Caspofungina

Mecanismo de ação

✂β-1,3-D-glucana sintase (subunidade catalítica Fks1)Caspofungina

ⓘ Estrutura por criomicroscopia eletrônica da glucana sintase Fks1 de levedura (Saccharomyces cerevisiae) com caspofungina ligada; o anel peptídico do fármaco é modelado como uma cadeia curta e A1CHR é sua cauda graxa.

A caspofungina inibe a síntese de β-1,3-D-glucana, um componente essencial da parede celular de Candida e Aspergillus, ao bloquear o complexo glucana sintase na membrana do fungo. As células de mamíferos não têm β-1,3-D-glucana. Ela mata Candida e age nas pontas em crescimento das hifas de Aspergillus.

1. A caspofungina se liga à glucana sintase (Fks1) na membrana do fungo
2. As cadeias de β-1,3-D-glucana deixam de ser construídas
3. A parede celular enfraquece e a Candida se rompe

Indicações

• Terapia empírica de suposta infecção fúngica em pacientes neutropênicos febris. Neutropenia febril →
• Candidemia e infecções intra-abdominais, peritoneais e pleurais por Candida. Candidíase: oral, esofágica e invasiva →
• Candidíase esofágica. Esofagite infecciosa e esofagite por comprimidos (Candida, HSV, CMV) →
• Aspergilose invasiva refratária ou com intolerância a outras terapias. Aspergilose →

Efeitos adversos

Frequentes

• Diarreia
• Febre e calafrios
• ALT, AST e fosfatase alcalina elevadas
• Potássio baixo
• Exantema, calafrios e pressão arterial baixa (mais frequentes em crianças)

Contraindicações

• Hipersensibilidade a qualquer componente

Interações importantes

Ciclosporina

Aumenta a exposição à caspofungina e já causou elevações transitórias de ALT e AST; as provas hepáticas são monitoradas.

Tacrolimo

A caspofungina reduz os níveis de tacrolimo; os níveis de vale são monitorados.

Rifampicina e outros indutores (efavirenz, nevirapina, fenitoína, dexametasona, carbamazepina)

Reduzem os níveis de caspofungina; usa-se uma dose diária maior.

O que se monitora

• Provas hepáticas
• Potássio
• Sinais de hipersensibilidade durante a infusão

Administração e segurança

• Somente infusão intravenosa lenta; nunca em bolus IV.
• Não use diluentes que contenham dextrose (glicose).
• Não misture nem infunda junto com outros fármacos.
• Verifique na prescrição ajustes de dose na insuficiência hepática moderada ou com indutores enzimáticos.

Gravidez e amamentação

Com base em dados de animais, pode causar dano fetal; faltam dados em humanos.

Cuidados de enfermagem

• Observe rubor, exantema, edema facial, prurido ou sibilância durante a infusão; interrompa e comunique.
• Verifique o local do acesso IV quanto a dor ou flebite.
• Acompanhe as provas hepáticas e o potássio; comunique icterícia ou urina escura.

Farmacocinética

Absorção

Somente intravenosa.

Distribuição

Alta ligação proteica; não penetra no LCR.

Metabolismo

Hidrólise lenta e N-acetilação, além de degradação espontânea; não é substrato nem inibidor relevante de CYP. A dose é reduzida na insuficiência hepática moderada.

Meia-vida

Fase principal de cerca de 9 a 11 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - CASPOFUNGIN ACETATE injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Caspofungin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019).

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