Évolocumab

Mécanisme d'action

◆PCSK9 (protéine circulante)Évolocumab

ⓘ La figure montre PCSK9 liée au domaine EGF-A du récepteur du LDL. L'évolocumab se lie à PCSK9 sur cette même surface et bloque ce contact ; l'anticorps lui-même ne figure pas dans cette structure.

L'évolocumab est un anticorps monoclonal humain qui se lie à la PCSK9 libre dans le sang. PCSK9 ne peut plus alors se fixer au récepteur du LDL et l'envoyer à la destruction lysosomale : davantage de récepteurs recyclent vers la surface des hépatocytes et éliminent le LDL du sang.

1. L'anticorps se lie à la PCSK9 circulante
2. PCSK9 ne peut plus saisir le récepteur du LDL
3. Les récepteurs du LDL recyclent vers la surface des hépatocytes
4. Le LDL sanguin baisse fortement

Indications

• Maladie cardiovasculaire athéroscléreuse avérée, pour réduire le risque d'infarctus, d'AVC et de revascularisation Athérosclérose et dyslipidémie →
• Hypercholestérolémie familiale hétérozygote et homozygote, avec d'autres traitements hypolipémiants
• Après un infarctus du myocarde quand le LDL reste élevé malgré une statine Infarctus du myocarde (crise cardiaque) →

Effets indésirables

Fréquents

• Rougeur, prurit, gonflement ou douleur au site d'injection
• Symptômes pseudo-grippaux, rhinorrhée, mal de gorge (rhinopharyngite)
• Douleurs dorsales ou musculaires, céphalées

Contre-indications

• Hypersensibilité grave à l'évolocumab ou à un excipient

Interactions principales

Statines et ézétimibe

Associés volontairement : les effets hypolipémiants s'additionnent. Pas d'interactions pharmacocinétiques connues.

Surveillance

• Bilan lipidique quelques semaines après le début
• Sites d'injection et symptômes allergiques

Administration et sécurité

• Injection sous-cutanée dans la cuisse, l'abdomen (à distance du nombril) ou le haut du bras ; sites alternés.
• Conservé au réfrigérateur ; amené à température ambiante avant l'emploi, jamais agité.
• La solution doit être limpide à jaune pâle ; elle n'est pas utilisée si elle est trouble ou contient des particules.
• Chaque seringue, stylo ou dispositif portatif s'utilise une seule fois.

Grossesse et allaitement

Les données chez l'humain sont limitées ; l'utilisation pendant la grossesse est évaluée au cas par cas.

Soins infirmiers

• Avant : bilan lipidique et antécédents allergiques.
• Enseigner la technique d'injection, la conservation et l'élimination sûre des objets piquants.
• Enseigner les signes d'une réaction allergique grave.
• Rappeler que la statine et le régime continuent.

Pharmacocinétique

Absorption

Injection sous-cutanée toutes les 2 semaines ou une fois par mois.

Élimination

Dégradé comme les autres anticorps et protéines, pas par les CYP hépatiques.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Alirocumab
• Ézétimibe
• Rosuvastatine
• Atorvastatine

Maladies liées

• Athérosclérose et dyslipidémie
• Infarctus du myocarde (crise cardiaque)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Evolocumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); PCSK9:EGF-A complex (RCSB Protein Data Bank, 2008); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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