Caspofungine
Échinocandines
Échinocandines
Échinocandine intraveineuse qui bloque la paroi fongique. Utilisée dans la candidémie, la candidose œsophagienne et en recours dans l'aspergillose.
Fiche rapide
- Group
- Échinocandines
- Target
- β-1,3-D-glucane synthase (sous-unité catalytique Fks1)
- Used for
- Candidose œsophagienne
- Key effects
- Diarrhée · Fièvre et frissons · Élévation des ALAT
- Monitor
- Bilan hépatique · Kaliémie
- ATC
- J02AX04
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Structure en cryomicroscopie électronique de la glucane synthase Fks1 de levure (Saccharomyces cerevisiae) liée à la caspofungine ; le cycle peptidique du médicament est modélisé comme une courte chaîne et A1CHR correspond à sa queue grasse.
La caspofungine inhibe la synthèse du β-1,3-D-glucane, composant essentiel de la paroi cellulaire de Candida et d'Aspergillus, en bloquant le complexe glucane synthase de la membrane fongique. Les cellules de mammifères n'ont pas de β-1,3-D-glucane. Elle tue Candida et agit sur les extrémités en croissance des hyphes d'Aspergillus.
- La caspofungine se lie à la glucane synthase (Fks1) de la membrane fongique
- Les chaînes de β-1,3-D-glucane ne sont plus construites
- La paroi s'affaiblit et Candida éclate
Indications
- Traitement empirique d'une infection fongique présumée chez le patient neutropénique fébrile. Neutropénie fébrile →
- Candidémie et infections à Candida intra-abdominales, péritonéales et pleurales. Candidose : buccale, œsophagienne et invasive →
- Candidose œsophagienne. Œsophagite infectieuse et médicamenteuse (Candida, HSV, CMV) →
- Aspergillose invasive réfractaire ou intolérante aux autres traitements. Aspergillose →
Effets indésirables
Fréquents
- Diarrhée
- Fièvre et frissons
- Élévation des ALAT, ASAT et phosphatases alcalines
- Hypokaliémie
- Éruption, frissons et hypotension (plus souvent chez l'enfant)
Contre-indications
- Hypersensibilité à l'un des composants
Interactions principales
- Ciclosporine
- Augmente l'exposition à la caspofungine et a provoqué des élévations transitoires des ALAT et ASAT ; le bilan hépatique est surveillé.
- Tacrolimus
- La caspofungine diminue les concentrations de tacrolimus ; les concentrations résiduelles sont surveillées.
- Rifampicine et autres inducteurs (éfavirenz, névirapine, phénytoïne, dexaméthasone, carbamazépine)
- Diminuent les concentrations de caspofungine ; on utilise une dose quotidienne plus élevée.
Surveillance
- Bilan hépatique
- Kaliémie
- Signes d'hypersensibilité pendant la perfusion
Administration et sécurité
- Perfusion intraveineuse lente uniquement ; jamais en bolus IV.
- Ne pas utiliser de diluants contenant du glucose (dextrose).
- Ne pas mélanger ni perfuser en même temps que d'autres médicaments.
- Vérifier sur la prescription les adaptations de dose en cas d'insuffisance hépatique modérée ou d'inducteurs enzymatiques.
Grossesse et allaitement
D'après les données animales, peut nuire au fœtus ; les données humaines manquent.
Soins infirmiers
- Surveiller bouffées vasomotrices, éruption, œdème du visage, prurit ou sifflements pendant la perfusion ; arrêter et signaler.
- Surveiller le site IV à la recherche de douleur ou de phlébite.
- Suivre le bilan hépatique et la kaliémie ; signaler un ictère ou des urines foncées.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie intraveineuse uniquement.
- Distribution
- Forte liaison aux protéines ; ne pénètre pas dans le LCS.
- Métabolisme
- Hydrolyse lente et N-acétylation, plus dégradation spontanée ; ni substrat ni inhibiteur notable des CYP. La dose est réduite en cas d'insuffisance hépatique modérée.
- Demi-vie
- Phase principale d'environ 9 à 11 heures.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel composant du champignon la caspofungine cible-t-elle ?
La paroi cellulaire : elle bloque la synthèse du β-1,3-D-glucane.
Quel diluant ne faut-il pas utiliser pour la caspofungine ?
Toute solution contenant du glucose (dextrose).
Un patient sous caspofungine commence la rifampicine pour une tuberculose. Qu'est-ce qui change ?
La rifampicine diminue les concentrations de caspofungine ; on utilise donc une dose quotidienne plus élevée de caspofungine.
Médicaments apparentés
Maladies liées
- Neutropénie fébrile
- Candidose : buccale, œsophagienne et invasive
- Œsophagite infectieuse et médicamenteuse (Candida, HSV, CMV)
- Aspergillose
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - CASPOFUNGIN ACETATE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Caspofungin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
