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Calcitriol

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A forma ativa da vitamina D (1,25-di-hidroxivitamina D3). Age sem ativação renal, por isso é usada na doença renal crônica.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Vitaminas
Target
Receptor de vitamina D (VDR), um receptor nuclear
Key effects
Sinais precoces de hipercalcemia · Erupção cutânea
Monitor
Cálcio sérico · Fosfato
ATC
A11CC04

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o próprio calcitriol ligado ao domínio de ligação do ligante do receptor de vitamina D humano.

Alvo em 3D: Receptor de vitamina D (VDR), um receptor nuclear. Estrutura PDB 1DB1 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O calcitriol é o hormônio normalmente produzido pelo rim a partir da vitamina D3. Liga-se ao receptor de vitamina D no intestino, osso, rim e paratireoides, aumenta a absorção de cálcio e suprime o paratormônio. Na insuficiência renal, o rim não consegue produzir calcitriol suficiente, o que causa hipocalcemia e hiperparatireoidismo secundário; administrar calcitriol contorna essa etapa.

  1. O calcitriol não precisa de ativação hepática nem renal
  2. Liga-se diretamente ao receptor de vitamina D
  3. Mais cálcio absorvido no intestino
  4. O paratormônio cai

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sinais precoces de hipercalcemia: fraqueza, cefaleia, náuseas, constipação, boca seca, gosto metálico
  • Dor muscular ou óssea
  • Erupção cutânea, prurido ou urticária (raros)

Contraindicações

  • Hipercalcemia
  • Toxicidade por vitamina D
  • Hipersensibilidade ao calcitriol ou a fármacos relacionados

Interações importantes

Digoxina e outros glicosídeos digitálicos
A hipercalcemia pode desencadear arritmias
Diuréticos tiazídicos
Maior risco de hipercalcemia
Antiácidos contendo magnésio
Hipermagnesemia em pacientes em diálise
Colestiramina; fenitoína ou fenobarbital; corticosteroides
Menos calcitriol absorvido (colestiramina), níveis mais baixos (indutores enzimáticos) ou efeito oposto (corticosteroides)

O que se monitora

  • Cálcio sérico, com frequência enquanto a dose é ajustada, depois regularmente
  • Fosfato, magnésio e fosfatase alcalina
  • Paratormônio e creatinina na doença renal antes da diálise

Administração e segurança

  • Outros produtos com vitamina D e suplementos de cálcio são revisados para evitar sobreposição.
  • Pacientes em diálise geralmente seguem dieta pobre em fosfato e podem precisar de quelantes de fósforo.
  • Antiácidos e laxantes contendo magnésio são evitados na diálise.

Gravidez e amamentação

Foi teratogênico em coelhos e faltam dados em humanos; é usado apenas se o benefício justificar o risco. A amamentação é evitada.

Cuidados de enfermagem

  • Verifique os resultados de cálcio antes de administrar e comunique valores altos.
  • Ensine os sinais de hipercalcemia e a relatar palpitações.
  • Pergunte sobre digoxina, tiazídicos e antiácidos com magnésio.
  • Oriente a não amamentar durante o uso.

Farmacocinética

Absorção
Absorvido rapidamente no intestino, com pico em cerca de 3–6 horas
Distribuição
Quase totalmente ligado às proteínas plasmáticas
Eliminação
Os metabólitos saem principalmente nas fezes
Meia-vida
Cerca de 5–8 horas em pessoas saudáveis, pelo menos o dobro na insuficiência renal; o efeito dura cerca de 3–5 dias

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que se usa calcitriol, e não colecalciferol, na doença renal avançada?

O rim insuficiente não consegue realizar a 1α-hidroxilação; o calcitriol já é ativo.

Qual é a principal toxicidade do calcitriol?

Hipercalcemia, com hipercalciúria e hiperfosfatemia.

Qual fármaco cardíaco se torna perigoso se o calcitriol elevar o cálcio?

Digoxina (digitálico): a hipercalcemia pode desencadear arritmias.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - CALCITRIOL capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); Calcitriol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 1DB1: CRYSTAL STRUCTURE OF THE NUCLEAR RECEPTOR FOR VITAMIN D COMPLEXED TO VITAMIN D (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.