Erva-de-são-joão

Mecanismo de ação

◎Receptor X de pregnano (PXR), que ativa o CYP3A4 e a glicoproteína P; também a recaptação de monoaminasErva-de-são-joão

ⓘ A figura mostra a hiperforina, o constituinte que causa as interações, ligada ao domínio de ligação ao ligante do PXR humano.

Seu efeito antidepressivo é atribuído principalmente à hiperforina (com outros constituintes), que inibe a recaptação de serotonina, noradrenalina e dopamina. A hiperforina também ativa o receptor nuclear X de pregnano (PXR) no fígado e no intestino, o que ativa os genes do CYP3A4, da glicoproteína P e de outras enzimas de manejo de fármacos. Muitos medicamentos passam então a ser metabolizados ou bombeados para fora mais rapidamente e perdem efeito. A hipericina, outro constituinte, torna a pele sensível à luz.

1. A hiperforina inibe a recaptação de serotonina, noradrenalina e dopamina
2. A hiperforina também ativa o PXR no fígado e no intestino
3. Produz-se mais CYP3A4 e glicoproteína P
4. Outros fármacos caem a níveis subterapêuticos

Indicações

• Depressão leve a moderada: melhor que placebo e quase tão eficaz quanto os antidepressivos padrão nos ensaios; incerta na depressão grave ou no uso prolongado Transtorno depressivo maior →

Efeitos adversos

Frequentes

• Reações cutâneas de fotossensibilidade
• Diarreia e desconforto gástrico
• Tontura
• Insônia e inquietação

Contraindicações

• Uso com medicamentos cujos níveis devem permanecer estáveis: ciclosporina e tacrolimo, inibidores da protease do HIV e inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa, varfarina, digoxina, irinotecano e outros antineoplásicos
• Uso com ISRS ou IMAO

Interações importantes

Contraceptivos orais

Níveis hormonais menores: sangramento de escape e gravidez não planejada

Ciclosporina, tacrolimo

Níveis menores e risco de rejeição do transplante

Varfarina, digoxina, sinvastatina, ivabradina

Efeito reduzido

Fármacos anti-HIV (por exemplo, indinavir, nevirapina) e antineoplásicos (irinotecano, imatinibe, docetaxel)

Níveis subterapêuticos e falha do tratamento

ISRS, triptanas e outros fármacos serotoninérgicos

Síndrome serotoninérgica

O que se monitora

• Níveis ou efeito dos medicamentos que interagem (ciclosporina, tacrolimo, INR, digoxina, carga viral do HIV)
• Humor e risco de suicídio na depressão
• Reações cutâneas após exposição ao sol

Gravidez e amamentação

Pode não ser segura na gestação; lactentes amamentados por mães que a usam podem apresentar cólicas, sonolência e letargia.

Cuidados de enfermagem

• Perguntar a todo paciente sobre produtos fitoterápicos e suplementos e registrá-los junto com a lista de medicamentos
• Sinalizar usuários de imunossupressores pós-transplante, anti-HIV, anticoagulantes e contraceptivos: são os grupos de maior risco
• Recomendar fotoproteção durante o uso
• Lembrar que suspender a erva pode fazer os níveis de outros fármacos subirem novamente
• Orientar que «natural» não significa seguro e que os suplementos não são aprovados como medicamentos antes da venda

Farmacocinética

Absorção

Tomada por via oral como extratos; os produtos diferem em seu conteúdo de hiperforina e hipericina

Metabolismo

Seus constituintes induzem o CYP3A4 e a glicoproteína P intestinais e hepáticos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: St. John's Wort: Usefulness and Safety (National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH), 2025); Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017).

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