Metoprolol
Beta blokerler
Beta blokerler
Esas olarak kalbe (β1) etki eden bir beta bloker. Kalp hızını yavaşlatır; anjinada, kalp krizinden sonra ve kalp yetmezliğinde kullanılır.
Hızlı bilgi
- Group
- Beta blokerler
- Target
- β1-adrenerjik reseptör
- Used for
- Atriyal fibrilasyonda kalp hızı kontrolü
- Key effects
- Yorgunluk · Bradikardi ve baş dönmesi · İshal
- Monitor
- Kalp hızı ve kan basıncı
- ATC
- C07AB02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, metoprololün etki ettiği aynı bağlanma bölgesine yerleşen başka bir beta bloker olan siyanopindolol ile birlikte hindi β1 reseptörünü göstermektedir.
Metoprolol esas olarak kalpteki β1 reseptörlerini bloke eder; sinüs düğümünü ve AV iletiyi yavaşlatır ve kontraktiliteyi azaltır, böylece kalp daha az oksijen kullanır. Böbrekte renin salınımını düşürür. β1 selektivitesi görecelidir: konsantrasyonlar arttıkça azalır, bu nedenle bronkospazm olasılığı devam eder.
- Metoprolol kalpteki β1 reseptörlerini işgal eder
- Sinüs hızı ve AV ileti yavaşlar
- Kontraktilite ve oksijen gereksinimi azalır
- Daha az anjina ve daha iyi hız kontrolü
Endikasyonlar
- Ejeksiyon fraksiyonu düşük stabil kalp yetmezliği (süksinat formu) Kalp yetmezliği →
- Atriyal fibrilasyonda kalp hızı kontrolü Atriyal fibrilasyon →
- Stabil anjina Stabil angina →
- Miyokard enfarktüsünden sonra Miyokard enfarktüsü (kalp krizi) →
- Yüksek kan basıncı Arteriyel hipertansiyon →
Yan etkiler
Sık
- Yorgunluk
- Bradikardi ve baş dönmesi
- Soğuk ekstremiteler
- İshal
Kontrendikasyonlar
- Belirgin bradikardi veya kalp pili olmadan ikinci ya da üçüncü derece AV blok
- Kardiyojenik şok veya akut dekompanse kalp yetmezliği
- Kalp pili olmadan hasta sinüs sendromu
Önemli etkileşimler
- Verapamil veya diltiazem
- Ağır bradikardi, AV blok ve hipotansiyon
- CYP2D6 inhibitörleri (paroksetin, fluoksetin)
- Metoprolol düzeylerinde artış ve daha fazla bradikardi
- İnsülin veya sülfonilüreler
- Hipoglisemi uyarı belirtileri maskelenebilir
- Digoksin veya klonidin
- Aditif bradikardi; beta blokerler klonidin kesildiğinde ortaya çıkan rebound hipertansiyonu kötüleştirebilir
Neler izlenir
- Kalp hızı ve kan basıncı
- Tedaviye başlarken veya doz artırırken kalp yetmezliği belirtileri
- Diyabetli kişilerde kan şekeri
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan iyi emilir, belirgin ilk geçiş metabolizması vardır
- Dağılım
- Kan-beyin bariyerini geçer
- Metabolizma
- Karaciğerde, başlıca CYP2D6 ile (düzeyler genetik tipe göre değişir)
- Eliminasyon
- Başlıca karaciğer metabolizmasıyla; çok azı idrarla değişmeden atılır
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 3 ila 7 saat; uzatılmış salımlı süksinat formu gün boyu dengeli bir etki sağlar
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Metoprololün kardiyoselektif olması ne anlama gelir ve bunun sınırı nedir?
β1 (kalp) reseptörlerini β2 (bronşlar ve damarlar) reseptörlerinden daha fazla bloke eder. Selektivite görecelidir ve konsantrasyonlar arttıkça azalır, bu nedenle bronkospazm yine de ortaya çıkabilir.
Ejeksiyon fraksiyonu düşük kalp yetmezliğinde hangi metoprolol formülasyonu mortaliteyi düşürmüştür?
Stabil hastalara eklenen ve kademeli olarak artırılan uzatılmış salımlı form olan metoprolol süksinat.
Paroksetin metoprololün etkisini neden artırabilir?
Metoprolol başlıca CYP2D6 ile temizlenir; paroksetin bu enzimi inhibe eder, bu nedenle düzeyler artar ve bradikardi olasılığı yükselir.
Atriyal fibrilasyonda metoprolol ventrikül hızını nasıl yavaşlatır?
AV düğümde β1'i bloke ederek: ileti yavaşlar ve refrakter dönem uzar, böylece daha az atriyal uyarı ventriküllere ulaşır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
- Kalp yetmezliği
- Atriyal fibrilasyon
- Stabil angina
- Miyokard enfarktüsü (kalp krizi)
- Arteriyel hipertansiyon
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Metoprolol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); DailyMed - METOPROLOL SUCCINATE- metoprolol succinate er tablets tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
