Itraconazol
Antifúngicos azólicos
Antifúngicos azólicos
Triazol oral para histoplasmose, esporotricose, micoses endêmicas e micose de unha. Precisa de ácido gástrico e pode agravar a insuficiência cardíaca.
Ficha rápida
- Group
- Antifúngicos azólicos
- Target
- Lanosterol 14α-desmetilase (CYP51, a enzima fúngica ERG11)
- Used for
- Histoplasmose · Blastomicose · Paracoccidioidomicose
- Key effects
- Náuseas e vômitos · Exantema
- Monitor
- Provas hepáticas · Sinais de insuficiência cardíaca
- ATC
- J02AC02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o itraconazol ligado à CYP51 de Candida albicans.
O itraconazol inibe a etapa de 14α-desmetilação dependente do citocromo P450 na síntese de ergosterol do fungo, então a membrana fica sem ergosterol. Ao contrário do fluconazol, é ativo contra Aspergillus. Também é um potente inibidor da CYP3A4 humana, o que torna muitas combinações perigosas.
- O itraconazol bloqueia a CYP51 fúngica
- O ergosterol não é produzido e os metilesteróis se acumulam
- O crescimento do fungo para, inclusive de Aspergillus e dos fungos dimórficos
Indicações
- Histoplasmose, incluindo doença pulmonar cavitária crônica e doença disseminada não meníngea. Histoplasmose →
- Blastomicose, pulmonar e extrapulmonar; coccidioidomicose indolente. Micoses endêmicas: blastomicose e coccidioidomicose →
- Paracoccidioidomicose, frequente na zona rural da América Latina. Paracoccidioidomicose →
- Esporotricose cutânea e extracutânea. Esporotricose e outras micoses subcutâneas →
- Aspergilose em pacientes intolerantes ou refratários à anfotericina B. Aspergilose →
- Onicomicose das unhas dos pés e das mãos por dermatófitos. Dermatofitose (tinha) e onicomicose →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas e vômitos
- Exantema
- Enzimas hepáticas elevadas
Contraindicações
- Onicomicose em pacientes com disfunção ventricular ou história de insuficiência cardíaca
- Coadministração com muitos substratos da CYP3A4: metadona, quinidina, dofetilida, dronedarona, pimozida, sinvastatina, lovastatina, midazolam oral, triazolam, alcaloides do ergot, entre outros
- Onicomicose na gravidez ou quando a gravidez é planejada
- Hipersensibilidade ao itraconazol
Interações importantes
- Sinvastatina e lovastatina
- Contraindicado: seus níveis sobem e pode ocorrer rabdomiólise.
- Substratos da CYP3A4 que prolongam o QT (quinidina, dofetilida, pimozida, metadona)
- Contraindicado: arritmias ventriculares, incluindo torsade de pointes.
- Midazolam oral e triazolam
- Contraindicado: sedação profunda e prolongada.
- Antiácidos, bloqueadores H2 e inibidores da bomba de prótons
- Menor absorção das cápsulas; os antiácidos são separados no tempo.
- Rifampicina, isoniazida, fenitoína e carbamazepina
- Reduzem os níveis de itraconazol e podem causar falha terapêutica.
O que se monitora
- Provas hepáticas, consideradas em todo paciente
- Sinais de insuficiência cardíaca: peso, edema, falta de ar
- Audição e nervos periféricos
- Níveis sanguíneos em pacientes selecionados
Administração e segurança
- As cápsulas são dadas logo após uma refeição completa para maximizar a absorção.
- Cápsulas e solução oral não são intercambiáveis: verifique qual forma foi prescrita.
- Separe os antiácidos das cápsulas por umas duas horas antes ou depois.
- Confronte a lista de medicamentos com os substratos da CYP3A4 contraindicados antes da primeira dose.
Gravidez e amamentação
Teratogênico em animais; não é usado para infecções de unha na gravidez e, nas micoses sistêmicas, só se o benefício superar o risco.
Cuidados de enfermagem
- Pese o paciente e procure edema, falta de ar ou fadiga que possam indicar insuficiência cardíaca.
- Ensine os sinais de lesão hepática (fadiga, perda de apetite, náuseas, icterícia, urina escura, fezes claras) e a suspender e comunicá-los.
- Pergunte sobre perda auditiva, formigamento ou dormência.
- No tratamento de unhas em mulheres que possam engravidar, é necessária contracepção eficaz.
Farmacocinética
- Absorção
- Cerca de metade de uma dose oral é absorvida; as cápsulas são mais bem absorvidas logo após uma refeição completa e mal quando há pouco ácido gástrico (IBP, bloqueadores H2, acloridria). Cápsula e solução oral dão exposições diferentes.
- Distribuição
- Mais de 99% ligado a proteínas e lipofílico; os níveis teciduais (pulmão, rim, fígado, osso) são mais altos que os plasmáticos.
- Metabolismo
- Principalmente no fígado; cinética não linear, então se acumula com doses repetidas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Um paciente com insuficiência cardíaca pede itraconazol oral para micose de unha. Qual é o problema?
O itraconazol tem efeito inotrópico negativo; é contraindicado na onicomicose com disfunção ventricular ou insuficiência cardíaca.
Por que o omeprazol pode fazer as cápsulas de itraconazol falharem?
As cápsulas precisam de ácido gástrico para se dissolver e ser absorvidas; a supressão ácida reduz seus níveis.
Quais micoses endêmicas da América Latina são indicações clássicas do itraconazol?
Paracoccidioidomicose, histoplasmose e esporotricose (formas leves a moderadas).
Por que a sinvastatina é contraindicada com o itraconazol?
O itraconazol inibe a CYP3A4, que elimina a sinvastatina; seus níveis sobem e podem causar rabdomiólise.
Conexões
Fármacos relacionados4
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ITRACONAZOLE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Itraconazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.