avant la dialyse Troubles minéraux et osseux de la MRC (ostéodystrophie rénale) →
- Hypocalcémie et atteinte osseuse chez les patients en dialyse chronique Maladie rénale chronique →
- Hypocalcémie dans l'hypoparathyroïdie et la pseudohypoparathyroïdie Hypoparathyroïdie (y compris hypocalcémie après thyroïdectomie) →
Effets indésirables
Fréquents
- Signes précoces d'hypercalcémie : faiblesse, céphalées, nausées, constipation, bouche sèche, goût métallique
- Douleurs musculaires ou osseuses
- Éruption cutanée, démangeaisons ou urticaire (rares)
Contre-indications
- Hypercalcémie
- Intoxication à la vitamine D
- Hypersensibilité au calcitriol ou à des médicaments apparentés
Interactions principales
- Digoxine et autres glycosides digitaliques
- L'hypercalcémie peut déclencher des arythmies
- Diurétiques thiazidiques
- Risque accru d'hypercalcémie
- Antiacides contenant du magnésium
- Hypermagnésémie chez les patients dialysés
- Colestyramine ; phénytoïne ou phénobarbital ; corticoïdes
- Moins de calcitriol absorbé (colestyramine), taux plus bas (inducteurs enzymatiques) ou effet opposé (corticoïdes)
Surveillance
- Calcémie, fréquemment pendant l'ajustement de la dose, puis régulièrement
- Phosphate, magnésium et phosphatases alcalines
- Parathormone et créatinine dans la maladie rénale avant la dialyse
Administration et sécurité
- Les autres produits de vitamine D et les suppléments de calcium sont revus pour éviter le cumul.
- Les patients dialysés suivent généralement un régime pauvre en phosphate et peuvent avoir besoin de chélateurs du phosphate.
- Les antiacides et laxatifs contenant du magnésium sont évités en dialyse.
Grossesse et allaitement
Il s'est montré tératogène chez le lapin et les données humaines manquent ; on ne l'utilise que si le bénéfice justifie le risque. L'allaitement est évité.
Soins infirmiers
- Vérifiez les résultats de calcémie avant de l'administrer et signalez une valeur élevée.
- Enseignez les signes d'hypercalcémie et la nécessité de signaler des palpitations.
- Interrogez sur la digoxine, les thiazidiques et les antiacides au magnésium.
- Déconseillez l'allaitement pendant le traitement.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorbé rapidement dans l'intestin, avec un pic en 3–6 heures environ
- Distribution
- Presque entièrement lié aux protéines plasmatiques
- Élimination
- Les métabolites sont éliminés surtout dans les selles
- Demi-vie
- Environ 5–8 heures chez le sujet sain, au moins deux fois plus en cas d'insuffisance rénale ; l'effet dure environ 3–5 jours
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi utilise-t-on le calcitriol, et non le colécalciférol, dans la maladie rénale avancée ?
Le rein défaillant ne peut pas réaliser la 1α-hydroxylation ; le calcitriol est déjà actif.
Quelle est la principale toxicité du calcitriol ?
L'hypercalcémie, avec hypercalciurie et hyperphosphatémie.
Quel médicament cardiaque devient dangereux si le calcitriol élève la calcémie ?
La digoxine (digitaliques) : l'hypercalcémie peut déclencher des arythmies.
Médicaments apparentés
Maladies liées
- Troubles minéraux et osseux de la MRC (ostéodystrophie rénale)
- Maladie rénale chronique
- Hypoparathyroïdie (y compris hypocalcémie après thyroïdectomie)
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - CALCITRIOL capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); Calcitriol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 1DB1: CRYSTAL STRUCTURE OF THE NUCLEAR RECEPTOR FOR VITAMIN D COMPLEXED TO VITAMIN D (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.