Estradiol

Mécanisme d'action

◎Récepteur des œstrogènes α (ERα), un récepteur nucléaireEstradiol

ⓘ La figure montre l'estradiol lui-même dans le domaine de liaison du ligand du récepteur humain des œstrogènes α.

L'estradiol est identique au principal œstrogène produit par l'ovaire. Il se lie aux récepteurs des œstrogènes α et β et modifie l'expression des gènes dans le cerveau, l'os, le vagin, les voies urinaires, le foie, le sein et l'endomètre. Il soulage les bouffées de chaleur, restaure l'épithélium vaginal, ralentit la résorption osseuse et, par rétrocontrôle négatif, abaisse la LH et la FSH élevées de la ménopause. Sans progestatif, il stimule l'endomètre.

1. L'estradiol pénètre dans les cellules cibles et se lie aux récepteurs des œstrogènes
2. Le complexe récepteur-hormone module les gènes sensibles aux œstrogènes
3. Les bouffées de chaleur diminuent, l'épithélium vaginal et l'os sont préservés
4. La LH et la FSH diminuent par rétrocontrôle négatif

Indications

• Bouffées de chaleur modérées à sévères de la ménopause Ménopause et syndrome climatérique →
• Atrophie vulvovaginale de la ménopause (produits vaginaux préférés si isolée) Syndrome génito-urinaire de la ménopause (vaginite atrophique) →
• Prévention de l'ostéoporose post-ménopausique lorsque les médicaments non œstrogéniques ne conviennent pas Ostéoporose →
• Hypo-œstrogénie due à un hypogonadisme ou à une insuffisance ovarienne primitive Insuffisance ovarienne prématurée →
• Traitement palliatif de certains cancers avancés de la prostate et du sein Cancer de la prostate →

Effets indésirables

Fréquents

• Sensibilité des seins
• Nausées, ballonnements
• Céphalées
• Saignements vaginaux ou spotting
• Crampes des jambes, rétention hydrique

Contre-indications

• Saignement génital anormal non diagnostiqué
• Cancer du sein actuel ou antérieur, ou néoplasie œstrogéno-dépendante
• TVP, embolie pulmonaire, AVC ou infarctus du myocarde actifs ou antérieurs
• Insuffisance ou maladie hépatique
• Déficit en protéine C, en protéine S ou en antithrombine, ou autre thrombophilie
• Grossesse

Interactions principales

Inducteurs du CYP3A4 (millepertuis, phénobarbital, carbamazépine, rifampicine)

Concentrations d'œstrogènes plus faibles et effet moindre

Inhibiteurs du CYP3A4 (certains macrolides, antifongiques azolés, ritonavir, jus de pamplemousse)

Concentrations d'œstrogènes plus élevées et davantage d'effets indésirables

Lévothyroxine

Augmentation de la globuline liant la thyroxine ; la dose d'hormone thyroïdienne peut devoir augmenter

Surveillance

• Nécessité de poursuivre le traitement, réévaluée périodiquement
• Pression artérielle
• Examen des seins et mammographie
• Tout saignement vaginal anormal (exploration de l'endomètre)
• Triglycérides et TSH chez les femmes sous hormone thyroïdienne

Administration et sécurité

• Il existe des formes orales, transdermiques et vaginales ; la voie est celle prescrite et les produits ne sont pas substitués sans prescription
• Les patchs sont appliqués sur une peau propre et sèche, en changeant de site
• Utilisé à la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte
• Arrêté, si possible, plusieurs semaines avant une chirurgie à haut risque thrombotique ou pendant une immobilisation prolongée

Grossesse et allaitement

Non utilisé pendant la grossesse, où il n'a aucune indication ; il y est contre-indiqué.

Soins infirmiers

• Enseigner les signes d'alerte : douleur ou gonflement d'une jambe, douleur thoracique, essoufflement brutal, asymétrie du visage ou faiblesse, trouble visuel brutal ou céphalée sévère
• Expliquer qu'il faut signaler tout saignement vaginal et tout nodule mammaire
• Encourager l'arrêt du tabac, qui augmente le risque de caillots et d'AVC
• Demander s'il y a un traitement thyroïdien
• Rappeler qu'une femme ayant un utérus a aussi besoin d'un progestatif

Pharmacocinétique

Absorption

Par voie orale (avec effet de premier passage hépatique), par voie cutanée en patchs ou en gel, ou par voie vaginale

Distribution

Lié à la SHBG et à l'albumine dans le plasma

Métabolisme

Hépatique, en partie par le CYP3A4, avec un cycle entérohépatique

Élimination

Sous forme de métabolites conjugués dans les urines

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Œstrogènes conjugués
• Progestérone
• Noréthistérone
• Raloxifène

Maladies liées

• Ménopause et syndrome climatérique
• Syndrome génito-urinaire de la ménopause (vaginite atrophique)
• Ostéoporose
• Insuffisance ovarienne prématurée
• Cancer de la prostate

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ESTRADIOL AND NORETHINDRONE ACETATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Estrogen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.