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Rifampicina

  • AntituberculososAntituberculosos

O principal fármaco esterilizante para tuberculose e hanseníase. Deixa a urina e as lágrimas vermelho-alaranjadas e acelera a degradação de muitos medicamentos.

Atualizado

Também chamado: Rifampina, R, RIF

Ficha rápida

Group
Antituberculosos
Target
RNA polimerase dependente de DNA, subunidade β (M. tuberculosis)
Used for
Tuberculose · Tuberculose pulmonar · Hanseníase
Key effects
Náuseas · Erupção cutânea
Monitor
Enzimas hepáticas · INR se usar varfarina
ATC
J04AB02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a rifampicina ligada ao complexo de iniciação da transcrição da RNA polimerase de M. tuberculosis.

Alvo em 3D: RNA polimerase dependente de DNA, subunidade β (M. tuberculosis). Estrutura PDB 5UHB (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A rifampicina liga-se à subunidade β da RNA polimerase bacteriana dependente de DNA e bloqueia a cadeia de RNA em crescimento, de modo que o bacilo não consegue transcrever seus genes; a enzima humana não é afetada. Mata os bacilos semidormentes «persistentes», razão pela qual permite encurtar o tratamento. A resistência resulta de mutações em rpoB, e a resistência à rifampicina define a TB-RR.

  1. A rifampicina liga-se à subunidade β da RNA polimerase
  2. A nova cadeia de RNA não consegue crescer
  3. Até os bacilos semidormentes morrem

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Cor vermelho-alaranjada inofensiva da urina, suor, lágrimas e escarro; mancha lentes de contato gelatinosas
  • Náuseas, desconforto abdominal
  • Erupção cutânea, prurido
  • Elevação das enzimas hepáticas

Contraindicações

  • Hipersensibilidade a qualquer rifamicina
  • Uso com inibidores da protease do HIV (atazanavir, darunavir, fosamprenavir, saquinavir, tipranavir)
  • Uso com cabotegravir, fostensavir ou lenacapavir
  • Uso com praziquantel ou lurasidona

Interações importantes

Inibidores da protease do HIV (darunavir, atazanavir, lopinavir/ritonavir)
A rifampicina derruba seus níveis: não são combinados; usa-se rifabutina no lugar
Dolutegravir e raltegravir
Os níveis caem: a equipe ajusta o esquema do inibidor da integrase
Rilpivirina e doravirina
Os níveis caem demais: não são combinados; o efavirenz pode ser combinado com a rifampicina
Contraceptivos hormonais
Perdem confiabilidade: usa-se um método não hormonal
Varfarina, metadona, antidiabéticos orais, digoxina, clopidogrel
Degradação mais rápida (indução do CYP3A4 e da glicoproteína P): vigiam-se o INR, os sintomas de abstinência ou a glicemia

O que se monitora

  • Enzimas hepáticas, bilirrubina, creatinina e hemograma no início, em adultos
  • Sintomas de hepatite em cada consulta
  • Lista completa dos medicamentos da pessoa, incluindo antirretrovirais
  • INR se usar varfarina; glicemia no diabetes

Administração e segurança

  • Por via oral em jejum; existe uma forma intravenosa
  • Frequentemente administrada em combinações em dose fixa com isoniazida, pirazinamida e etambutol
  • Nomes parecidos: rifampicina, rifabutina, rifapentina e rifaximina são fármacos diferentes
  • Prefere-se a administração diária; a trombocitopenia é vista principalmente com doses altas intermitentes

Gravidez e amamentação

Atravessa a placenta; quando usada nas últimas semanas da gestação, pode causar sangramento na mãe e no recém-nascido, por isso a vitamina K pode estar indicada.

Cuidados de enfermagem

  • Avisar que urina, suor e lágrimas ficam vermelho-alaranjados e que as lentes de contato gelatinosas podem manchar
  • Revisar todos os medicamentos, sobretudo antirretrovirais, anticoagulantes, metadona e contraceptivos
  • Orientar contracepção não hormonal durante o tratamento
  • Ensinar os sinais de hepatite e de sangramento ou hematomas
  • Apoiar o tratamento diretamente observado e a adesão completa

Farmacocinética

Absorção
Boa por via oral; os alimentos reduzem a absorção
Distribuição
Ampla, incluindo o líquido cefalorraquidiano quando as meninges estão inflamadas
Metabolismo
Desacetilação hepática; circulação êntero-hepática; induz sua própria depuração
Eliminação
Principalmente bile e fezes; parte na urina
Meia-vida
Curta: cerca de 2 a 3 horas com doses repetidas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual é o alvo da rifampicina?

A subunidade β (rpoB) da RNA polimerase bacteriana dependente de DNA.

Por que a rifampicina não é combinada com darunavir ou atazanavir?

Ela induz fortemente o CYP3A4 e reduz tanto os níveis dos inibidores da protease que o tratamento do HIV falharia; usa-se rifabutina no lugar.

Um paciente em tratamento para TB se preocupa com a urina alaranjada. O que você explica?

É a cor esperada e inofensiva da rifampicina; também pode manchar as lágrimas e as lentes de contato gelatinosas.

Que orientação contraceptiva acompanha a rifampicina?

Os contraceptivos hormonais deixam de ser confiáveis; usa-se um método não hormonal.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - RIFAMPIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); WHO consolidated guidelines on tuberculosis: module 4: treatment and care (World Health Organization (WHO), 2025); Leprosy (World Health Organization (WHO), 2025).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.