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Métoprolol

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Un bêtabloquant qui agit surtout sur le cœur (β1). Il ralentit la fréquence cardiaque et sert dans l'angor, après un infarctus et dans l'insuffisance cardiaque.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Bêtabloquants
Target
Récepteur β1-adrénergique
Used for
Angor stable · Après un infarctus du myocarde
Key effects
Fatigue · Bradycardie et vertiges · Extrémités froides
Monitor
Glycémie chez les personnes diabétiques
ATC
C07AB02

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le récepteur β1 de dinde avec le cyanopindolol, un autre bêtabloquant qui occupe le même site de liaison que celui où agit le métoprolol.

Cible en 3D: Récepteur β1-adrénergique. Structure PDB 2VT4 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le métoprolol bloque surtout les récepteurs β1 du cœur : il ralentit le nœud sinusal et la conduction AV et réduit la contractilité, si bien que le cœur consomme moins d'oxygène. Dans le rein, il diminue la libération de rénine. Sa sélectivité β1 est relative : elle s'estompe lorsque les concentrations augmentent, et un bronchospasme reste donc possible.

  1. Le métoprolol occupe les récepteurs β1 du cœur
  2. La fréquence sinusale et la conduction AV ralentissent
  3. La contractilité et la demande en oxygène diminuent
  4. Moins d'angor et meilleur contrôle de la fréquence

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Fatigue
  • Bradycardie et vertiges
  • Extrémités froides
  • Diarrhée

Contre-indications

  • Bradycardie marquée ou bloc AV du deuxième ou troisième degré sans stimulateur cardiaque
  • Choc cardiogénique ou insuffisance cardiaque aiguë décompensée
  • Maladie du sinus sans stimulateur cardiaque

Interactions principales

Vérapamil ou diltiazem
Bradycardie sévère, bloc AV et hypotension
Inhibiteurs du CYP2D6 (paroxétine, fluoxétine)
Concentrations de métoprolol plus élevées et davantage de bradycardie
Insuline ou sulfonylurées
Les signes d'alerte de l'hypoglycémie peuvent être masqués
Digoxine ou clonidine
Bradycardie additive ; les bêtabloquants peuvent aggraver l'hypertension de rebond à l'arrêt de la clonidine

Surveillance

  • Fréquence cardiaque et pression artérielle
  • Signes d'insuffisance cardiaque à l'instauration ou à l'augmentation du traitement
  • Glycémie chez les personnes diabétiques

Pharmacocinétique

Absorption
Bien absorbé par voie orale, avec un effet de premier passage notable
Distribution
Traverse la barrière hémato-encéphalique
Métabolisme
Dans le foie, surtout par le CYP2D6 (les concentrations varient selon le profil génétique)
Élimination
Surtout par métabolisme hépatique ; très peu est éliminé inchangé dans les urines
Demi-vie
Environ 3 à 7 heures ; la forme succinate à libération prolongée donne un effet régulier sur la journée

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Que signifie la cardiosélectivité du métoprolol, et quelle en est la limite ?

Il bloque davantage les récepteurs β1 (cœur) que les β2 (bronches et vaisseaux). La sélectivité est relative et diminue quand les concentrations augmentent : un bronchospasme reste possible.

Quelle formulation de métoprolol a montré une baisse de la mortalité dans l'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite ?

Le succinate de métoprolol, forme à libération prolongée, ajouté chez des patients stables et augmenté progressivement.

Pourquoi la paroxétine peut-elle renforcer l'effet du métoprolol ?

Le métoprolol est éliminé surtout par le CYP2D6 ; la paroxétine inhibe cette enzyme, les concentrations augmentent et la bradycardie devient plus probable.

Dans la fibrillation atriale, comment le métoprolol ralentit-il la fréquence ventriculaire ?

En bloquant β1 au niveau du nœud AV : la conduction ralentit et la période réfractaire s'allonge, si bien que moins d'influx atriaux atteignent les ventricules.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Metoprolol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); DailyMed - METOPROLOL SUCCINATE- metoprolol succinate er tablets tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.