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Estradiol

  • EstrogêniosEstrogênios
  • Gravidez: contraindicadoNão é usado na gestação; não tem papel nela e é contraindicado.

O principal estrogênio humano, por via oral, cutânea ou vaginal, para sintomas da menopausa e deficiência de estrogênio, com progestagênio se houver útero.

Atualizado

Também chamado: 17β-estradiol, Valerato de estradiol, Estradiol hemi-hidratado

Ficha rápida

Group
Estrogênios
Target
Receptor de estrogênio α (ERα), um receptor nuclear
Used for
Atrofia vulvovaginal da menopausa · Hipoestrogenismo
Key effects
Sensibilidade mamária · Náuseas · Cefaleia
Monitor
Necessidade de continuar o tratamento
ATC
G03CA03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o próprio estradiol no domínio de ligação ao ligante do receptor de estrogênio α humano.

Alvo em 3D: Receptor de estrogênio α (ERα), um receptor nuclear. Estrutura PDB 1ERE (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O estradiol é idêntico ao principal estrogênio produzido pelo ovário. Liga-se aos receptores de estrogênio α e β e altera a expressão gênica no cérebro, no osso, na vagina, no trato urinário, no fígado, na mama e no endométrio. Alivia os fogachos, restaura o epitélio vaginal, retarda a reabsorção óssea e, por retroalimentação negativa, reduz o LH e o FSH elevados da menopausa. Sem um progestagênio, estimula o endométrio.

  1. O estradiol entra nas células-alvo e liga-se aos receptores de estrogênio
  2. O complexo receptor-hormônio ativa ou desativa genes responsivos ao estrogênio
  3. Os fogachos diminuem; o epitélio vaginal e o osso são preservados
  4. O LH e o FSH caem por retroalimentação negativa

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Sensibilidade mamária
  • Náuseas, distensão abdominal
  • Cefaleia
  • Sangramento vaginal ou spotting
  • Cãibras nas pernas, retenção de líquidos

Contraindicações

  • Sangramento genital anormal não diagnosticado
  • Câncer de mama atual ou prévio, ou neoplasia dependente de estrogênio
  • TVP, embolia pulmonar, AVC ou infarto atual ou prévio
  • Insuficiência ou doença hepática
  • Deficiência de proteína C, proteína S ou antitrombina, ou outra trombofilia
  • Gravidez

Interações importantes

Indutores da CYP3A4 (erva-de-são-joão, fenobarbital, carbamazepina, rifampicina)
Níveis menores de estrogênio e menor efeito
Inibidores da CYP3A4 (alguns macrolídeos, antifúngicos azólicos, ritonavir, suco de toranja)
Níveis maiores de estrogênio e mais efeitos adversos
Levotiroxina
Mais globulina ligadora de tiroxina; pode ser necessário aumentar a dose do hormônio tireoidiano

O que se monitora

  • Necessidade de continuar o tratamento, reavaliada periodicamente
  • Pressão arterial
  • Exame das mamas e mamografia
  • Qualquer sangramento vaginal anormal (avaliação endometrial)
  • Triglicerídeos e TSH em mulheres que usam hormônio tireoidiano

Administração e segurança

  • Existem formas oral, transdérmica e vaginal; a via é a prescrita e os produtos não são trocados sem prescrição
  • Os adesivos são aplicados sobre pele limpa e seca, com rodízio do local
  • Usado na menor dose eficaz pelo menor tempo
  • Suspenso, quando possível, várias semanas antes de cirurgias com alto risco de trombose ou durante imobilização prolongada

Gravidez e amamentação

Não é usado na gestação; não tem papel nela e é contraindicado.

Cuidados de enfermagem

  • Ensinar os sinais de alerta: dor ou inchaço na perna, dor no peito, falta de ar súbita, desvio da face ou fraqueza, alteração visual súbita ou cefaleia intensa
  • Ensinar a comunicar qualquer sangramento vaginal e nódulos mamários
  • Incentivar a parar de fumar, o que aumenta o risco de coágulos e de AVC
  • Perguntar sobre medicação para a tireoide
  • Lembrar que uma mulher com útero também precisa de um progestagênio

Farmacocinética

Absorção
Por via oral (com metabolismo hepático de primeira passagem), pela pele em adesivos ou gel, ou pela vagina
Distribuição
Ligado à SHBG e à albumina no plasma
Metabolismo
No fígado, em parte pela CYP3A4, com recirculação êntero-hepática
Eliminação
Como metabólitos conjugados na urina

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Quais mulheres que tomam estradiol também precisam de um progestagênio?

As mulheres que ainda têm útero, para prevenir a hiperplasia e o câncer de endométrio.

Quais dois riscos cardiovasculares o estrogênio isolado aumentou no Women's Health Initiative?

AVC e trombose venosa profunda (também aumentou a demência provável em mulheres acima de 65 anos).

Por que o estradiol é suspenso antes de uma cirurgia de grande porte, quando possível?

Aumenta o risco de tromboembolismo venoso, que a cirurgia e a imobilização também elevam.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ESTRADIOL AND NORETHINDRONE ACETATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Estrogen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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