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Aciclovir

  • Agentes anti-herpesvírusAgentes anti-herpesvírus

O antiviral clássico para herpes simples e varicela-zóster. Administrado cedo, encurta os surtos; por via IV, trata a encefalite herpética.

Atualizado

Também chamado: acyclovir

Ficha rápida

Group
Agentes anti-herpesvírus
Target
DNA-polimerase viral (herpes simples e varicela-zóster)
Used for
Herpes genital · Encefalite por herpes simples
Key effects
Náuseas · Flebite no local da infusão
Monitor
Estado mental · Estado de hidratação
ATC
J05AB01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o trifosfato de aciclovir, a forma ativa, na DNA-polimerase do vírus herpes simples 1 ligada ao DNA (crio-ME).

Alvo em 3D: DNA-polimerase viral (herpes simples e varicela-zóster). Estrutura PDB 8V1T (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O aciclovir é um análogo da guanosina. Nas células infectadas, a timidina quinase viral adiciona o primeiro fosfato, e enzimas celulares então formam o trifosfato de aciclovir. O trifosfato inibe a DNA-polimerase viral e, uma vez incorporado ao novo DNA, interrompe a cadeia porque não tem o grupo 3'-hidroxila necessário para adicionar o próximo nucleotídeo. As células não infectadas quase não o ativam, o que explica sua seletividade.

  1. A timidina quinase viral fosforila o aciclovir nas células infectadas
  2. Quinases celulares formam o trifosfato de aciclovir
  3. O trifosfato inibe a DNA-polimerase viral
  4. Incorporado ao DNA viral, interrompe a cadeia

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náuseas, vômitos e diarreia
  • Flebite no local da infusão
  • Aumento transitório da creatinina, maior com infusão rápida
  • Erupção cutânea e prurido

Contraindicações

  • Hipersensibilidade ao aciclovir ou ao valaciclovir

Interações importantes

Probenecida
Reduz a depuração renal do aciclovir e aumenta seus níveis
Fármacos nefrotóxicos (p. ex., ciclosporina)
Maior risco de lesão renal, assim como com desidratação ou doença renal prévia

O que se monitora

  • Creatinina sérica e débito urinário durante o tratamento intravenoso
  • Estado mental (confusão, agitação) em idosos e na insuficiência renal
  • Estado de hidratação

Administração e segurança

  • Forma intravenosa apenas por infusão lenta: nunca em bolus, nem por injeção intramuscular ou subcutânea
  • Boa hidratação durante a infusão para prevenir cristais nos túbulos renais
  • Verificar o acesso: o extravasamento pode causar inflamação local grave e necrose
  • Depois de diluída, a solução é usada em até 24 horas

Gravidez e amamentação

Os dados de registros não mostraram maior taxa de malformações congênitas, embora os números sejam limitados; o herpes não tratado na gestação traz seus próprios riscos ao bebê.

Cuidados de enfermagem

  • Iniciar o mais cedo possível no surto; na suspeita de encefalite, não se espera pelos resultados dos exames
  • Registrar a ingestão hídrica e o débito urinário; estimular a ingestão de líquidos
  • Observar confusão, tremor ou convulsões, sobretudo na insuficiência renal
  • Inspecionar o local da infusão quanto a vermelhidão ou edema
  • Ensinar que ele controla, mas não cura o herpes, e que o herpes genital pode ser transmitido sem lesões visíveis

Farmacocinética

Absorção
Pouco absorvido por via oral; intravenoso nas infecções graves
Distribuição
Baixa ligação às proteínas; níveis no líquido cefalorraquidiano cerca da metade dos plasmáticos
Eliminação
Principalmente inalterado na urina, por filtração e secreção tubular
Meia-vida
Cerca de 2,5 a 3 horas com função renal normal, muito mais longa na insuficiência renal

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o aciclovir atua principalmente nas células infectadas?

Sua primeira fosforilação é feita pela timidina quinase viral, que as células não infectadas não têm.

Como se previne a nefropatia por cristais com o aciclovir intravenoso?

Com boa hidratação e infusão lenta, nunca em bolus.

Qual é o tratamento de escolha na suspeita de encefalite por herpes simples?

Aciclovir intravenoso, iniciado assim que houver suspeita diagnóstica.

Qual fármaco é usado no herpes simples resistente ao aciclovir em um paciente imunocomprometido?

Foscarnete, que não precisa da timidina quinase viral.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ACYCLOVIR injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Acyclovir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.